Fターム[4C086GA16]の内容
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Fターム[4C086GA16]に分類される特許
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D−ピラノシル置換フェニル、該化合物を含む薬物、その使用、及びその製造方法
下記一般式(I):
【化1】
(式中、基R1〜R5、X、Z及びR7a、R7b、R7cは、請求項1の定義どおり)のD-ピラノシル置換フェニルを開示する。前記フェニルは、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する。本発明は、さらに代謝障害を治療するための薬物に関する。
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血小板アデノシン二リン酸受容体アンタゴニストとしての2−アミノカルボニルキノリン化合物
式(I)(式中、m, m, R1, R2, R3, R4及びR6は本明細書に記載される)を表される化合物は、血小板アデノシン二リン酸のインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてそれらの化合物を用いる方法、及びそれらの化合物を合成するための方法がまた、本明細書に記載される。
【化1】
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下部尿路症状を治療するα−2−δリガンド
OABおよび/またはBPHと関係している尿失禁以外のLUTSの治療医薬の製造のための、α-2-δリガンドまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。 (もっと読む)
蛋白質キナーゼ類のイミダゾ{4,5−B}ピラジノン阻害剤
【化1】
本発明は、蛋白質キナーゼ類、特にオーロラ−1、オーロラ−2およびオーロラ−3キナーゼ類、を阻害する式(I)[式中、Q、Y、Aは明細書に示されている]の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩類に関する。
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抗ムスカリン剤としてのキヌクリジニウム誘導体
本発明は、ここで記載された、化学式(I)の第四級アンモニウム化合物、ならびに、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療のためのそれらの使用、を特徴としている。 (もっと読む)
エンドペプチダーゼ阻害剤としてのシクロペンチル置換グルタルアミド化合物
本発明は、心臓血管障害を処置するためのNEP阻害剤に関する。好適なNEP阻害剤は、式(I)
【化1】
(式中、R1は、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシC1−C3アルキルまたはC1−C6アルコキシC1−C6アルコキシC1−C3アルキルであり;R2は、水素またはC1−C6アルキルであり;Lは、−CH2−X−CH2−および−CH2−CH2−X−より選択される三5原子結合であり、当該結合の右側はR3に結合しており、そしてXは、酸素、硫黄またはメチレンであり;R3は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、C1−C6アルキル、ハロ、ハロC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、ハロC1−C6アルキルチオおよびニトリルより選択される1個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく;そしてR4およびR5は、両方とも水素であるか、またはR4およびR5の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である)を有する化合物である。
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タウプロテインキナーゼ1阻害剤としての6−ピリジニル−4−ピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常昂進に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:
式中、R1 はC1−C12アルキルを示し;R2は水素原子等を示し;R3 はハロゲン等を示し;qは1から7の整数を示し;R4 はハロゲン等を示し;pは0又は1から5の整数を示し;R5 はC6−C10アリール、ヘテロ環基等を示し;Xは酸素原子、NH等を示す。
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物理的および化学的に安定なニコチン−含有粒状物質
ニコチン放出のためのニコチン−含有粒状物質であり、該物質はニコチンまたは医薬的に許容されるその塩、複合体もしくは溶媒和物と微晶質セルロースとの組合せを含む。本粒状物質は、保存に対して安定であり、比較的速くニコチンを放出する。本粒状物質は、早い作用開始が得られるように、ニコチンの放出が比較的速くなるようにデザインされたニコチン−含有医薬組成物の製造に使用することができる。
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共有結合した酸を有するアシマドリンの誘導体
本発明は、共有結合した酸を有するN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−((3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 (もっと読む)
抗菌剤
本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 (もっと読む)
プロリン誘導体
式(I)
式中、
X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは、請求項1に示した意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaを阻害し、血栓塞栓症の予防および/または治療ならびに腫瘍の処置のために用い得る。
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γ−アミノアミド系のケモカイン受容体活性調節剤
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】
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I.A.性機能障害の治療においてドパミンアゴニストとして使用するためのモルホリン誘導体
本発明は、式(I)、(Ia)及び(Ib)により表される化合物、ここで、Aは、C-X及びNから選ばれ、Bは、C-Y及びNから選ばれ、R1は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、R2は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH2、NH2から選ばれ、Yは、H、HO、NH2、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH2及びCNから選ばれる;並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物、及びプロドラッグを提供する。ただし、式(I)、(Ia)又は(Ib)の化合物に関しては、AがC-X、BがC-Y、R1がH又は(C1‐C6)アルキル且つR2がH又は(C1‐C6)アルキルである場合には、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つはOHでなくてはならず;式(I)の化合物に関しては、AがC‐X且つBがC‐Y、YがH、ZがH、R1がH且つR2がHである場合には、XはOHであることはできない。これらの化合物は、i.a.性的機能不全の治療のためのドパミンアゴニストとして有用である。
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α2アドレナリン作動剤としての4−(縮合環メチル)−イミダゾール−2−チオン
式1:
[式中、記号は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α2Aアドレナリン受容体よりもα2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および/または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α2アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および/または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および/または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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セロトニン・レセプタ作用薬および拮抗薬としての置換トリ環式ガンマ−カルボリン化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、R1,R4a,R5,R6,R7,R8,R9およびmは、明細書の記載と同意義である]
で示される新規化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。また本発明は、活性成分としてこれらの新規化合物を含有する医薬製剤、並びに一定の中枢神経系障害の処置における該新規化合物およびその製剤の用途にも関係する。本発明の化合物は、セロトニン・レセプタ・モジュレータ、特に5HT2cレセプタ作用薬および拮抗薬であって、中枢神経系障害、たとえば肥満症、食欲不振、過食症、うつ病、不安、精神病、精神分裂病、片頭痛、嗜癖行動、強迫障害、および性的障害のコントロールまたは予防に有用である。
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タキソイドおよび他の不溶性薬物を送達するための低油乳剤組成物
本発明は、タキソイド系薬物または他の水に不溶性の薬物の注射可能な水中油型乳剤を提供する。本発明は、そのような水中油型乳剤を調製および使用する方法も提供する。
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結晶性セフジニル塩
式(I)のセフジニル結晶性塩[式中、nが1〜3の範囲にある]、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式(I)の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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複素環アミドならびに血栓塞栓症および腫瘍の処置におけるその使用
式(I)
【化1】
式中、D、W、X、Y、TおよびR1は請求項1に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および/または治療、ならびに腫瘍の処置のために用いることができる。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニストとその他の化合物との組合せによる疾患の治療
本発明は、αnAChRフルアゴニスト並びにコリンエステラーゼおよび/またはベータセクレターゼおよび/またはガンマセクレターゼの阻害剤により疾患または状態を治療するための組成物および方法に関する。 (もっと読む)
置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体およびニューロキニンアンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にNK1アンタゴニスト活性を有する置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびIBSの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式(I)により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項1におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にNK1受容体を阻害することによりサブスタンスPの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばCNS疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のCNS関連症状;炎症;アレルギー性疾患;嘔吐;胃腸疾患、特に過敏性腸症候群(IBS);皮膚疾患;血管痙攣性疾患;線維症および膠原病;免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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