本発明は、水溶液中でポリフェノールを熱処理することによって得られる、フラバノール、プロシアニジン、およびそれらの誘導体などのポリフェノールを含む組成物、および、フラバノール、プロシアニジン、およびそれらの誘導体のエピマーを含む組成物、ならびにそれを利用したＮＯ応答性の疾病または障害の治療または予防上の処置に関する。本発明はまた、エピカテキンおよびカテキンの総量は変化せず、また新しい２量体が存在し、３量体よりも高度のオリゴマーが存在しない、改質されたモノマーまたはオリゴマーの特性を特徴とする、熱処理したカカオ粉末およびカカオ抽出物に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、Ｒ６及びＸは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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１−［６−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピリジン−３−イル］−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−ピロリジン−２−オンの代謝産物及び当該化合物の使用。本発明の代謝産物は式（II）に示す通りであり：（II）におけるＲ¹、Ｒ²、及びＲ³については本明細書中に示す。
【化１】

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本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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本発明は、低コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な２−（フェニルアミノ）ベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義される）
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害（例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈）の処置に有用である。
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式Ｉ、IVおよびVIIの化合物あるいはその塩類および／または溶媒和物を含めた各種化合物の製造方法を提供する。これらの化合物は、抗不整脈活性をもつ特定のオキサビスピジン類、たとえば式XIの化合物の合成に際して中間体として有用である。これらにおいてR¹、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁸およびDは明細書中に示す意味を有する。

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本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^２、ＷおよびＹは、明細書中に記載の通りである）を有する化合物およびそれらの塩およびプロドラッグは、ＤＧＡＴの阻害剤であり、それによって、例えば、肥満症の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。

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本発明は、不整脈、特に心房性不整脈及び心室性不整脈の及び及び処置で有用な、式Ｉ：


｛式中、R¹、R²、R³、R⁴¹〜R⁴⁶、X、Y及びZは本明細書中に定義の意味をもつ｝の化合物を提供する。
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ＧＨＳ−Ｒを制御する化合物、例えば式（Ｉ）の化合物が記載されている。本発明は、さらに、これらの化合物を含む組成物、およびこの化合物の使用法および製造法に関する。化合物のいくつかの例としては、スルホンアミド化合物（例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物）、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例としては、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。この化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）の障害、疾患または症状を調整する治療用途で使用することができる。この化合物としては、有用なＧＨＳ−Ｒアンタゴニストが挙げられる。このアンタゴニストは、例えば、被験体の摂食量を減らすために使用することができる。

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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


（明細書に記載した意味を有する）のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、好ましくは９，９−アルキレン−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、特に好ましくはテジサミル、並びにそれらの生理学的に許容性の酸付加塩及び／又はそれらの溶媒和物の、ヒト男性患者における抗不整脈事象治療及び／又は予防のための使用、特にヒト男性患者における発症早期の心房性細動（Ａｆｉｂ）又は粗動の正常洞調律（ＮＳＲ）への変換における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


のベンゾチアゾール−2−オン誘導体（明細書に記載した意味を有する）、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。本発明の化合物および製薬上許容される組成物によって処置される疾患としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性疾患、精神障害、例えば、不安神経症およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部もしくは頸部疼痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後疼痛または癌性疼痛が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン誘導体、これを含む薬剤組成物、及びこの使用方法に関する。本発明のある種の化合物は、カンナビノイドといくつかの薬理学的性質を共有し、一般的な広範囲の有益な治療的適応を有する。特に、本発明の化合物は、鎮痛、神経保護、免疫調節及び抗炎症剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル阻害剤であるチエノピリジミジン化合物を提供する。また、化合物を含む薬学的組成物および不整脈の治療におけるこれらの使用も提供される。 （もっと読む）