ＰＴＰａｓｅ阻害剤としての１−オルトフルオロフェニル置換１，２，５−チアゾリジンジオン誘導体
式
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｕ、ＷおよびＶは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；または
ＵおよびＷはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成するか；または
ＷおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族性、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成する〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＵおよびＷが、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｖが水素である、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｑａは結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成するか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｑａが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和５から６員炭素環式環を形成する、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって５から７員縮合環形成する〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化４】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
で示される請求項６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２ａが−Ｙａ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ６ａＲ７ａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘａであり、ここで、
Ｙａが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここで、ｑは０または１または２の整数であるか；または
ＹａがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙａが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ６ａおよびＲ７ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘａがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３ａが水素である、請求項７または８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項７から９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｙａが非存在である、請求項７から１０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ｎが３であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項７から１１のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６ａおよびＲ７ａがメチルである、請求項７から１２のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項７から１３のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、３から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成し；
ｐは０または１である〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項１５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２ａおよびＲ３ａが、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１個のハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１５または１６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ｐが１である、請求項１５から１７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式
【化６】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項１９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２ａおよびＲ３ａが、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１個のハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２ａおよびＲ３ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から５員スピロ環を形成する、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ２ａが−Ｙａ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ６ａＲ７ａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘａであり、ここで、
Ｙａが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここで、ｑが０または１または２の整数であるか；または
ＹａがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙａが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ６ａおよびＲ７ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘａがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３ａが水素である、請求項２５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項２５から２６のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｙａが非存在である、請求項２５から２７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ｎが３であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項２５から２８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ６ａおよびＲ７ａがメチルである、請求項２５から２９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２５から３０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
ＵおよびＶが水素であり；
Ｗがアリールオキシ、アリールチオまたは単環式アリールで置換されているメチルである、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
式
【化７】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、５から７員縮合環を形成するか（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接している炭素原子に結合している）；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接している炭素原子に結合している）；
Ｘｂは水素、フルオロ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシであるか；または
Ｘｂは−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂまたは−ＯｓＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｂＲ１２ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂは水素、低級アルキル、アシル、アルコキシカルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂは、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂおよびＲ９ｂは、互いに独立して、−ＮＲ１３ｂＲ１４ｂであり、ここで、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１の整数であるか；または
Ｃ−Ｘｂは窒素により置き換わっており；
ＹｂはＯ、ＳまたはＣＨ２である〕
で示される請求項３２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ＹｂがＣＨ２である、請求項３３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
式
【化８】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、５から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し；
Ｘｂはシアノであるか；または
Ｘｂは−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂは水素または低級アルキルであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ１３およびＲ１０ｂは、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂおよびＲ９ｂは、互いに独立して、−ＮＲ１３ｂＲ１４ｂであり、ここで、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
ｒは０であるか；または
Ｃ−Ｘｂは窒素により置き換わっている〕；
で示される請求項３４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｘｂがシアノであるか；または
Ｘｂが−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂが水素または低級アルキルであり；
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである、請求項３５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ５ｂが水素である、請求項３６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項３７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項３７または３８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂが、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、単環式アリール、Ｃ（１−４）アルコキシまたは少なくとも１個のハロゲンで所望により置換されていてもよいＣ（１−４）アルキルである、請求項３６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ５ｂが水素である、請求項４０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項４０または４１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項４０から４２のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ１が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｕがアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；
ＷおよびＶが、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−３）アルキルまたは（Ｃ１−３）アルコキシである、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｕが−Ｙｃ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＲ２ｃＲ３ｃ−（ＣＨ２）ｔ−Ｘｃであり、ここで、
Ｙｃが酸素またはＳ（Ｏ）ｖであり、ここで、ｖが０または１または２の整数であるか；または
ＹｃがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙｃが非存在であり；
ｐおよびｔが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
Ｘｃがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項４４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素である、請求項４５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
ｐが０または１から３の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
Ｘｃがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項４６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
ＹｃがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙｃが非存在である、請求項４７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｙｃが非存在であり；
ｐが５または６の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが低級アルキルであり；
Ｘｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃがメチルである、請求項４８または４９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項４８から５０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｙｃが非存在であり；
ｐが４または５の整数であり；
ｔが０であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素であり；
Ｘｃが単環式アリールオキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
ＹｃがＣ≡Ｃであり；
ｐが２または３の整数であり；
ｔが０であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素であり；
Ｘｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
ｉ）Ｕが単環式アリールまたは５から６員ヘテロ環式環であるか、または
ｉｉ）Ｘｃが単環式アリールまたは５から６員ヘテロ環式環である、請求項４４または４５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素である、請求項５６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
式
【化９】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４ｃ、Ｒ５ｃおよびＲ６ｃは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｃ−Ｒ４ｃ、Ｃ−Ｒ５ｃおよびＣ−Ｒ６ｃは、互いに独立して、窒素により置き換わっている〕
の請求項５７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが水素である、請求項５８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５８または５９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
式
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７ｃは水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；
Ｒ８ｃおよびＲ９ｃは、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｃ−Ｒ８ｃおよびＣ−Ｒ９ｃは、互いに独立して、窒素により置き換わっている〕
の請求項５７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｃ−Ｒ８ｃが窒素により置き換わっており；
Ｒ９ｃが水素である、請求項６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７ｃは水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
の請求項６２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ７ｃが−（ＣＨ２）ｐ−ＣＲ１０ｃＲ１１ｃ−（ＣＨ２）ｔ−Ｚｃであり、ここで、
ｐおよびｔが、互いに独立して、０または１から６の整数であり；
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
Ｚｃがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項６３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
ｐが１から３の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
Ｚｃがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項６３または６４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが水素であり；
Ｚｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項６３から６５のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項６３から６６のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
５−（４−ベンジル−２−フルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸５−ベンジル−３−フルオロ−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−メチル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
５−（４−シクロブチルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（４−シクロヘキシルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタンニトリル；
５−（２，４−ジフルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−メチルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−フルオロ−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−１−フルオロ−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸；
安息香酸４−フルオロ−６−メチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−エチル−４−フルオロ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸４−フルオロ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸４−フルオロ−６−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸４−（６−シアノ−６，６−ジメチルヘキシル）−３−フルオロ−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルアミノ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルアミノ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
５−（４−エチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−シクロペンチルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２，３−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２，３−ジフルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
１，１−ジオキソ−５−（２，３，５−トリフルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
１，１−ジオキソ−５−（２，３，５−トリフルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
２−（４−｛３−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ブトキシ）−６−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステルカリウム塩；
２−（４−｛３−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ブトキシ）−６−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタン酸二カリウム塩；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタン酸；
５−（７−ブロモ−１−フルオロ−３，６−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸イソプロピルエステルカリウム塩；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸イソプロピルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸メチルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸エチルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸ブチルエステル；
（Ｓ）−５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチル−ペンタン酸；
（Ｒ）−５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチル−ペンタン酸；
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸；
４−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸エチルエステル；
３−｛３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンゾニトリル；
３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸；および
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（４−ホルミル−４−メチル−ペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７０】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７４】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７５】
治療有効量の請求項１から６８のいずれかに記載の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７６】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
治療有効量の請求項１から６８のいずれかに記載の化合物を抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項７７に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
薬剤として使用するための請求項７５または７７に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項７５または７７に記載の医薬組成物の使用。
【請求項８１】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１から６８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患から選択される、請求項８０または８１に記載の使用。
【請求項８３】
薬剤として使用するための請求項１から６８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｕ、ＷおよびＶは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；または
ＵおよびＷはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成するか；または
ＷおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族性、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成する〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＵおよびＷが、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、所望により置換されていてもよい芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｖが水素である、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｑａは結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和非芳香族性５から８員炭素環式またはヘテロ環式環を形成し；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成するか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｑａが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、芳香族環、または部分的にもしくは完全に飽和５から６員炭素環式環を形成する、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化３】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって５から７員縮合環形成する〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化４】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
で示される請求項６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２ａが−Ｙａ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ６ａＲ７ａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘａであり、ここで、
Ｙａが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここで、ｑは０または１または２の整数であるか；または
ＹａがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙａが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ６ａおよびＲ７ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘａがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３ａが水素である、請求項７または８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項７から９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｙａが非存在である、請求項７から１０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
ｎが３であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項７から１１のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６ａおよびＲ７ａがメチルである、請求項７から１２のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項７から１３のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、３から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成し；
ｐは０または１である〕
で示される請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項１５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２ａおよびＲ３ａが、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１個のハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１５または１６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ｐが１である、請求項１５から１７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
式
【化６】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ａおよびＲ３ａはアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員スピロ環を形成する〕
で示される請求項１８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが水素である、請求項１９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２ａおよびＲ３ａが、互いに独立して、水素、ハロゲンまたは少なくとも１個のハロゲンにより所望により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルである、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２ａおよびＲ３ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から５員スピロ環を形成する、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ２ａが−Ｙａ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＲ６ａＲ７ａ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘａであり、ここで、
Ｙａが酸素またはＳ（Ｏ）ｑであり、ここで、ｑが０または１または２の整数であるか；または
ＹａがトランスＣＨ＝ＣＨであるか；または
Ｙａが非存在であり；
ｎが１から６の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ６ａおよびＲ７ａがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
ｍが０または１または２の整数であり；
Ｘａがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項１９または２０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３ａが水素である、請求項２５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｎが２または３の整数であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、単環式アリールまたはヘテロシクリルである、請求項２５から２６のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｙａが非存在である、請求項２５から２７のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ｎが３であり；
Ｒ６ａおよびＲ７ａが低級アルキルであり；
ｍが０または１であり；
Ｘａがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項２５から２８のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ６ａおよびＲ７ａがメチルである、請求項２５から２９のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項２５から３０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
ＵおよびＶが水素であり；
Ｗがアリールオキシ、アリールチオまたは単環式アリールで置換されているメチルである、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
式
【化７】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、５から７員縮合環を形成するか（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接している炭素原子に結合している）；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接している炭素原子に結合している）；
Ｘｂは水素、フルオロ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシであるか；または
Ｘｂは−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂまたは−ＯｓＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｂＲ１２ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂは水素、低級アルキル、アシル、アルコキシカルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂは、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂおよびＲ９ｂは、互いに独立して、−ＮＲ１３ｂＲ１４ｂであり、ここで、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１の整数であるか；または
Ｃ−Ｘｂは窒素により置き換わっており；
ＹｂはＯ、ＳまたはＣＨ２である〕
で示される請求項３２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ＹｂがＣＨ２である、請求項３３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
式
【化８】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさって、５から７員縮合環を形成するか；または
Ｒ２ｂおよびＲ３ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し；
Ｘｂはシアノであるか；または
Ｘｂは−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ７ｂ、−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒ９ｂまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂは水素または低級アルキルであり；
Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ１３およびＲ１０ｂは、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂおよびＲ９ｂは、互いに独立して、−ＮＲ１３ｂＲ１４ｂであり、ここで、
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂは、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１３ｂおよびＲ１４ｂはアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって、４から７員環を形成し；
ｒは０であるか；または
Ｃ−Ｘｂは窒素により置き換わっている〕；
で示される請求項３４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｘｂがシアノであるか；または
Ｘｂが−ＮＲ５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ８ｂまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｂであり、ここで、
Ｒ５ｂが水素または低級アルキルであり；
