式（Ｉ）によって表される化合物（式中、Ｒ¹はシクロアルキルスルホニル基）またはこれらの薬学的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防的または治療的処置に有用である。

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トゥレット症候群（ＴＳ）および関連する他の異常に関与している遺伝子または遺伝子群の修飾を同定することである。
本発明は、破壊された、有機アニオン輸送ポリペプチド関連タンパク質-4（OATPRP4）
遺伝子および/またはその遺伝子の一以上の生産物タンパク質が、ＴＳの表現型および関
連異常に関わることを明らかにした。さらに、ヒトOATPRP-4遺伝子の破壊された相同物および/またはその遺伝子の一以上の破壊された生産物タンパク質を有するトランスジェニ
ック動物と化合物または低分子とを接触させ、ＴＳおよび/または関連する異常の何らか
の徴候および/または症状の軽減、回復または調整を測定すること、および/または観測することの行程を含む、ＴＳおよび/または関連異常に関係する徴候および/または症状を軽減、回復または調整する化合物および/または低分子をスクリーニングするリサーチモデ
ルを提供する。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用による治療効果と共に、抗炎症作用及び鎮痛作用の持続性を向上させる。
【解決手段】コロイド含水ケイ酸塩と、抗酸化物質と、水とを含有し、乳化されたコロイド含水ケイ酸塩及び抗酸化物質が、皮膚表面における付属器官を通じて皮下脂肪組織に浸透することにより、コロイド打撲、捻挫、筋肉痛又は関節炎等に炎症性疾患を改善することができる消炎鎮痛外用剤。 （もっと読む）

製薬組成物又は獣医学組成物が非コルチコステロイド及び/又はこれらの塩、及び抗ムスカリン(抗コリン作用)薬、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む。組成物は種々の配合物として、またキットの形態で提供される。本発明の生成物は、種々の呼吸器、肺及び悪性疾患の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

創傷への局所適用に適したフェニトインの製剤は、安定化マトリックス内に捕捉されたフェニトインの貯蔵体およびある量の溶解型フェニトインを含み、前記溶解型フェニトインは安定化マトリックス内に捕捉されたフェニトインと化学的に平衡である。安定化マトリックスは、ゲル・マトリックス、特にゲルのポリマーがフェニトインとイオン対を形成するゲル・マトリックスを含んでもよい。本発明による製剤を使用して、糖尿病および非糖尿病患者の創傷を治療する方法もまた記載する。
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本発明は、α-コハク酸トコフェリルまたはそのアナログまたは塩を含む組成物、ならびにこのような組成物を調製および使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、PDE-3およびＬ型カルシウムチャンネルに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含んでなる薬学的組成物および心血管系疾患、脳卒中、癲癇、眼障害または偏頭痛を処置するためのそのような化合物を使用する方法をさらに提供する。
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S−エクオール、R−エクオール、またはS−エクオールおよびR−エクオールの非ラセミ体およびラセミ体を含む混合物よりなる市販食品および皮膚用製品の製造に用いられる組成物。当該組成物は、例えば食品サプリメント、医薬品および医薬的組成物等の市販品を製造するために使用できる。当該組成物は、心血管疾患、脂質障害、骨減少症、骨粗鬆症、肝臓疾患、および急性の卵巣エストロゲン不足等のホルモン依存性疾患を含む疾患または関連した状態を防止または治療するために哺乳類にS−エクオールを投与する方法に有用である。当該S−エクオール鏡像異性体は微生物によるイソフラボンの代謝から生合成によって製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁およびＸは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な置換されたＮ−アシル−２−アミノチアゾールおよびその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の処置において有用である。
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【課題】 本発明は、広範な微生物に対して優れた抗菌活性を有し、人体に安全な抗菌剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）で表わされるカチオン化オリゴ糖からなる抗菌剤。
【化１】


