本発明は、一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物、製造方法、この化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物の使用を開示している。当該医薬組成物は活性成分として１つ又はそれ以上の一般式Ｉのテモゾロマイド−８−カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に、含有している。この組成物は、１つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で２級又は３級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有している。当該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。本発明はこの化合物及び組成物の癌治療への適用も開示している。 （もっと読む）

選択Ａ_３アデノシン受容体のアンタゴニスト活性を有する下記の式


で表される化合物（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡの意味は明細書中に示されている。）を提供する。これらの化合物は医薬組成物としてＡ_３受容体の過剰な活性による疾患を治療するのに用いることができ、また、Ａ_３受容体への他の化合物との相対的な結合を判断する診断剤にも適用され得る。この化合物は、例えば、蛍光、あるいは放射性標識で標識化され、この標識化合物を用いて生体内、又は生体外で高濃度のアデノシンＡ_３受容体を持つ腫瘍細胞の有無を決定するのに使用され得る。
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様々なタイプの脱毛症、および、脱毛に関連する他の状態を治療するために、毛の成長を誘導するためのテルル含有組成物を利用する、新規の治療方法および医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】従来のHIVプロテアーゼ阻害剤に比べて、薬物動態に優れた新規なジペプチド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


（上記式中、R¹は水酸基、あるいはアミノ基を示し、R²は炭素数1〜4の低級アルキル基、あるいはハロゲノ基を示し、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれに直鎖式、または分枝を有する飽和もしくは不飽和の炭素数1〜4の低級アルコキシ基、あるいは水素原子を示し（ただし、R³、R⁴及びR⁵の全てが水素原子である場合を除く）、またR³とR⁴とは互いに環を形成しても良く、R⁶、R⁷はそれぞれ直鎖式、及び分枝を有する炭素数1〜4の低級アルキル基、ハロゲノ基あるいは水素原子を示す）で表される新規なジペプチド化合物またはその薬理学的に許容される塩、及びこれを有効成分とすることからなる抗エイズ薬。 （もっと読む）

本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

予防的治療法が開示される。この方法は、物体および／または患者の領域を、金属含有物質と接触させ、患者の同じ領域または異なる領域における症状の発生を低減することを含む。金属含有物質は、たとえば、抗菌物質、抗バイオフィルム金属含有物質、抗細菌物質、抗炎症物質、抗真菌物質、抗ウイルス物質、抗自己免疫物質、抗癌物質、プロアポトーシス物質、抗増殖物質、ＭＭＰ調整物質、原子無秩序結晶性物質、および／またはナノ結晶性物質であることが可能である。ある態様においては、金属含有物質は原子無秩序ナノ結晶性銀含有物質である。 （もっと読む）

本発明は、エストラジオール代謝産物の徐放性処方物であって、それによりインビボ薬物動態が、化学改変、結晶充填構造、粒子サイズまたはそれらの組み合わせからなる群より選択される方法によって操作される、徐放性処方物を提供する。このような組成物は、広範な種類の疾患の長期間の処置に有用である。本発明の目的は、簡単な注射により投与することができる徐放性処方物を調製するために、結晶性エストラジオール代謝産物、エストラジオール代謝産物アナログ、またはエストラジオール代謝産物プロドラッグの溶解性およびインビボ薬物動態特性を操作することである。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

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新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）

新規のニトロキシド化合物、例えばＮ-置換アニリン及びジフェニルアミン・アナログにより、ＰＤＥ４阻害が達成される。本発命の化合物は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物であり、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ⁶は定義されるとおりである。
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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを使用する創傷治癒方法に関する。本発明はまた、このような化合物の調製方法およびその化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、哺乳動物に治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストを投与する工程を含む、該哺乳動物において創傷治癒を促進する方法を提供する。本発明はまた、局所送達に適した、治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、９９．９０％の格別のエナンチオマー純度を有する合成カンナビノイド、デキサナビノール、またはこの化合物の医薬上で許容される塩、エステルまたは溶媒和物に関する。本発明はまた、上記高エナンチオマー純度を有する化合物を含有する医薬品質組成物および神経学的障害、慢性変質性疾病、ＣＮＳ中毒、認識障害、炎症性疾病または障害、自己免疫性疾病または障害、痛み、嘔吐、緑内障およびるいそう症候群の予防および処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、主として、２種類の活性成分ジフルベンズロン及びジシクラニルのそれぞれの殺虫剤として有効な量と適切な担体又は希釈剤を含有する特定の水中油型又は油中水型の局所用サスポエマルション製剤を使用して、効果的に且つ長期間にわたり、ヒツジ及びヤギへのシラミによる侵襲を防除すると同時にクロバエによる皮膚蠅蛆症を予防することに関する。 （もっと読む）

