アデホビルの活性代謝産物およびテノホビルの活性代謝産物（ＰＭＥＡｐｐおよびＰＭＰＡｐｐ）は、マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）逆転写酵素（ＲＴ）に対して活性である。これらのアデホビルの活性代謝産物およびテノホビルの活性代謝産物は、３ＴＣｐｐｐよりも２５倍強力である。このことは、テノホビルおよびアデホビルが、マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）様レトロウイルスを阻害することにおいて有効であり得ることを示唆する。マウス乳癌ウイルス（ＭＭＴＶ）様レトロウイルスは、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）および乳癌に関与する病因因子であり得る。 （もっと読む）

急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分を伴う皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、神経因性疼痛及び関連痛覚過敏及び異痛、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死因子によって誘導される胃病変、毛成長、血管運動神経性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、Ｎ−二環式アミド及びこれらの誘導体及びこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

鼻副鼻腔炎を罹患した患者における上部気道通路の鼻副鼻腔炎を処置する方法が開示され、この方法は、この患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために単独療法として有効なフランカルボン酸モメタゾンのエアロゾル化粒子の量を投与する工程を包含する。抗生物質を同時投与せずに、鼻副鼻腔炎に罹患した患者における上部気道の急性鼻副鼻腔炎を処置する方法もまた開示され、この方法は、患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために有効な量のコルチコステロイドのエアロゾル化粒子を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

抗腫瘍天然化合物ソルビシルラクトンＡ（ｓｏｒｂｉｃｉｌｌａｃｔｏｎｅ Ａ）（２）およびその誘導体を大量に最適化して生産するための、真菌ペニシリウムクリソゲヌム、特にＫＩＰ３２０１株の改良された培養方法、およびその真菌バイオマスおよび培地から回収し精製するための最適化された方法が記載されている。
【化１】


さらに、ソルビシルラクトンＡ（２）の生物活性および化合物の遺伝毒性に関する研究が記載されている。
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【課題】本発明が解決しようとする課題は、中枢に直接作用しない食欲抑制薬で活性的に満足できる抗肥満薬、および肥満症の予防・治療戦略の提供。
【解決手段】ＤＧＡＴ阻害作用（例えば、ＤＧＡＴ１阻害作用）を有する化合物またはそのプロドラッグ若しくはそれらの医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする食欲抑制薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物であって、Ｘ−Ｙ−Ｄ−Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において示した意味を有する。凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓症の予防および／または治療ならびに腫瘍の処置に用い得る。

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本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式（Ｉ）又は（II）のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は複素環置換 ７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】



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本発明はシクロアルキル置換７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症、関節外傷又は半月板損傷若しくは膝蓋骨損傷若しくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定後の軟骨減少、又は結合組織の疾患、例えば膠原病、歯周疾患、創傷治癒の問題、又は炎症性の、免疫学的若しくは代謝関連の急性若しくは慢性の関節炎、関節症、筋肉痛若しくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、又は潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症若しくは狭窄である。式Ｉの化合物はまた、炎症性疾患又は癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、心不全又は敗血性ショックの処置のため、並びに心筋梗塞及び脳梗塞の予防に適している。
【化１】

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【課題】 本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体及びその塩に関する。
【解決手段】 本発明のイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体は、優れたCRTH2（Th2細胞に発現するG-タンパク質結合化学誘引受容体）拮抗活性を有し、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎及びアレルギー性結膜炎などのアレルギー疾患、チャーグ−ストラウス症候群及び副鼻腔炎などの好酸球関連疾患、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹及びヒト及び他の哺乳類における好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患、並びに乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、COPD（慢性閉塞性肺疾患）及び関節炎などのＴリンパ球及び大量白血球浸潤によって特徴づけられる炎症性疾患の治療に使用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、メタボリックシンドロームおよびそれに起因する疾患または状態の治療または予防に有用な医薬製剤の製造のためのアミンオキシダーゼ酵素阻害剤の使用に関する。また本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤として有用な医薬製剤の製造のためのビタミンＢ１またはその代謝産物の使用に関する。さらに本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を食材との組合せで含有する食料製品、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を、液状、固形または半固形の担体との組合せで含有する食品添加剤に関する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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下記式(I)の化合物はp38キナーゼの阻害剤であり、p38キナーゼ活性により仲介される、又はp38の活性により産生されるサイトカインによって仲介される、症状又は病状の治療に有用である。
【化１】
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式(I)の化合物はp38キナーゼの阻害剤であり、p38キナーゼ活性により仲介される、またはp38の活性により生産されるサイトカインにより仲介される状態または疾病の治療に有用である。
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ガボキサドールの２つの新規の一水和物結晶及び２つの新規の無水和物結晶が、それらを調製するための方法とともに開示されている。 （もっと読む）

本発明は、生体アミンまたは他の伝達物質の神経化学的平衡の異常によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷、および障害の治療および予防用の医薬処方を製造するための、ベンゾナフトアズレン類の群、ならびにそれらの医薬上許容される塩および溶媒和化合物の群に由来する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。 （もっと読む）