過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置するために有用なインドリルピラジノン誘導体
【化１】
本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
【化２】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化３】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化４】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化５】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化６】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化７】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化８】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化９】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化１０】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化１１】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化１２】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化１３】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化１４】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化１５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化１６】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化１７】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化１８】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化１９】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化２０】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化２１】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化２２】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化２３】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化２４】
部分は場合により
【化２５】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステル。
【請求項２】
【化２６】
がＮ原子を含有しない６員環を表す請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＦ３から各々独立して選択され；Ｒ３がＨ、ＮＨ２およびＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され；Ｒ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、場合により置換されていてもよいフェニルおよび場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；そしてＲ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＮから選択される請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がＨおよびＦから選択され；そしてＲ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２および場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が各々Ｈであり；Ｒ３がＮＨ２であり；Ｒ４がＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］であり；Ｒ７がＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２であり；そしてＲ１１およびＲ１２が各々Ｈである請求項４の化合物。
【請求項６】
【化２７】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環である請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＨ、ＮＨ２およびＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され；Ｒ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、場合により置換されていてもよいフェニルおよび場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；そしてＲ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＮから選択される請求項６の化合物。
【請求項８】
式Ｉ
【化２８】
［式中、
【化２９】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化３０】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化３１】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化３２】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化３３】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化３４】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化３５】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化３６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化３７】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化３８】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化３９】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化４０】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化４１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化４２】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化４３】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化４４】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化４５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化４６】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化４７】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化４８】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化４９】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化５０】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化５１】
部分は場合により
【化５２】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルの有効量を処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる過剰増殖性疾患を処置する方法。
【請求項９】
過剰増殖性疾患が乳癌、肺癌、結腸癌、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、白血病、リンパ腫、グリア芽細胞腫および頭頸部癌から選択される請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
過剰増殖性疾患が乳癌、肺癌、結腸癌および膵臓癌から選択される請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式Ｉ
【化５３】
［式中、
【化５４】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化５５】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化５６】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化５７】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化５８】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化５９】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化６０】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化６１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化６２】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化６３】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化６４】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化６５】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化６６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化６７】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化６８】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化６９】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化７０】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化７１】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化７２】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化７３】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化７４】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化７５】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化７６】
部分は場合により
【化７７】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルの有効量を処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる血管新生疾患を処置する方法。
【請求項１２】
血管新生疾患が糖尿病性網膜症、黄斑変性症、血管線維症、リウマチ性炎症性疾患、腫瘍性疾患および充実性腫瘍増殖から選択される請求項１１の方法。
【請求項１３】
血管新生疾患が乳癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌および膵臓癌から選択される請求項１２の方法。
【請求項１４】
式Ｉ
【化７８】
［式中、
【化７９】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化８０】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化８１】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化８２】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化８３】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化８４】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化８５】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化８６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化８７】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化８８】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化８９】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化９０】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化９１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化９２】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化９３】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化９４】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化９５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化９６】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化９７】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化９８】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化９９】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化１００】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化１０１】
部分は場合により
【化１０２】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
【化２】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化３】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化４】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化５】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化６】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化７】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化８】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化９】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化１０】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化１１】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化１２】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化１３】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化１４】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化１５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化１６】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化１７】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化１８】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化１９】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化２０】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化２１】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化２２】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化２３】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化２４】
部分は場合により
【化２５】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステル。
【請求項２】
【化２６】
がＮ原子を含有しない６員環を表す請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＦ３から各々独立して選択され；Ｒ３がＨ、ＮＨ２およびＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され；Ｒ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、場合により置換されていてもよいフェニルおよび場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；そしてＲ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＮから選択される請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がＨおよびＦから選択され；そしてＲ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２および場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が各々Ｈであり；Ｒ３がＮＨ２であり；Ｒ４がＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；Ｒ５がＨであり；Ｒ６がＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］であり；Ｒ７がＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２であり；そしてＲ１１およびＲ１２が各々Ｈである請求項４の化合物。
【請求項６】
【化２７】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環である請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＨ、ＮＨ２およびＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され；Ｒ４がＨ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＲ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、場合により置換されていてもよいフェニルおよび場合により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；そしてＲ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＦおよびＣＮから選択される請求項６の化合物。
【請求項８】
式Ｉ
【化２８】
［式中、
