本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

プテロスチルベン：カフェイン共結晶、プテロスチルベン：カルバマゼピン共結晶、プテロスチルベン：グルタル酸共結晶、およびプテロスチルベン：ピペラジン共結晶を含めた、プテロスチルベン共結晶が開示される。プテロスチルベン：カフェイン共結晶は、多形性である。プテロスチルベン：カフェイン共結晶のフォームIおよびIIが、開示される。プテロスチルベン共結晶およびそれらを含有する医薬/栄養補強組成物の治療上の使用もまた、開示される。本開示は、プテロスチルベン共結晶を製造し特徴付けする、多様な方法を提示する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

ウマ科動物の胃腸管におけるウマバエの幼虫を経口的に抑制するための新規方法および製剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、抗酸化剤の内在的産生に加えて、その外来的取り込みをも可能にするために、貯蔵安定型で−１８０ｍＶ未満の低酸化還元電位を有する健康増進性抗酸化剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、−１８０ｍＶ未満の酸化還元電位を有する少なくとも１種の健康増進性の分離された抗酸化剤Ａ、および前記抗酸化剤Ａの標準酸化還元電位未満の標準酸化還元電位を有する少なくとも１種の安定化抗酸化剤Ｂを含む組成物に関する。また、本発明の組成物の用途およびその組成物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




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【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

３-ベータ-ヒドロキシ-５-アルファ-プレグナン-２０-オン、少なくとも一のそのステロール又はエステルと、２５℃で約５％未満、３７℃で約０％の固形脂肪含有量を有するアシルグリセロール類の混合物とを含有する薬学的組成物を提供する。さらに、薬学的組成物を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明の開示内容は一部、特定のガラス転移温度を有するポリマーナノ粒子を含む医薬組成物に関する。本発明の他の態様は、かかるナノ粒子を製造する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、パゾパニブまたはその薬学上許容可能な塩もしくは水和物を含む、好適な阻害剤の投与により、患者における眼内新脈管形成または脈管漏出の障害を治療する方法に関する。
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結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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