新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害する新規に同定された化合物およびｈＹＡＫ３蛋白質の不均衡または不適切な活性に付随する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物、その調製方法および一般式（Ｉ）の化合物を適量含む薬学的組成物に関する。該化合物および該組成物は、コリン受容体遮断による疾患の予防と治療に用いられる。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される、４級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物。
【要化１】


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基およびシクロアルキル基から選択される。Ｒ_２は、１〜１２個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基および直鎖アルキル基から選択される。Ｘは、ハライドイオン、および有機酸基や無機酸基などの薬学上許容可能な酸基から選択される。 （もっと読む）

２−［（４−ベンジル）−１−ピペリジニル）メチル］ベンゾイミダゾール−５−オール誘導体は疼痛及び他のＮＭＤＡ媒介疾患の治療において有用なＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明はＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩の製造方法に関する。本発明はまたＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩ヘミアセトネートに関する。 （もっと読む）

本発明はキナゾリン置換体およびその製造方法、加えて疾患、特に抗ウイルス剤として特にサイトメガロウイルスに対して使用するための、疾患の処置および／または予防のための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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本発明は、イミダゾールを含む二次アミンで置換されたベンゾピラン誘導体、該誘導体の製造方法及び該誘導体を含む製薬組成物に関するものである。本発明は、新生血管形成抑制作用を通じて抗癌剤、関節リウマチ治療剤、糖尿病性網膜症等の製薬治療剤として薬理学的に有用であり、かつ虚血再潅流疾患に対する心臓保護剤及び神経細胞保護剤または臓器の保護剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）の化合物を調製する新規なプロセスを発見した。このプロセスはＷＯ９１／１８８９７に開示されるプロセスに対して、最終生成物をワンポット手順を使用することによって高収率で大規模に純粋な形態で生成し得、よって時間の消費およびコスト高な中間体単離の必要性を回避するという利点を有する。この新規プロセスはまた、ホスゲンのような危険試薬や、塩化スズのような環境有害試薬の必要性を回避する。
【解決手段】（Ｓ）−４−｛［３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１Ｈ−インドール−５−イル］メチル｝−２−オキサゾリジノンを調製するワンポット合成によるプロセス。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼアクチベーターである薬理学的剤を提供し、したがって、グルコキナーゼ介在性病状の処置に使用され得る。したがって、Ｑが式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり、Ｒが式（ＩＶ）または（Ｖ）または（ＶＩ）であり、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_１２およびＲ_１３が明細書中で定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物は、耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防または処置のために使用され得る。
【化１】

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本発明によれば、ピンドロールはＰＭＳ及び／又はＰＭＤＤの高度に有効な処置を可能にすることがわかった。即ち本発明は一般的にＰＭＳ又はそれに関連する症状、例えば月経前緊張又は月経前不快気分を処置及び／又は予防するための方法及び組成物に関する。本発明の方法及び組成物はまた既知の避妊薬と組み合わせて既知のベータアドレナリンブロッカーであるピンドロールの使用を包含する。本発明は、月経前症候群（ＰＭＳ）及びそれに関連する症状の処置及び／又は予防のための医薬の製造における、ラセミ体ピンドロール又はエナンチオマー的に純粋なＳ−（−）−ピンドロールから選択されるピンドロール化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ３が関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】例えば、N-{1-[(6-フルオロナフタレン-2-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}-2-[1-(1H-インドール-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イリデン]アセトアミドなどの、少なくとも３個の環基を有するアクリルアミド誘導体が、良好なＣＣＲ３拮抗作用を有し、喘息などのＣＣＲ３の関与する疾患の治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
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5-HT₃レセプターアンタゴニスト、特にパロノセトロンを使用する、化学療法および放射線療法誘導嘔吐を減少する方法および組成物が開示される。 （もっと読む）