（式中、Ｒ_１は、Ｈ又は下記化学式（２）で表される基であり、Ｒ_２は、炭素数が１２〜２２の炭化水素基であり、ｎは１〜２５０の整数である。）
【化２】
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吸入による患者の肺への医薬品の持続的送達のための医薬製剤および方法が提供される。本発明の製剤は、医薬品およびマトリックス材料を含有する多孔性微粒子を含み、ここで製剤の吸入の際に、治療的または予防的に有効な量の医薬品が、肺において少なくとも2時間に渡り前記微粒子から放出される。好ましくは、医薬品の大部分が吸入後24時間以内に微粒子から放出され、例えば医薬品の大部分が吸入後早くとも約2時間以上および遅くとも約24時間以内に放出される。副腎皮質ステロイド等の医薬品を患者の肺へ送達するための方法もまた提供される。例えば、本発明の方法は、前記微粒子および製薬上許容され得る充填剤を含む乾燥粉末混合物を患者に吸入させることを包含する。
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【課題】 ビタミンＢ１類およびアミノ糖の併用による製剤の着色を抑制する。
【解決手段】 ビタミンＢ１類、アミノ糖、並びにアニリン誘導体解熱鎮痛消炎剤、プロピオン酸誘導体解熱鎮痛消炎剤、アミノブチル酸、アミノブチル酸誘導体、γ−オリザノールおよびフェルラ酸から選択された１種または２種以上を含有することで、内服用組成物を安定化させることができる。 （もっと読む）

【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）センタウレイジンと、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品に好適な皮膚外用剤が得られた。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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下記一般式（Ｉ）：


［Ｘは式−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−又は式−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^５）−で表される基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル基、又はヒドロキシ基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基又はＣ_６〜Ｃ_１０のアリール基を示し、Ｒはアミノ基を示す］で表される化合物またはその塩を有効成分として含み、造血器型プロスタグランジンＤ２合成酵素阻害作用を有する医薬。
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【課題】
皮膚加齢及び／又は光加齢の徴候を改善するのに適した化粧品用又は皮膚用組成物及び、皮膚に適用する、頭皮を含む、ボディ又は顔の皮膚の美容処理方法を提供する。
【解決手段】
Ｎ-アシルアミノアミドファミリーのエラスターゼ阻害化合物と少なくとも１種のメタロプロテイナーゼ阻害化合物との組み合わせを含むことを特徴とする化粧品用又は皮膚用組成物。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、眼の循環障害に関連しているかまたは眼の循環障害に起因する眼科的機能不全の治療用薬剤組成物製造のためのパパベリン様血管拡張剤の使用に関し、前記薬剤組成物は、眼に局所適用する。本発明はさらに、パパベリン様血管拡張剤および薬理学的に適合性の粘度調節剤を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

非侵襲的投薬形式は、非経口投与形式に比べて患者にとりより便利である。しかしながら、癌の治療に用いる化学療法薬の様な多くの種類の薬剤は、その粘膜を通す吸収が、ｐ−糖タンパク質の様な排出ポンプにより大きく低減させられるため、非経口的にしか投与することができない。
既に開発されている調剤形式の効果は、多くの場合非常に低く、そのため殆んどの細胞増殖抑制剤は未だ非経口的に投与されねばならない。本発明は、排出ポンプのため粘膜より余り吸収されない薬剤に対する医薬上の調剤形式を提供する。本発明は薬剤に加えて少なくとも一つの賦形剤を含む完全に新しい調剤形式に基づくものであり、賦形剤はその化学構造中に多くのチオール基を含んでいる。その効果はグルタチオンを加えることにより更に増進される。更に、グルタチオンはそれ自身で排出ポンプの粘膜に対する作用に極めて大きい抑制効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、乾癬に罹患した皮膚の部分への一日一回の適用のための適当量で、クロベタゾールプロピオネート及びカルシトリオールを含むことを特徴とする、乾癬の治療を企図した製薬組成物に関する。 （もっと読む）