【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用、殺虫作用、害虫忌避作用等の活性を有する新規な３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール化合物又は植物の精油を提供する。また、該化合物又は植物の精油を有効成分として含む種々の用途を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、波線はＥ体及び／又はＺ体の幾何異性体を示す。）
で表される化合物又はその塩、並びにその用途に関する。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子を二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）と接触させることによって、哺乳動物中での遺伝子発現を特異的に阻害する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞中の標的遺伝子の発現を阻害する方法。即ち、前記細胞中に、前記標的遺伝子の少なくとも一部と実質的に同一であるヌクレオチド配列を有する二本鎖構造を含み、内在性のテンプレートから由来するＲＮＡを細胞中に導入することと、前記標的遺伝子の発現の阻害を確認することとを備えた方法。 （もっと読む）

【課題】オピオイドおよびオピオイド拮抗薬を含む、さらに容易に許容される医薬組成物、特に、オピオイド依存症またはオピオイド耐性の場合にも適用可能なオピオイド拮抗薬の組成物の提供。
【解決手段】少なくとも１種類のオピオイドまたはそれらの薬学的に許容できる塩と、少なくとも１種類のオピオイド拮抗薬またはそれらの薬学的に許容できる塩とを含む、少なくとも１つの粒子を含み、経口投与後、前記オピオイド拮抗薬の放出が３０分〜８時間にわたり継続的に生じる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】テロメラーゼ阻害のための改変オリゴヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染などを予防又は治療する抗ウイルス性オリゴヌクレオチド薬剤の提供。
【解決手段】標的ウイルスに対する抗ウイルス活性を有し、少なくとも1つの抗ウイルス性オリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチド薬剤であって、該オリゴヌクレオチドが少なくとも29ヌクレオチドの長さであり、該オリゴヌクレオチドの配列が該標的ウイルスのゲノム配列のいかなる部分とも相補的でない、オリゴヌクレオチドを含む薬剤。 （もっと読む）

【課題】治療効果および／または予防効果の相対的に速いまたは迅速な開始を得るための、治療上および／または予防上有効な量の活性物質（医薬物質）の投与用の経口改変放出医薬組成物の提供。
【解決手段】改変放出医薬組成物中に含まれる医薬物質は、酸性条件下、すなわち胃内に存在するのと同様の条件下で非常に低い溶解度を有する医薬物質および／または約５.５未満、たとえば約４〜約５の範囲のｐＫ_ａ値を有する医薬物質が適している。該組成物は、治療上および／または予防上活性な物質を含み、ふるい分析に供したときに少なくとも約９０％ｗ／ｗの粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有する粉末に基づいており、該粉末は水性媒体と接触して粒状組成物を生成し、該粒状組成物は、ふるい分析に供したときに少なくとも約５０％ｗ／ｗの粒子が１８０μｍのふるいを通過するような粒度を有している。 （もっと読む）

【課題】室温保存下で生成するＥＤ−７１の主分解物であるタキステロール体およびトランス体の生成を抑制することができる製剤の提供。
【解決手段】（５Ｚ，７Ｅ）−（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ）−２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−９，１０−セココレスタ５，７，１０（１９）−トリエンー１，３，２５−トリオール、および、抗酸化剤を含む製剤。好ましくは前記活性型ビタミンＤ３は油脂に対して、０．０００００１〜０．０１重量％含まれ、ｄｌ−α−トコフェロールは油脂に対して０．０００１〜１２重量％含まれる。 （もっと読む）

