アニオン性ポリマー物質、例えばヒアルロン酸及び／又はカルボキシメチルセルロースを種々のカチオン性単量体又は二量体抗菌剤のいずれか、例えば塩化セチルピリジニウム及び／又はアレキシジンジヒドロクロリドと組み合わせて含み、抗菌剤の抗菌効果に顕著な影響を与えることなく、従ってコンタクトレンズ装用者が増加した水準の抗菌剤に曝されることになるような抗菌剤濃度の実質的増加を必要とせずに、コンタクトレンズに付加的な快適性と生体適合性を与える、改良された眼科用組成物。本発明の溶液は、効果的な多目的コンタクトレンズ消毒組成物、レンズ包装溶液組成物、及び／又は目薬、例えば再湿潤剤及び涙液に使用し得る。 （もっと読む）

脂肪族アミンポリマーの炭酸塩および一価のアニオンを含む本発明の錠剤、組成物および方法は、アシドーシス、特に腎疾患を有する患者におけるアシドーシスを予防するか、または改善し得る。本発明の錠剤および組成物は、60℃にて少なくとも10週間に対し、37℃および少なくとも1のpHにて30分以下の崩壊時間を維持する。さらに、錠剤は特別な貯蔵条件を必要とせずに長期間安定である。 （もっと読む）

【課題】イソソルビドの固形剤の提供。
【解決手段】顆粒状で含水率が０．５％以下の結晶イソソルビドと滑沢剤を含有する医薬組成物が水分を透過しないアルミニウムを含む包装材料で包装されていることを特徴とするイソソルビド製剤。
【効果】高吸湿性かつ易固結性の結晶イソソルビドを含有してなる医薬組成物を、安定に維持し，服用し易い製剤とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの新規の多形体形態およびその調製方法に関する。このような多形体形態は、医薬組成物の成分であってよく、高増殖性障害またはタンパク質キナーゼ活性により媒介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、安定性及び生物学的利用能が向上した新規のラミプリル結晶性粒子に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時に、分解産物、すなわちラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対して安定化した、経口療法における医薬及び生物製剤用途のための個々に被覆された単一ラミプリル結晶性粒子を対象とする。本発明は、また、安定化ラミプリル医薬組成物、新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末、ラミプリル生物学的利用能を向上させるための方法、及びラミプリル配合物の製造及び安定化方法に関する。新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末及びラミプリル組成物、及びそれらによって形成された剤形は、心臓血管病の治療に有用であり、配合及び保管条件下におけるラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対するより高い安定性を提供する利点を有する。加えて、長期的な保存寿命にわたって一貫したラベルラミプリル効力を維持し、経口投与される場合に、被検体間のラミプリルの生物学的利用能のインビボ変動を低減する。 （もっと読む）

二層錠剤は、溶解性錠剤マトリックスからアンギオテンシンII受容体拮抗薬テルミサルタンが即放するように調合された第1層と崩壊性又は浸食性錠剤マトリックスからカルシウムチャンネル遮断薬アムロジピンが即放するように処方された第2層を含む。 （もっと読む）

亜硝酸塩は、一般に、活性一酸化窒素の除去によりヘモグロビンを酸素化するという現在の考えに反して、脱酸素化ヘモグロビンは、低濃度の無機亜硝酸塩と反応して、非常に安定な鉄ニトロシル化ヘモグロビンを生成し、これは、体内への送達時に、一酸化窒素送達の可能なヘモグロビンに変換され、そして、血管拡張活性および抗血小板活性を提供する。このことは、血液製剤輸液の危険性を改善するための基盤を提供する。本発明は、体内でＳ−ニトロシル化ヘモグロビンに変換される安定な鉄ニトロシル化ヘモグロビンを調製するための方法であって、脱酸素化ヘモグロビンおよび無機亜硝酸塩を、１：１０〜１：１０００の範囲の亜硝酸塩 対 脱酸素化ヘモグロビンのモル比で反応させて鉄ニトロシル化ヘモグロビンを形成する工程を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

不飽和脂質、及びリポソームと結合した疎水性薬剤からなるリポソームと、選択した濃度にある溶液中の凍結防止剤とを含む凍結乾燥組成物を調製するための配合物及び方法。その脂質の相転移温度は、選択した濃度での溶液の凝固点より高い。 （もっと読む）

【課題】シクロデキストリンを含んでいてもよいＰＧＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物を含んでなる安定化された凍結乾燥品の提供。
【解決手段】シクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約１．５重量％未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、ＰＧＥ１の分解物としてＰＧＡ１だけでなく、分解生成物（Ｉ）および／または分解生成物（ＩＩ）の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品。 （もっと読む）

