本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）：


をもつテトラアリールメチルアミン化合物とその誘導体に関する。
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本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造（Ｉ）を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ³およびＺは、明細書に記載されている）の環状尿素化合物、またはその医薬として許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に反応性の障害を治療、予防または寛解するための、式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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【課題】溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）ピモベンダン、（Ｂ）フマル酸、及び（Ｃ）ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコールを含有することを特徴とするピモベンダン経口投与製剤及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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以下から選択される少なくとも二つの成分を含む組合せ；(i) 式Ｉの化合物：式中、R₁、R₂及びR₃は同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルアリール、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基を表し；R₄は水素、アルキル又はアルキルアリール基を表し；XはCH₂、酸素原子又は硫黄原子を表し；nは1、2又は3であり、但し、nが1のとき、XはCH₂ではない；及び、個々の(R)-及び(S)-鏡像異性体又は鏡像異性体の混合物及び薬学的に許容されるそれらの塩；及び(ii) 本明細書に記載される分類からの少なくとも1つの化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。さらに別の態様において、本発明は、細胞中の電位依存性のカルシウムチャネル中のイオンフローを減少させる方法を提供する。該方法は、該細胞を、カルシウムチャネルを閉鎖する量の本発明のアンタゴニストと接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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式（Ｉ）の複素環置換二環式もしくは三環式化合物または該化合物、異性体もしくはラセミ混合の医薬用として許容可能な塩もしくは溶媒和物（但し、


は任意の二重結合を表し、破線は任意選択的に結合または無結合であり、原子価の必要条件により可能になるような二重結合または一重結合となり、また、Ａ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｕ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｋ_ｎ、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本発明で定義されており、残りの置換基は本明細書中に定義された通りである）ならびにこれらを含む医薬組成物および該化合物を投与することにより、血栓、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を治療する方法が開示されている。他の心血管作用剤との組合せ療法についても請求されている。

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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
ｎは０、１、２、３、４または５を意味し、
Ｒは互いに独立してヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルキルカルボニルアミン、アルキルカルバメートを意味し、
Ｙは下記基（Ｉａ）
【化２】


の１個を意味する〕
の化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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本発明は式(I)の新規化合物、それらの製造方法およびそれらの治療上の使用に関する。

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式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含有する組成物、および動物の中核温度を低下させ、心臓麻痺中に心筋障害から動物の心臓を保護し、または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、もしくは糖尿病を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のプリン誘導体を投与する工程を含む方法に関する。
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Ｒ^３が好ましくはヒドロキシラジカルであり、サザン環が好ましくはフェニル環である、式（Ｉ）のピロロ-イソキノリン化合物。これらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、疼痛、炎症性疾患、神経系障害、あるいは泌尿生殖器または胃腸系と関連した疾患を治療するための、依存性イオンチャンネルの調製に使用される。

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本発明は、心血管障害の予防、発症遅延および／または処置のための：
(ａ)アンギオテンシンII受容体ブロッカー(ＡＲＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；
(ｂ)カルシウムチャネルブロッカー(ＣＣＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ｃ) 次の二つの活性剤群から選択される１個
(ｉ)レニン阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ii)中性エンドペプチダーゼ(ＮＥＰ)阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；
を含む組合せに関し、その方法は、それを必要とする温血動物に、治療的有効量の本発明の組合せを投与することを含む。 （もっと読む）

電位開閉型ナトリウムチャネルを通じたナトリウムイオン流入の阻害による疾患の処置において有用な化合物、組成物、および方法を提供する。より詳しくは、本発明は、置換アリールスルホンアミド、これらの化合物を含む組成物、ならびに適応される状態の発症または再発と関連するナトリウムチャネルの遮断による中枢または末梢神経系障害、特に疼痛および慢性疼痛の処置において、これらの化合物または組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物、および方法は、電位開閉型ナトリウムチャネルを通じたイオン流入の阻害により神経因性または炎症性の疼痛を処置するのに特に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、新規形態のベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連化合物を作製するためのシステムおよび方法、ならびにこのような方法により作製された新規化合物および製剤に関する。特に、本発明は、改良された薬物および薬物構造としての用途を見出す、新規な結晶性ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連多形体、ならびに新規な溶媒和されていない、溶媒和された、およびその他の形態の化合物を作製および同定するための高スループットシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）