【課題】ロイコトリエン拮抗薬、喘息薬、アレルギー治療薬である医薬モンテルカストの低減された吸湿性を有する改良された医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示されるモンテルカストの遊離酸状態での結晶形態を、ロイコトリエン拮抗薬の有効量で含む医薬組成物。該化合物は、２００μｍ未満の平均粒子サイズを有する微結晶性であることが好ましい。該組成物は、錠剤、カプセル、ペレット、あるいは吸入可能な粉末の形態として、固形剤形に製剤化されたものであることが好ましい。
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【課題】 新規な成分を有効成分とするメラニン生成抑制剤及びそれを用いた美白剤を提供する。
【解決手段】上記課題を解決するための本発明の技術的特徴は以下の通りである。
１．ササクレヒトヨタケ及び／又はその抽出物を有効成分とするメラニン生成抑制剤。
２．ササクレヒトヨタケ及び／又はその抽出物を有効成分とする美白剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するための組成物等を提供することを目的とする。
【解決手段】 リード粒子と標的遺伝子のmRNAの連続する15〜30塩基の配列および該配列と相補的な配列を含むRNAを構成成分とする複合粒子および該複合粒子を被覆する脂質膜から構成され、該脂質膜の構成成分が可溶な極性有機溶媒を含む液中に、該脂質膜の構成成分が分散可能で、該複合粒子も分散可能な濃度で該極性有機溶媒を含む液が存在する、該RNAを封入したリポソームを含有する組成物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】本発明の課題は、有効な骨形成促進効果を有するとともに、副作用のより低減された安全性の高い化合物を種々の骨疾患治療または予防に有用な医薬品として提供することにある。
【解決手段】本発明によれば、ウルソデオキシコール酸もしくはその抱合体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する骨形成促進剤が提供される。本発明の骨形成促進剤は、前骨芽細胞の骨芽細胞への分化を促進する。従って骨粗鬆症、歯周病、骨折をはじめとする骨形成促進を要する、骨量が低下する疾患の予防薬および治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】薬理活性成分を、該活性成分の生物学的利用能および／または吸収を高める促進剤と共に含む固体経口剤形の提供。
【解決手段】促進剤は中等度鎖脂肪酸のエステル、エーテルもしくは塩、または中等度鎖脂肪酸の誘導体であり、好ましくは室温で固体で、炭素原子数6〜20の炭素鎖長を有するものである。促進剤は、カプリル酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウムおよびラウリン酸ナトリウムからなる群より選択される。固体経口剤形は遅延放出剤形のような制御放出剤形である。 （もっと読む）

【課題】鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−３−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで（ジアセトキシヨード）ベンゼン等と反応させて下記４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。


（式中Ｒ1は、ハロゲン等、Ｒ^２１からＲ^２４は独立して、水素及びハロゲンでかつｎは、０、１、２又は３である） （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、キサンチン誘導体、及びイソバレリル尿素誘導体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヒトを含む動物の放射線傷害からの予防および治療処置用の組成物および方法を提供する。
【解決手段】特に、本発明は、イソフラボン・ゲニステイン（４’，５，７−トリヒドロキシフラボン）または植物性エストロゲンのイソフラボノイドを含む方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】関節炎における疼痛、炎症の治療方法の提供。
【解決手段】カンナビジオール（ＣＢＤ）またはカンナビジバリン（ＣＢＤＶ）およびデルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）またはテトラヒドロカンナビノバリン（ＴＨＣＶ）から選択されるカンナビノイドの組み合わせ。前記カンナビノイドは、ＣＢＤまたはＣＢＤＶ対ＴＨＣまたはＴＨＣＶが１９：１であるかそれ未満の所定の重量比で存在する。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】 配合禁忌の薬物又は栄養成分を含む原顆粒剤を複数種含有するにもかかわらず、配合変化が生じないような混合顆粒剤を、効率的な方法により製造することができる方法及びその方法により得られる混合顆粒剤を提供する。
【解決手段】 互いに配合禁忌である薬物又は栄養成分を含有する顆粒剤を混合した混合顆粒剤を製造する方法において、（１）各薬物又は栄養成分ごとに、同一又は類似の造粒方法により、別個に２種以上の原顆粒剤を製造し、（２）前記各原顆粒剤を、水分が２％以下になるように乾燥し、（３）乾燥した各原顆粒剤を、添加剤を用いてコーティングし、（４）コーティングされた各原顆粒剤を混合し、（５）混合した原顆粒剤を水分透過性のない包装材料で密封包装することを特徴とする、混合顆粒剤の製造方法。 （もっと読む）