本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、種々の部分は、明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および本発明の化合物を用いた処置の方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス薬もしくは他の薬剤の組み合わせの使用にも関する。本発明はさらに、単独でもしくは他の薬剤と組み合わせでの、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーもしくは多発性硬化症の処置における本発明の化合物の使用にも関する。
【化２０】

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一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬、及びタキキニンの、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用なある種のピペリジン化合物を対象とする。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに嘔吐、尿失禁、抑鬱及び不安を含むある種の疾患の治療におけるこれらの化合物及び製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、角膜潰瘍を効果的に治療することが可能な医薬、詳細にはトリプトライドもしくはその誘導体またはその医薬上許容しうる塩を含有する角膜潰瘍治療剤を提供する。 （もっと読む）

下記の式Iを有する化合物を提供する：
【化１】


(式中、X¹およびX²は、個々に、Hおよびヒドロキシ保護基から選ばれる)。
そのような化合物は、製薬組成物の製造において使用し得、種々の生物学的症状の治療において有用である。 （もっと読む）

抗腫瘍剤や抗炎症剤として有用な（−）−ＤＨＭ２ＥＱは、例えば、アミローストリス（３，５−ジメチルフェニルカルバメート）を有効成分とする分離剤が充填されている光学活性カラムを用いることにより、（±）−ＤＨＭ２ＥＱから直接、光学分割することができる。前記光学活性カラムを用いた光学分割により得られた（−）−ＤＨＭ２ＥＱまたはその薬理学的に許容される塩は様々な症状を改善するための医薬組成物として有用である。
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本発明は、メラニン凝縮ホルモン-1（MCH1）受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に向けられている。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることによって製造された、薬学的組成物を提供する。本発明は更に、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることを含んでなる、薬学的組成物を製造する方法を提供する。本発明また、患者の体重を減少させる方法であって、前記患者に対して、該患者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、鬱病および／または不安症に罹患した患者を治療する方法であって、前記患者に対して、該患者の鬱病および／または不安症を治療するのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、泌尿器障害に罹患した患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプターのアゴニスト、例えばMC4レセプターのアゴニストとしての、一般式(Ｉ)の新規の化合物、並びに、それらの任意の光学又は幾何異性体又は互変異性体、又はそれらの製薬的に許容可能な塩に関する。例えば、本化合物は、肥満症の治療に使用され得る。
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【課題】皮膚の老化の徴候を防止し、及び/または軽減させる美容方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1種の米タンパク質加水分解物およびグリコサミノグリカン合成を増大させる少なくとも1種の薬剤を含む組成物を顔の皮膚に施用することにより、特に、顔を再構築し、及び/または顔の加齢に伴うくぼみを抑制する美容方法に関する。
本発明はまた、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1種の米タンパク質加水分解物、ならびにラミナリアオクロロイカ(Laminaria ochroleuca)抽出物と、C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン、およびその塩および光学異性体および幾何異性体から選択される、グリコサミノグリカン合成を増大させる少なくとも1種の薬剤を含む美容組成物に関する。 （もっと読む）

式


（式中、Ｘはハロゲン原子を示し、Ｙはエチレン基、ビニレン基またはエチニレン基を示し、Ｚは−（ＣＨ_２）_ｍ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−または−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｍは０〜３の整数を示し、ｎは０〜２の整数を示し、ｐは０〜２の整数を示す）で示される基を示し、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示し、Ｒ^２はＣ_３−１０のシクロアルキル基、Ｃ_１−４のアルキル基で置換されたＣ_３−１０のシクロアルキル基またはＣ_４−１５のシクロアルキルアルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示す。）で表されるプロスタグランジン誘導体、その製薬学的に許容される塩またはその水和物はプロスタグランジンＤＰ受容体に対し、優れたアンタゴニスト作用を有するので、アレルギー性鼻炎、鼻閉、喘息、アレルギー性結膜炎、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害などの疾患に対して有用である。
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本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−２−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】 より効果的なＮＫＴ細胞活性化用組成物等を提供する。
【解決手段】
下記式（１）で表される構造を有するスフィンゴ糖脂質を含有することを特徴とするＮＫＴ細胞活性化用組成物。
式（１）


（式（１）中、Ｒ¹は、下記式（１−１）
式（１−１）


（式（１−１）中、Ｒ³は、アルキル基またはアルケニル基であり、Ｒ⁴は、アルキル基である。）を表し、
Ｒ²は、水素原子または、α−ガラクトース基、α−グルコース基、α−マンノースらの組み合わせからなる基である。） （もっと読む）

式（Ｉ）の生成物〔Ｒ１はＲ２、ＮＨＣＯ（Ｒ２）、ＣＨ＝ＣＨ−（Ｒ２）およびＮＨ−Ｒ４を表し（Ｒ２はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表す。）；Ｒ３はアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリールを表し；Ｒ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては場合により置換されている。〕；あらゆる異性体およびこれらの塩形態である前記の生成物；これらの調製；キナーゼタンパク質の阻害剤として作用する薬剤として；縮合複素環で置換されたヒドロキサメートの調製、これらの調製のための方法、これらを含有する組成物、ならびに薬剤としての、特に抗癌剤としてのこれらの使用。 （もっと読む）

３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ／ベータ−ステロイドのブロッキング作用を示し，ガンマ−アミノ酪酸（Ａ）レセプター（ＧＡＢＡ−Ａ）に対する拮抗作用がないかまたはわずかしかない化合物，および前記レセプターに対する部分的拮抗作用を示す化合物が開示される。種々のＣＮＳ疾患を予防，治療および／または緩和する方法，ならびにそのような用途のための医薬組成物が示唆される。 （もっと読む）

単独療法としておよび他の活性因子との組み合わせでの、うっ血性心不全および他の生理学的障害の処置のための方法におけるＰＤＥ Ｖインヒビターの使用が開示される。そのようなＰＤＥ Ｖインヒビターとしては、式（Ｉ）を有するものが挙げられ、変数は本明細書で定義される：（Ｉ）。例えば、本発明の方法において有用な代表的な化合物は、（ＩＩ）である。うっ血性心不全および／または他の心血管状態を有するか、あるいはうっ血性心不全および／または他の心血管状態の危険性を有する患者を処置するために、ＰＤＥ Ｖインヒビターを用いる方法を提供することが本発明の目的である。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規の化合物、その製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、または立体異性体の混合物、これらの化合物の医薬組成物、およびこれらの化合物を哺乳動物におけるPDE4に関連する疾病を治療または予防するために使用する方法を包含する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩、或いはｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステルであって、式中、（Ｉ）において、Ｃは、例えば式（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｈ）であり、ここにおいてＡ及びＢは、式（ｉ）及び（ｉｉ）から独立に選択され、そしてＲ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ｂ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えばＨ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えばＨ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_１ａ及びＲ_１ｂは、例えばヒドロキシ、−ＯＳｉ（トリ−（１−６Ｃ）アルキル）、ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）、式（ｂ）から選択され、ここにおいてＨＥＴ−１は、例えばイソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法、これらを含有する組成物、及び抗細菌剤としてのこれらの使用も更に記載される。
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