抗菌組成物、特に局所的に、特に粘膜組織（すなわち、粘膜）に適用するのに有用な抗菌組成物であって、以下のようなカチオン性消毒剤を含む：たとえばビグアニドおよびビスビグアニド、たとえばクロルヘキシジンおよびその各種の塩、たとえば（これらに限定される訳ではない）、ジグルコネート、ジアセテート、ジメトスルフェート、およびジラクテート塩；高分子量四級アンモニウム化合物たとえばポリヘキサメチレンビグアニド；銀および各種銀錯体；低分子量四級アンモニウム化合物たとえば、塩化ベンザルコイウムおよびアルキル置換誘導体；ジ−長鎖アルキル（Ｃ８〜Ｃ１８）四級アンモニウム化合物；ハロゲン化セチルピリジニウムおよびそれらの誘導体；塩化ベンゼトニウムおよびそのアルキル置換誘導体；ならびにオクテニジン。それらの組成物は、エンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分、および／または親水性成分をさらに含むことができる。そのような組成物は、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

内寄生生物および外寄生生物の制御のための家畜への大環状ラクトンと一緒のベンゾイミダゾールまたはサリチルアニリドの表面投与用の水性ミセル状処方物であって、水不溶性ベンゾイミダゾール、サリチルアニリドおよびそれらの活性な誘導体または塩から選択される第１活性薬剤を、大環状ラクトンまたはそれらの活性な誘導体または塩から選択される第２活性薬剤と組み合わせて含み、そしてまた、処方物１リットルあたり、以下：約１００〜約４００ｇの獣医学的に受容可能な界面活性剤；約２００〜約７５０ｇの獣医学的に受容可能な水混和性溶媒；および約５０〜約３５０ｇの水を含む。ならびに、そのような処方物を家畜に投与するための方法、ならびに、家畜における疾患または寄生生物体感染を制御するための方法および／または予防するための方法である。 （もっと読む）

心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が開示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、処置の対象となる経路、それに心筋梗塞または心筋梗塞に変化する危険要素を同定するための診断方法が、記載されている。 （もっと読む）

少なくとも１つの薬学的活性成分の皮膚送達のための水中油型（Ｏ／Ｗ）マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョン組成物の製造方法であって、ａ）動物油、鉱油又は植物油、シラン、シロキサン、エステル、脂肪酸、脂肪、ハロゲン化合物又はアルコキシル化アルコールから成る群のうちの少なくとも１つ、及び1つ又は複数の親油性界面活性剤を含む第１の成分と、水及び少なくとも１つの親水性界面活性剤を含む第２の成分とを混合、均質し、ｂ）ａ）の混合物を、継続的に混合しながら、４０〜９９℃、好ましくは４５〜９５℃、より好ましくは６５〜８５℃の範囲の相集合温度に加熱し、マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンを生成させ、ｃ）前記マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンを冷却し、ｄ）２℃と前記相集合温度との間の温度で上記マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンに第３の成分を添加する工程であって、該第３の成分は、必要に応じて予備混合され、構成成分が溶解されるまで加熱されており、非界面活性剤両親媒性型化合物、界面活性剤及び水から成る群から選択される少なくとも１つの構成成分を含むが、該第３の成分が水を含む場合には、非界面活性剤両親媒性型化合物及び／又は界面活性剤も含む、工程を含む、水中油型方法が提供される。相集合温度は、組成物中での半透明性の達成、又は相集合が起こると同時にピークに達し、次にプラトーに保持される伝導率のような尺度により、視覚的に決定することができる。ポリオールのような非界面活性剤両親媒性型化合物が、従来よくあるように、第２の成分と共に添加される場合、マイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョンは形成されないが、いわゆる第３の成分を添加することにより、相集合は予測されるよりも低い温度で起こり、この相は、常温で保存中に処方物のマイクロエマルジョン又はサブミクロンエマルジョン特質を固定するのに役立つと考えられることが分かった。 （もっと読む）

MDSの治療またはその症状の改善のための方法を開示する。具体的な方法は、一つもしくは複数のビタミンD化合物、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物もしくはプロドラッグを、単独で、または一つもしくは複数のさらなる活性剤と併用して投与する工程を含む。他の方法は、高投与量の一つもしくは複数のビタミンD化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物もしくはプロドラッグを、単独で、または一つもしくは複数のさらなる活性剤と併用して間欠的に投与する工程を含む。そのような間欠的投与により、高カルシウム血症を最少化または除きながら、高投与量のビタミンD化合物を投与することができる。 （もっと読む）

【課題】 優れた睡眠改善効果を有し、副作用も少ない睡眠改善剤を提供する。具体的には、性別、年齢及び個人差の影響を受けにくく、高い睡眠誘導効果を有し、香調の調製が容易な睡眠改善剤、深い睡眠である徐波睡眠を増加させる睡眠改善剤及び睡眠改善剤の使用方法を提供する。
【解決手段】 ベンゼン骨格とアルデヒド基を有する香料成分に、睡眠改善効果を見出し、これを有効成分とする睡眠改善剤を提供する。 （もっと読む）