【化２９】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化３０】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化３１】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化３２】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化３３】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化３４】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化３５】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化３６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化３７】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化３８】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化３９】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化４０】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化４１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化４２】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化４３】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化４４】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化４５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化４６】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化４７】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化４８】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化４９】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化５０】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化５１】
部分は場合により
【化５２】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルの有効量を処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる過剰増殖性疾患を処置する方法。
【請求項９】
過剰増殖性疾患が乳癌、肺癌、結腸癌、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、白血病、リンパ腫、グリア芽細胞腫および頭頸部癌から選択される請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
過剰増殖性疾患が乳癌、肺癌、結腸癌および膵臓癌から選択される請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式Ｉ
【化５３】
［式中、
【化５４】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化５５】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化５６】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化５７】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化５８】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化５９】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化６０】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化６１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで、該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化６２】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化６３】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化６４】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化６５】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化６６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化６７】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化６８】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化６９】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化７０】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化７１】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化７２】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化７３】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化７４】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化７５】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化７６】
部分は場合により
【化７７】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルの有効量を処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる血管新生疾患を処置する方法。
【請求項１２】
血管新生疾患が糖尿病性網膜症、黄斑変性症、血管線維症、リウマチ性炎症性疾患、腫瘍性疾患および充実性腫瘍増殖から選択される請求項１１の方法。
【請求項１３】
血管新生疾患が乳癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌および膵臓癌から選択される請求項１２の方法。
【請求項１４】
式Ｉ
【化７８】
［式中、
【化７９】
は０、１もしくは２個のＮ原子を含有する６員の芳香環を表し、
Ｒ１およびＲ２はＨ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
【化８０】
場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；場合により
【化８１】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から各々独立して選択される１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、ピロリジニルおよび
【化８２】
から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（該アルコキシは場合により
【化８３】
で置換されていてもよい）から各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから各々独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから各々独立して選択され、ただし、
【化８４】
が１もしくは２個のＮ原子を含有する場合、Ｒ１およびＲ２は各々Ｈでなければならず、そして
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している隣接するＣ原子と一緒になってベンゾ、ジオキソロおよびイミダゾ（該イミダゾは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよい）から選択される環を形成し、ただし、Ｒ１およびＲ２は、
【化８５】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、それらが結合している隣接するＣ原子と一緒になって環を形成し、
Ｒ３はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびＮＨＣ（Ｏ）フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、ＯＳｉ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］３、テトラゾリル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、オキサゾリル、フラニル；各々場合によりＯＨ、Ｆ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、
【化８６】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル（ここで該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮおよび
【化８７】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮおよび
【化８８】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３および
【化８９】
から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で２回まで置換されていてもよいピロリジニルで置換されていてもよい、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピロリジニル、
【化９０】
およびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｆ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいオキサジアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ、
【化９１】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびにＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル；Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＣＦ３、ハロおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＯ−ピリジルから選択され、
Ｒ５はＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ６はＯＨ、ＮＨＲ１０、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル；場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８（ここで、［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）；Ｎ［（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル］（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（ここで、該アルキルは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されている）；場合によりＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ピリジル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいモルホリニル；場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいチオモルホリニル；場合によりピラジニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニル、Ｃ（Ｏ）−フラニル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、
【化９２】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、ピロリニジル、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、
【化９３】
および場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよいピリジルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピぺラジニル；ならびに場合によりフェニル、ピリジル、ピロリジニルおよびオキソ−ジヒドロベンズイミダゾリルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピペリジニルから選択され、
Ｒ７はＮＨ２、ピロリジニル、
【化９４】
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（該アルキルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ＮＨ−フェニル（該フェニルは場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロおよびＣＦ３から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで２回まで置換されていてもよい）、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルから選択され、
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ピリジル、ピペリジニル、ピラニルおよびフェニルから選択され、ここで、各環部分は場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、
【化９５】
場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ＣＦ３およびＣＮで置換されていてもよいフェニル；Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、該アルキル基の各々は、独立して、場合によりＯＨ、ＣＮ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、フリル、テトラヒドロフリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびピリジルで置換されていてもよい）；ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で置換されていてもよいピロリジニルから選択され、そして
【化９６】
がＮ原子を含有しない場合にのみ、Ｒ９はまたピリジル、チエニルおよびＮＨＲ１０からも選択され、
Ｒ１０はＨ、インドリル；場合によりＯＨ、Ｆ、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ベンズイミダゾリル、インドリル、チエニル、ピラゾリル、
【化９７】
Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、各アルキルは、独立して、場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２フェニルおよびＳ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、場合によりＣＦ３で２回まで置換されていてもよいピリジル、場合により（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで２回まで置換されていてもよいイミダゾリル、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいフリル、ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｏ）、ならびに場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピロリジニルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいＳ（Ｏ）２−フェニル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびフェニル（該フェニルは、場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ＣＦ３およびＣＮから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピラゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいベンゾチアゾリル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいチアゾリル；場合によりＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいチアジアゾリル；場合によりＣＮ、ハロ、ＣＦ３、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２、インドリル、
【化９８】
場合によりＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されていてもよいＯ−ピリジル、場合によりピリジル、
【化９９】
ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｆおよびフェニル、ならびに場合によりＮ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２（ここで、１個のアルキル基は、場合によりフェニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、もしくは場合により
【化１００】
で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニル；場合によりフェノキシ（ここで、該フェノキシは場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよいピリジル；ならびに場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで２回まで置換されていてもよいインダゾリルから選択され、
Ｒ１１およびＲ１２はＨ、ＦおよびＣｌから各々独立して選択され、ただし、Ｒ１１およびＲ１２の一方がＦもしくはＣｌである場合、他方はＨでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２およびＮＨから選択され、そしてＸがＮＨである場合、ＮＨ上のＨは場合によりピリジル、ピラジニル、フェニル、もしくは場合によりＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２、Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］２およびフェニル（該フェニルは場合によりＣＮおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい）から独立して選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えられていてもよく、そしてＸがＯ、ＳもしくはＣＨ２である場合、
【化１０１】
部分は場合により
【化１０２】
部分における任意のＨ原子を（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置き換えることにより置換されていてもよい］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含んでなる製薬学的組成物。
【公表番号】特表２００６−５０９８４０（Ｐ２００６−５０９８４０Ａ）
【公表日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０７１４６（Ｐ２００５−５０７１４６）
【出願日】平成１５年１１月１０日（２００３．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３６００３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９５０
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月１０日（２００３．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３６００３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９５０
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５０３２１１５９６）バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Ｆターム（参考）】
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