本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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本発明は、中空粒子の製造方法であって、1)特に空気流動床中で、液体媒体Mに部分的に溶解性である基材上に、pH5未満の水に不溶性である少なくとも1種の化合物であって、pH5未満の水に不溶性であるポリマーを少なくとも1種含むもの40〜100重量%と、少なくとも1種の水溶性化合物60〜0重量%とを含むコーティングを噴霧堆積させる工程と；2)前記媒体M中に前記基材の一部を抽出する工程と；3)工程2)で得られた粒子を乾燥させる工程とを含む方法に関する。本発明はまた、こうして得られる中空粒子及びそれらの使用、特に浮遊性医薬組成物へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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【課題】酸性である胃内において、ポリカルボフィルカルシウムの崩壊性に優れ、腸内水分の調整等の作用が十分に発揮されるポリカルボフィルカルシウムを含有する固形製剤を提供する。
【解決手段】ポリカルボフィルカルシウム及び制酸剤を含有し、該制酸剤が、フックス変法試験において、最大ｐＨが６以上であることを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

【課題】カフェインを各内服固形製剤に短時間に均一に配合できる、内服固形製剤配合用被覆カフェイン粒子、これを含有する内服固形製剤を提供する。
【解決手段】カフェイン粒子の表面が二酸化ケイ素で被覆された被覆カフェイン粒子。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７とＲ^８は本願明細書において定義される。）
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本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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【課題】特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】(i)特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩、(ii)酸化鉄、ならびに(iii)糖、デンプン、デンプン誘導体、セルロース、セルロース誘導体および糖アルコールから選ばれる1以上を含有する薬物含有顆粒を含有し、該薬物含有顆粒内で(i)〜(iii)が混ざり合っている、固形製剤。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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【課題】カルニチン又はその塩、及びグリチルリチン酸又はその塩を含有する経口固形剤であって、当該経口固形剤中のグリチルリチン酸又はその塩の含量低下が抑制された経口固形剤の提供。
【解決手段】カルニチン又はその塩、ｐＨ調節剤、及びグリチルリチン酸又はその塩を含有する経口固形剤。ｐＨ調節剤の好適な具体例としては、アミノ酢酸、乾燥水酸化アルミニウムゲル、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウム、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、水酸化アルミナマグネシウム、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウム共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム混合乾燥ゲル等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、ならびに／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに／または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式物質、イソキノロン物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連した疾患および状態を治療するための上記化学物質の使用法が本明細書に記載されている。本発明により、例えば、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の本発明のいずれかの化合物と接触させることを含む方法が提供される。本発明により、例えば、ＰＩ３キナーゼに関連した状態を治療する方法であって、有効量の本発明のいずれかの化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＧが、殺虫剤および／または殺ダニ剤および／または抗真菌剤として上述の意味を有する）の使用に関する。

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【課題】安全性が高く、しかもβ−セクレターゼ活性に対する優れた阻害作用を有するβ−セクレターゼ阻害剤、及びその用途を提供。
【解決手段】分子中に、炭素−炭素二重結合、カルボニル基、エーテル結合及びエステル結合からなる群から選択される少なくとも１種の官能基を含む精油成分、又は該精油成分が含まれる精油を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤、および阻害剤を含有する老人性痴呆症とアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、酸の形態または薬学的に許容される塩のいずれか１つの形態の、式（Ｉ）（式中、Ａｃはアセチル基を表す。）の十糖類、ならびにこの調製方法に関する。式（Ｉ）のオリゴ糖は、抗血栓剤として有用である。

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光線力学治療（ＰＤＴ）及び抗菌光線力学治療（ＡＰＤＴ）の間、経口投与のための経口製剤及び光増感剤の製造方法が提供される。経口製剤化された光増感剤は、亢進された溶解性及び透過性を示し、その結果、治療部位における光増感剤のバイオアベイラビリティが改善される。経口投与される光増感剤は、粘膜付着及び胃腸粘膜を通過する吸収のために適切に製造される。ここで提供される経口製剤は、経口ルートによる光増感剤のためのキャリアとして脂質及び公知のタンパク質を用いる。前選択された光増感剤をカプセル化するためのキャリアは、従来のリポソーム、ＰＥＧ化されたリポソーム、ナノエマルション、ナノ結晶、ナノ粒子、脂肪エマルション、脂質製剤、ハイドロゾル、ＳＭＥＤＤＳ、アルファフェトプロテイン（ＡＦＰ）、並びにウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、脂肪エマルション、加熱溶融押出物、及びナノ粒子を含む。本発明における疎水性光増感剤のケースでの経口製剤は、適切な界面活性剤／可溶化剤を用いて安定化されており、その結果、胃における並びに十二指腸及び小腸で吸収されるまでの薬物の凝集を抑えることができる。経口製剤は、液剤、カプセル、錠剤、粉末、ペースト、又はゲルの形態で投与され得る。製造された薬剤は、ＰＤＴを行う前に単回又は複数回で経口投与され得る。一実施態様において、経口製剤における光増感剤としてテモポルフィン（ｍ−ＴＨＰＣ）が用いられる。多くの疎水性光増感剤のようにテモポルフィンは、経口投与に特に適している。テモポルフィン又は同様の光増感剤を代謝することができる、哺乳類の身体における酵素システムは知られていないからである。テモポルフィンは変化することなく血液システムに到達し得、消化管における製剤の吸収後も十分に活性を示す。 （もっと読む）

【課題】新規の選択的な抗−ウイルス化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｚ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体を有効成分として含む、ウイルス感染を処置又は予防するのための医薬組成物に関する。（式）。本発明はまた、上記一般式を有する、本発明に係る化合物を調製するための方法、及び医薬品としての、又はウイルス感染を処置又は予防するためのそれらの使用に関する。本発明は、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する化合物、より具体的には、ウイルスの複製を阻害するイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

本発明は、風邪及びアレルギー兆候の治療のための経口製剤を提供する。各製剤は、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤を１つの徐放性組成物にまとめたものである。本発明は、更にこれらの製剤の製造及び使用方法を提供すると同時に、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤のうちの２種以上を含む経口徐放性組成物に含まれる単一の薬剤の乱用又は抽出を防ぐ方法を提供する。
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高血圧症、疼痛、および、出血性ショック蘇生を、センタキンなどのアドレナリン作動薬を用いて治療する方法が開示されている。 これらの方法で、ヒトを含む哺乳動物を治療する。 （もっと読む）