式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明により、感染の処置に有用な処方物、具体的には、最後の蒸気滅菌の際に安定である、活性のある薬学的成分のポサコナゾールを注射可能な懸濁液中に含む処方物が提供される。ポサコナゾールの水性の注射可能な懸濁液は、リン脂質の助けを借りてビヒクル中に均質になるように懸濁させられている。加えて、熱保護剤が、オートクレーブによって誘導される粒子の大きさの成長を小さくするために使用され、さらに、オートクレーブの間、リン脂質を安定化させるために緩衝システムが使用される。提供される処方物は、１２１℃で２０分間のオートクレーブの後、そしてその後の少なくとも６ヶ月間の４℃から４０℃での保存後も安定なままである。
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本発明は、炎症反応、刺激状態または不耐性を誘導することなく、抗微生物ペプチド、好ましくはｈＢＤ−２の増産により先天性免疫および／または獲得免疫の修飾に関連する疾病を処置および／または予防すること目的とする薬剤の製造のための、Ｄ−マンノヘプツロースおよび／またはペルセイトールを含んでなる化合物の使用に関する。該化合物はまた、アボカドペプチド抽出物および／またはルピナスペプチド抽出物も含み得る。 （もっと読む）

特定の実施形態において、フラボノイドとトコトリエノールを約75:25〜約95:5の比率で含有する活性剤組合せを含んでいる医薬成分及び製薬上許容される少なくとも1種類の賦形剤を含んでいる、錠剤、ゲルカプセル剤、溶液剤、液剤、懸濁剤又は乳剤などの医薬製剤が開示されている。該フラボノイドは、ナリンゲニン、ヘスペレチン、ノビレチン又はタンジェレチンを包み得る。該トコトリエノールは、α-トコトリエノール、γ-トコトリエノール又はδ-トコトリエノールを包み得る。該製剤は、総コレステロール、トリアシルグリセロール、LDLコレステロール及びApo Bを低減させるために使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび少なくとも1つの不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびにその医薬的または美容的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、(a)少なくとも1つの送達作用物質化合物と、(b)クロモリン成分とを含む局所組成物を提供する。治療の方法、および局所組成物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：


で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体（式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_８、Ｒ_９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された１−アリール−４−置換イソキノリン類を提供する。
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眼領域または部位に埋め込むための大きさにされ、かつそれに適した生分解性インプラント、および眼疾患の治療法。該インプラントは、30日〜1年間またはそれ以上の期間にわたって、治療有効量での活性剤の長時間放出を与える。
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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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オキシブチニンなどの抗コリン作用薬、尿素-含有化合物及び担体システムを含有する、経皮的又は局所的組成物。尿失禁の対象を治療すると同時に、薬物のピーク濃度及び望ましくない副作用の発生を低下する方法が、明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の炎症性疾患、特に乳腺炎の乳房内治療用の獣医薬組成物を調製するための、メロキシカム又は有機若しくは無機塩基の薬理学的に許容しうるメロキシカム塩、１種以上のビヒクル及び１種以上の適切な添加剤を含有する製剤の使用に関する。乳房内投与は、標的組織内で有効な濃度をもたらし、この濃度は非常に迅速に達成される。 （もっと読む）

創傷、熱傷または他の皮膚状態の治療において使用するための新規組成物は、１種以上の式（Ｉ）


（式中、ｍ＝０〜６であり、ｎ＝６〜１００であり、Ｑ、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｃ_１−５アルキル、ＯＵ、ＵＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＵＯＣＨ_３、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ_２）_ｙ（ＯＵ）_ｙＣＨ_３、（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｙＯＵ、（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｙＯＨ、ＵＯＨ、ＵＯＵ’、ＵＣＯ_２Ｕ’、ＣＯ_２Ｕ、ＵＣＯ_２ＣＯＵ’、ＣＯ_２Ｈ、ＵＣＯ_２Ｈ、ＣＯＸ、ＵＣＯＸ、ＵＣＯ_２Ｒ’、ＣＯ_２ＣＯＵ、アリール、アリールＵ、アリールＵＵ’、アリールＵＵ’Ｕ’’、ＮＨ_２、ＵＮＨ_２、ＮＨＵ、ＮＵＵ’、ＮＯ_２、ＵＮＯ_２、ＵＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨ_２、ＵＣＯＮＨＵ’、ＣＯＮＨＵ、ＵＣＯＮＵ’Ｕ’’、ＣＯＮＵ’Ｕ’’、ハロゲン、ＰＯ_４Ｈ_３、ＰＯ_４Ｈ_３−Ｚ、ＰＯ_４Ｈ_３−ＺＵ（ｚ＝０、１、２または３）、ＰＵ_３、ＰＵ’Ｕ’’Ｕ’’’ＳＨ、ＳＯ_２およびＳＯ_３Ｈから選択され得
（式中、Ｕ、Ｕ’、Ｕ’’およびＵ’’’は、独立して、任意のアルキル、アルケニルまたはアルキニル基（ここで、炭素原子の数は１〜３１である）から選択され得；式中、Ｘ＝ハロゲンであり；式中、ｙ＝１〜１００である）；
（但し、Ｑ、ＲおよびＲ’は、全てがＣ_１アルキルであることはあり得ない；））
の化合物を含み、ここで式（Ｉ）の化合物は、当該組成物の少なくとも１％の量で存在する。 （もっと読む）

固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、物質の経皮送達に関する。本発明は、不利な生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達に関する。一局面において、有益な物質の経皮送達のための種々の方法が、開示される。不利な生物物理学的環境を作製することによって、有益な物質としては、薬剤、薬物、ビタミン、補因子、ペプチド、食物サプリメントなどが挙げられるが、これらに限定されない。開示される有益な効果としては、例えば、疼痛および炎症の軽減、皮膚潰瘍の予防および治癒、頭痛の軽減、性機能の改善および享受、頭皮における毛髪成長、筋肉の大きさおよび／もしくは機能の改良、身体の脂肪および／もしくはセルライトの除去、癌の処置、ウイルス感染の処置などが挙げられるが、これらに限定はされない。不利な生物物理学的環境はまた、一組の実施形態に従えば、局所的血流を増大するためのシステムおよび方法と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

アントラサイクリン系薬剤及びシチジンアナログ剤を含む組成物は、リポソーム担体でカプセル化される。好ましいアントラサイクリン系薬剤は、ダウノルビシン、ドキソルビシン、及びイダルビシンの群から選択され、一方、好ましいシチジンアナログ剤は、シタラビン、ゲムシタビン、又は５−アザシチジンの群から選択される。前記リポソーム担体でカプセル化されたアントラサイクリン系薬剤とシチジンアナログ剤との組み合わせは、各治療薬として、薬剤保持及び保持された薬剤の放出を行うことにおいて有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は構造（Ｉ）の化合物（構造中、構成員は本明細書に定義する）（その製薬学的組成物を含む）、および例えば過剰な眠気のような疾患の処置法、覚醒の促進および／または改善法を提供する。
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本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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