式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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本発明は、特に心拍数上昇を有する患者に対する心エコー検査における診断の品質を改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物を提供する。該化合物はアルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤であり、故にアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式Ｉの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、心房細動、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲンの増加した形成、心臓または心筋線維症のような線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症の処置に有用である。最後に、本発明はまた医薬組成物を提供する。
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本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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本発明は、キサンチン誘導体である化合物、該誘導体の製造方法、これらの化合物を含有する医薬処方、および治療、例えばＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与する、または受容体の活性化が有益であろう疾患の治療における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本明細書では、新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法を提供する。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。また、他の治療剤と組合わせて、サーチュイン調節化合物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）：


をもつ化合物に関する。
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【解決課題】本発明は、１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを使用して、痛覚過敏、異痛症、および感覚異常（ｐａｒａｓｔｈｅｓｉａ）などの神経障害に関連する症状の治療のための新規の組成物および方法を提供する。
【解決手段】薬学的組成物中での１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの使用ならびに哺乳動物における神経障害および関連する症状の治療方法に関する。本発明に従った治療の影響を受けやすい患者には、糖尿病性神経障害、疱疹後神経痛、三叉神経痛、慢性腰部痛、坐骨神経痛、特発性および外傷後ニューロパシー、ＨＩＶ関連神経痛、その他多くの神経障害および関連症状を罹患した患者が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてのレベチラセタム、並びに薬剤組成物の全重量に対して崩壊剤２．０〜９．０重量比％、滑剤０．０〜３．０重量比％、結合剤０．５〜６．０重量比％、及び潤滑剤０．０〜１．０重量比％を含む薬剤組成物、並びにその調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ、およびＸは、本明細書で定義する通りである）の化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、ｐ５３の変異体の活性に関連する障害を治療するのに、または癌細胞のアポトーシスを引き起こすのに有用である、これらの化合物を含む組成物も提供する。さらに、一実施形態において、本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルと、テモゾロミドとの組合せの治療有効量を含む製薬組成物を提供する。

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本発明は、新規４−クロメノニル−１,４−ジヒドロピリジンカルボニトリル、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防に関するそれらの使用、および疾患、特に心疾患の処置および／または予防用の医薬の製造を目的とするそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明に従って、新しい方法と処方が、心室頻拍を含む、薬物による催不整脈の発生を治療及び予防するために提供される。本発明の方法と処方は、心室頻拍を誘発する薬物、例えば、クラスＩＩＩ抗不整脈薬、ある種の抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗うつ剤、抗精神病剤、利尿薬などと、アスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。特定の実施形態では、治療のための組成物と方法は、アジミライドとアスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。これらの組成物は、経口投与を含む、さまざまな投与法で投与さ得る。不整脈治療剤がアジミライドである特定の実施形態では、アジミライドは約２５ｍｇから約３００ｍｇの用量で経口投与される。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物、並びにその水和物、溶媒和物、塩、及び互変異性体を含む（式中、Ｒ_１は独立に、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ_２は、例えばＨ又は−Ｒ_１０−ＮＲ_１１Ｒ_１２であり、但しＲ_１０はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_１１及びＲ_１２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルである）。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法と、本発明の化合物から心不整脈の治療又は予防に有用な化合物を作製するための方法とを含む。

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人参二次配糖体医薬組成物及びその製造方法と応用である。その組成物は主にプロトパナキサジオールをアグリコンとする人参サポニン（ジンセノサイドRg3）及びプロトパナキサトリオールをアグリコンとする人参サポニン（ジンセノサイドRg２とジンセノサイドRh1）を含む。ニンジン属植物から製造されたもので、抽出、酸加水分解により、マクロポーラス樹脂を用いて分離、精製、濃縮した。狭心症、冠性心疾患、心筋虚血、出血性ショック、心不全、不整脈の薬物を製造するために用いられる。 （もっと読む）

本明細書中において、肥満および糖尿病のような代謝障害を処置または予防するための方法および組成物が提供される。方法は、ＳＩＲＴ１またはＳＩＲ２のようなサーチュインの活性またはレベルを調節する工程を含み得る。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニンまたはアントシアニジンのようなサーチュイン活性化化合物またはニコチンアミドのような阻害性化合物と接触させる工程を含む。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２''、Ｒ^２'''、Ｖ及びｎはクレーム及び明細書中に示す定義を有する）又は該化合物のいくつかと、少なくとも１種の他の有効成分２とを好ましくは含む新規な医薬組成物に関する。本発明の化合物の製造方法及び医薬品としての使用についても開示する。
【化１】

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アンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する組成物を湿式造粒法にて製剤化する工程を含むことを特徴とする固形製剤の製造方法に関する。本発明の方法によって得ることができる固形製剤は、改善された溶出性を示す。 （もっと読む）

本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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