【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）

一般式
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は明細書に定義される通りである）、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。これらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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本発明は，インドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせを投与することにより癌を治療する方法に関する。式Ｉ：
【化１９】


のインドリノン化合物と追加の化学療法剤との組み合わせは，癌患者の治療において増強された効果を与える。


.
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の治療的に有効で選択的な新規阻害剤、前記化合物を含む医薬組成物、並びにＤＰＰ−IVによる処理を被るタンパク質に関連する疾病、例えばII型真性糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、代謝症候群（症候群Ｘ又はインスリン耐性症候群）、糖尿、代謝性アシドーシス、白内障、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性心筋症、Ｉ型糖尿病、肥満症、肥満症によって悪化した状態、高血圧症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、骨粗しょう症、骨減少症、虚弱性、骨損失、骨折、急性冠症候群、多嚢胞性卵巣症候群による不妊症、短腸症候群、不安、うつ病、不眠症、慢性疲労、てんかん、摂食障害、慢性疼痛、アルコール嗜癖、腸運動に関連する疾病、潰瘍、過敏性腸症候群、炎症性腸症候群を治療するための及びII型糖尿病における疾病進行を予防するための前記化合物の使用に関する。また、本発明は、糖尿病用のインスリン分泌促進剤の同定方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中：Ｒ^１は、（ＩＩ）：（それぞれの環はさらなるヘテロ原子Ｎを含んでいてよく、Ｚは、択一的なハロゲン置換基を表し、ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンを表し、Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨを表す）から選択される基を表し；Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈを表し；（Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてよく、そしてそのヘテロ原子SはＯにより置換されていてよい、即ちＳ（Ｏ）_ｎであってよく；ｎは０−２を表す；）Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニルまたは−ＣＦ_３から選択される：インダン環上の択一的な置換基を表し；Ｙは、インダン環の非芳香族部分にて置換されている−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^ｃＲ^ｄ基を表す；（Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨまたはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環、Ｏ、ＮもしくはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含んでいてよい５−、６−または７−員非芳香族複素環、またはＣ_１−４アルキルもしくはハロゲンにより置換されていてよい４−、５−、６−または７−員非芳香族複素環を形成し；ｍは０−２を表す；）］で示される化合物から選択される少なくとも１つの化学物質およびその医薬上許容される誘導体（群）に関する。本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（群）の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物（群）を含む医薬組成物、および医薬における、特に第Ｘａ因子阻害物質の必要性が示された臨床状態の改善における、式（Ｉ）で示される化合物（群）の使用に関する。

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エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)、すなわちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで、5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ、したがって、アンドロゲンによって調節される増殖およびホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータは、エクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康および疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療および予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。このように、エクオールは、DHTと特異的に結合し、生理学および病態生理学的プロセスにおけるDHTの生物学的作用を防ぐことができる。 （もっと読む）

本発明は、９９．９０％の格別のエナンチオマー純度を有する合成カンナビノイド、デキサナビノール、またはこの化合物の医薬上で許容される塩、エステルまたは溶媒和物に関する。本発明はまた、上記高エナンチオマー純度を有する化合物を含有する医薬品質組成物および神経学的障害、慢性変質性疾病、ＣＮＳ中毒、認識障害、炎症性疾病または障害、自己免疫性疾病または障害、痛み、嘔吐、緑内障およびるいそう症候群の予防および処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉで示され、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ31、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

本発明はプロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調整するための化合物、医薬組成物、および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を製造する方法である。 （もっと読む）

心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が開示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、処置の対象となる経路、それに心筋梗塞または心筋梗塞に変化する危険要素を同定するための診断方法が、記載されている。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の化合物(R)-2-(4-アミジノフェニルアミノメチル)-1-メチル-5-[1-(カルボキシメチルアミノ)-1-(ピロリジノカルボニル)-エチル]-ベンズイミダゾールとその一塩酸塩、その製造方法及び抗トロンビン作用を有する薬物としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】植え込み可能な医療用具を被覆するための方法であって、治療薬を安定化させるための工程が組み込まれている方法を開発する。
【解決手段】植え込み可能な医療用具を被覆するための改善された方法では、コーティング内に含有される治療薬の安定性を改善するための多数の技術が利用される。治療薬の安定性は、溶媒を実質的に含有しない非晶質形態の治療薬を創り出すことによって改善することができる。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化４０】


を有する化合物はγ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、よってアルツハイマー病の治療または予防のために有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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