【課題】 塩酸アンブロキソールの経時的分解が顕著に抑制され、製品価値の高い内服用固形製剤及びその製造方法を提供することにある。より詳細には、去痰剤である塩酸アンブロキソールとかぜの諸症状に効果のあるビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有する、塩酸アンブロキソールの安定化された内服用固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）塩酸アンブロキソール及び（Ｂ）ビタミンＢ１類およびアスコルビン酸またはその塩からなる群より選択される１種以上を含有し、（Ａ）と（Ｂ）の少なくとも一方が造粒物であることを特徴とする内服用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、標的薬物送達のための脂質化グリコサミノグルカン粒子に封入された水不溶性又は水難溶性薬物の処方を提供する。
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本発明は、非常に低用量のエストラジオールを含む経口固形製剤に関する。エストラジオールの同様の速い溶解を達成しながら、エストラジオールの分解を回避し、ポリビニルピロリドンの含量を最少にする方法で、当該製剤を製剤化する。当該製剤は、不十分な内因性濃度のエストラジオールによりもたらされる女性の身体状態を予防又は処置するのに有用である。
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本発明は、ポリ不飽和脂肪酸（PUFA）を高含有量で有するオイルと、少なくとも1つのポリマーとスタチンとからなるマイクロカプセルと、からなる懸濁液から構成される医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、粘液糖タンパク質の産生に関連した呼吸器障害、皮膚障害、およびアレルギー性結膜炎を、非選択的抗コリン作動剤の投与に関連した有害効果を実質的に低減させつつ処置するのに有用な処方物ならびにその使用方法に関する。特に、上記処方物は、ムスカリン性アセチルコリンレセプターサブタイプＭ１および／またはＭ３の選択的アンタゴニスト（例えば、オキシブチニン）を、１種以上の薬学的に活性な薬剤（例えば、デスロラチジン）と組み合わせて含有する。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ドネペジル水和物を含有する固形薬学的組成物、およびその調製のためのプロセスの関する。具体的には、塩酸ドネペジルが、その多形形態を保持し、そして、それゆえ、他の多形形態への変換に対して非常に安定であるような組成物およびプロセスに関する。本発明に従う固形薬学的組成物は、塩酸ドネペジルと賦形剤とを含有し、そして、Ｋａｒｌ Ｆｉｓｃｈｅｒにより決定した場合に、３〜１０重量％、好ましくは、４〜７重量％、そしてより好ましくは、５〜６重量％の含水率を有する。 （もっと読む）

本発明はイソホスホルアミドマスタード及びイソホスホルアミドマスタード類似物の塩及び組成物に関する。一実施形態において、該塩は次式（式中、Ａ⁺は塩基性アミノ酸、複素環式アミン、置換及び非置換ピリジン、グアニジン並びにアミジンといったプロトン化（共役酸）又は４級化した脂肪族アミン及び芳香族アミンから選択されるアンモニウム種を表し、Ｘ及びＹは独立して脱離基を表す。）で表すことができる。該化合物の製造方法及びその医薬組成物の処方方法も開示する。本発明に係る化合物を患者、特に過増殖性疾患の患者、に投与する方法も開示する。

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【課題】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤、特に核酸医薬を包含する安定なナノ粒子製剤を提供する。
【解決手段】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤であって、遺伝子またはその類似体等の核酸医薬が、[3β-N-(N',N'-ジメチルアミノエタン)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート80(商品名；ツイン80)および葉酸−ポリエチレングリコール−ジステアロイルフォスファチジルエタノールアミン(folate-PEG-DSPE)からなる組成物に包含されており、脂質二重膜により内部に水が封入されたリポソームではなく、内部に水を含まないナノ粒子であることを特徴とする安定化製剤。 （もっと読む）

医薬および該医薬に対するアンタゴニストを包含する製薬学的安全投薬形態物が提供される。該安全投薬形態物は、該製薬学的安全投薬形態物が意図されるとおり投与される場合にアンタゴニストが有意の生物学的利用性を有しないようである。しかしながら、アンタゴニストは、該投薬形態物が破壊される場合に放出されかつ生物学的に利用可能になる。製薬学的安全投薬形態物を提供することによる医薬の投与方法もまた提供される。
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【課題】遊離塩基としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の保存時の不安定性、低い生物学的効果を改善する。
【解決手段】1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の硫酸、リンゴ酸、クエン酸との結晶塩または非結晶塩水和物とする。さらに、上記結晶塩または非結晶塩水和物の製造方法、単独で、または他の化合物と組み合わせた上記結晶塩または非結晶塩水和物のウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する諸疾患の治療における使用、または医薬組成物の製造における上記結晶塩または非結晶塩水和物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一重項状態の酸素ラジカルを再生することにより、抗癌剤又は光力学的診断薬として有用である新規のフォトピリン(photopyrin)化合物及びその医薬的に受容可能な塩に関する。本発明による化合物は、従来の光感受性物質よりも優れた利点、例えば一重項酸素を生成する優れた光子収量、良好な物理的安定性並びに強い細胞毒性を有する。また本発明は、式(I)〜(VII)の新規のフォトピリン化合物又はその医薬的に受容可能な塩を有効成分として含有し、それと一緒に医薬的に受容可能な担体を含有する医薬組成物であって、ヒト又は哺乳動物における種々の癌、例えば胃癌、肝臓癌、肺癌、子宮頸癌及び乳癌を予防又は治療するための医薬組成物を提供する。
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