治療、予防、又は抑制を必要とする対象におけるCNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を治療、予防、又は抑制する方法により、該対象をレボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグとによって治療することが与えられ、ここで、レボキセチンの量と、シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグの量とが、一緒になって、CNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を抑制する治療、予防、又は抑制に有効な量の組成物を構成する。レボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤とを含有する組成物及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は；ｉ）ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤または薬学的に許容されるその塩、および
ｉｉ）少なくとも１種のＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を含む、組合せ製剤または医薬組成物、各々のような組合せ剤に関する。本発明は、さらにインスリン抵抗症、グルコース代謝の障害（ＩＧＴ）、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、糖尿病、特に１型または２型糖尿病、肥満、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性ネフロパシー、糸球体硬化症、糖尿病性神経障害、勃起障害、月経前症候群、冠状動脈性心臓病、高血圧、狭心症、心筋梗塞、卒中、血管再狭窄、皮膚および結合組織障害、足部潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能障害および血管コンプライアンス障害、および血管事象から選択される疾患または状態または、糖尿病（例えばＩ型またはＩＩ型）またはＩＧＴと関連する心臓血管罹患または死亡の予防、進行の遅延または処置のためのこのような組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

式（I）（式中、Ar, R1及びR2は明細書に定義される意味を有する）で表される化合物、それらの化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む、HDAC阻害活性を有する薬剤に関する。
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本発明は、Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘ及びｎが上記で定義した意味を有する、式（Ｉ）のキナゾリンチアゾリノン誘導体を開示し、これはＣＤＫ１抗増殖活性を実証し、抗癌剤として有用である。
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抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
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剤形は、(1)コレステリルエステル転移蛋白質インヒビター及び酸性濃厚化ポリマーを含む非晶質固体分散体、並びに(2)HMG-CoA還元酵素阻害薬を含有する。非晶質固体分散体及びHMG-CoA還元酵素阻害薬は、非晶質固体分散体及びHMG-CoA還元酵素阻害薬は剤形中で実質的に互いに分離されるように、剤形中で一緒にされる。
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１およびＮＫ_１／ＮＫ_３拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−アゼチジン−３−イル−ピペラジン、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安、鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、痛み、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ受容体を阻害することでサブスタンスＰの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本発明は、ＣＣＲ５関連疾患および障害の治療において有用な、例えば、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶ感染の予防または治療において、および結果として生じる後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロベンゾジチオフェンジオンの新規な親水性の類似体を提供する。
【解決手段】下記式（Ｄ）または下記式（Ｅ）で示される４，８−ジヒドロベンゾジチオフェン−４，８−ジオンの誘導体またはその製薬上許容できる塩。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す。
【化１】

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本発明は、一般式（I）の化合物、及び炎症、アレルギー及び/又は増殖工程により付随する疾病の処理及び予防のために使用される薬剤の生成のためへのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、アルコキシ不純物を実質的に含有しない、パロキセチン合成に有用な中間体の製造方法、並びに、アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン及び製薬上許容可能なその塩の製造方法に関する。アルコキシ不純物をエーテル開裂剤と反応させることにより、対応フェノールを発生させ、この対応フェノールを分離し、アルコキシ不純物を実質的に含有しない所期生成物を産出する。アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン中間体、例えばＰＭＡ、パロキセチン及び製薬上許容可能なその塩もまた、本発明の部分を形成する。 （もっと読む）

下記一般式(I)：
【化１】


（式中、基R¹〜R⁵、X、Z及びR^7a、R^7b、R^7cは、請求項１の定義どおり）のD-ピラノシル置換フェニルを開示する。前記フェニルは、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する。本発明は、さらに代謝障害を治療するための薬物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容しうる塩、又はインビボで加水分解可能なエステルであって、（Ｉ）において、Ｃは例えば、であり、Ａ及びＢはｉ）ii）から独立して選ばれ、ｍは１又は２であり；Ｒ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ａ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅ及びＭｅから選ばれ；Ｒ_１ａは例えば所望により置換された（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは例えば−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、ａ）、又はｂ）から選ばれ、式中ＨＥＴ−１は例えばイソオキサゾリルであり、ＨＥＴ−２は例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物の製造法、それらを含有する組成物及び抗菌薬としてのそれらの使用についても記載する。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９の合成代謝産物を作製する方法が提供される。５つの新規のＣＣＩ−７７９誘導体が記載され、試料中のＣＣＩ−７７９代謝産物の検出のためにこれらの誘導体を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−３−イル−４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、内蔵痛、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰ、ニューロキニンＡおよびニューロキニンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】２ＳＲ−および２ＲＳ−２−アミノ−２−（１ＳＲ,２ＳＲ−２−カルボキシシクロプロパン−１−イル）プロパン酸誘導体の基本骨格に含まれるシクロプロパン環上にフッ素原子を導入し、薬理作用に優れた２−（１−アミノ−１−カルボキシ−２−置換エチル）−1−フルオロシクロプロパンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｒ¹は水素原子、式−ＣＨＲ⁴Ｒ⁵（式中、Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、Ｃ_2-10アルケニル基、ナフチル基、１〜７個のハロゲン原子で置換されたナフチル基等を示す。）で表される基を示す。Ｒ²及びＲ³は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、Ｃ_2-10アルケニル基、Ｃ_2-10アルキニル基等を示す。］で表される２−（１−アミノ−１−カルボキシ−２−置換エチル）−1−フルオロシクロプロパンカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

（もっと読む）