明細書中で開示される本発明は、一般に、心房細動（ＡＦ）を治療または予防するのに有用な化合物および方法に関する。いくつかの実施形態は、ＡＦの治療方法を提供し、該方法は、このような治療を必要とする対象に対して治療有効量のｐ３８阻害剤化合物を投与することを含む。いくつかの実施形態において、該方法は、さらに、心房細動に罹患している、またはその発現の危険にさらされている対象を識別することをさらに含む。好ましくは、対象はヒトである。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、細動を予防、抑制、阻害、および／または終結する。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、正常な洞調律を回復する。
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本発明は、新規形態のベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連化合物を作製するためのシステムおよび方法、ならびにこのような方法により作製された新規化合物および製剤に関する。特に、本発明は、改良された薬物および薬物構造としての用途を見出す、新規な結晶性ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連多形体、ならびに新規な溶媒和されていない、溶媒和された、およびその他の形態の化合物を作製および同定するための高スループットシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式（Ｉ）を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本願は、新規テトラゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

アデノシンＡ_２Ａレセプターアンタゴニストは、ヒトを含めた哺乳動物において心房細動に対する医薬の製造に有用である。アデノシンＡ_２Ａレセプターはヒト心房筋細胞に存在し、心房細動を引き起こす病理メカニズムに関与していることが見出された。当業界において知られている他の薬剤よりＡ_２Ａアンタゴニストを用いる利点は、Ａ_２Ａアンタゴニストが心房細動の患者を特に標的としていることである。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体モジュレーターの特定の薬学的組成物およびこれに関連する薬学的組成物の調製方法に関する。薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病（ｅｘｃｉｔａｔｉｖｅ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害（ｍａｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用である。 （もっと読む）

本発明は、ベナゼプリル及びアムロジピンを含んで成る医薬組成物（前記ベナゼプリル及びアムロジピンはお互い物理的接触下にある）、及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

［（１Ｒ），２Ｓ］−２−アミノプロピオン酸 ２−［４−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イルオキシ］−１−メチルエチルエステル（化合物Ｉ）の結晶形、Ｎ−１型が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、化合物ＩのＮ−１型を含む医薬組成物および経口製剤、並びに化合物ＩのＮ−１型の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】心房性不整脈及び心室性不整脈の両方について、新規な抗不整脈性治療を同定する必要性を満たす。
【解決手段】
式（ＩＡ）：


〔式中、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、水素、ヒドロキシ及びＣ_１〜Ｃ_６アルコキシから選択され、但し、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む〕
の化合物、又はそれらの溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はプロドラッグ。 （もっと読む）

１，２−ジアリールイミダゾール−４−カルボキサミド類の塩類およびそれらの化合物を製造するための方法、肥満、精神医学的疾患および神経医学的疾患の治療におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１０、およびＲ^１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。

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本発明は、動脈バイパス移植術を受けた患者における血管移植片機能不全の予防のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、ピリジル又はチアゾリルであり、そのいずれもが、場合によりＣ_1-8アルキル又はＣ_2-8アルケニルで置換されていてもよく；そしてａ）Ｒ₂は、メトキシであり、かつｎは、０又は１であるか；あるいはｂ）Ｒ₂は、塩素であり、かつｎは、０である］の化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用に関する。
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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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