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである、請求項３５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ５ｂが水素である、請求項３６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項３７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項３７または３８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂが、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、単環式アリール、Ｃ（１−４）アルコキシまたは少なくとも１個のハロゲンで所望により置換されていてもよいＣ（１−４）アルキルである、請求項３６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ５ｂが水素である、請求項４０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ８ｂおよびＲ１０ｂが、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項４０または４１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項４０から４２のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ１が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３が、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｕがアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；
ＷおよびＶが、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−３）アルキルまたは（Ｃ１−３）アルコキシである、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｕが−Ｙｃ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＲ２ｃＲ３ｃ−（ＣＨ２）ｔ−Ｘｃであり、ここで、
Ｙｃが酸素またはＳ（Ｏ）ｖであり、ここで、ｖが０または１または２の整数であるか；または
ＹｃがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙｃが非存在であり；
ｐおよびｔが、互いに独立して、０または１から８の整数であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
Ｘｃがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項４４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素である、請求項４５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
ｐが０または１から３の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
Ｘｃがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項４６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
ＹｃがＣ≡Ｃであるか；または
Ｙｃが非存在である、請求項４７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｙｃが非存在であり；
ｐが５または６の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが低級アルキルであり；
Ｘｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃがメチルである、請求項４８または４９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項４８から５０のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｙｃが非存在であり；
ｐが４または５の整数であり；
ｔが０であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素であり；
Ｘｃが単環式アリールオキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
ＹｃがＣ≡Ｃであり；
ｐが２または３の整数であり；
ｔが０であり；
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素であり；
Ｘｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項４８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
ｉ）Ｕが単環式アリールまたは５から６員ヘテロ環式環であるか、または
ｉｉ）Ｘｃが単環式アリールまたは５から６員ヘテロ環式環である、請求項４４または４５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ２ｃおよびＲ３ｃが水素である、請求項５６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
式
【化９】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４ｃ、Ｒ５ｃおよびＲ６ｃは、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｃ−Ｒ４ｃ、Ｃ−Ｒ５ｃおよびＣ−Ｒ６ｃは、互いに独立して、窒素により置き換わっている〕
の請求項５７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが水素である、請求項５８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項５８または５９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
式
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７ｃは水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであり；
Ｒ８ｃおよびＲ９ｃは、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｃ−Ｒ８ｃおよびＣ−Ｒ９ｃは、互いに独立して、窒素により置き換わっている〕
の請求項５７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｃ−Ｒ８ｃが窒素により置き換わっており；
Ｒ９ｃが水素である、請求項６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７ｃは水素、スルホニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、所望により置換されていてもよいアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離もしくはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである〕
の請求項６２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ７ｃが−（ＣＨ２）ｐ−ＣＲ１０ｃＲ１１ｃ−（ＣＨ２）ｔ−Ｚｃであり、ここで、
ｐおよびｔが、互いに独立して、０または１から６の整数であり；
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃがアルキレンであり、それらが結合している炭素原子と一緒に組み合わさって、３から７員環を形成し；
Ｚｃがヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルバモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項６３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
ｐが１から３の整数であり；
ｔが０または１であり；
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが、互いに独立して、水素または低級アルキルであり；
Ｚｃがヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、トリフルオロメチル、遊離もしくはエステル化カルボキシ、ヘテロシクリル、単環式アリールまたは単環式アリールオキシである、請求項６３または６４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１０ｃおよびＲ１１ｃが水素であり；
Ｚｃがヒドロキシ、シアノまたは遊離もしくはエステル化カルボキシである、請求項６３から６５のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が単環式アリールである、請求項６３から６６のいずれかに記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
５−（４−ベンジル−２−フルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
安息香酸５−ベンジル−３−フルオロ−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−メチル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
５−（４−シクロブチルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（４−シクロヘキシルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタンニトリル；
５−（２，４−ジフルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−メチルナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−フルオロ−３−ヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（７−エチル−１−フルオロ−３−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸；
安息香酸４−フルオロ−６−メチル−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸６−エチル−４−フルオロ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸４−フルオロ−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸４−フルオロ−６−（５−ヒドロキシ−４，４−ジメチルペンチル）−３−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸４−（６−シアノ−６，６−ジメチルヘキシル）−３−フルオロ−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルアミノ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルアミノ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸３−フルオロ−５−（２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
５−（４−エチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−シクロペンチルメチル−２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２，３−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２，３−ジフルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
１，１−ジオキソ−５−（２，３，５−トリフルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
１，１−ジオキソ−５−（２，３，５−トリフルオロ−６−ヒドロキシ−フェニル）−１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
５−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
２−（４−｛３−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ブトキシ）−６−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステルカリウム塩；
２−（４−｛３−［３−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−ブトキシ）−６−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタン酸二カリウム塩；
７−［２−フルオロ−４−ヒドロキシ−３−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−２，２−ジメチルヘプタン酸；
５−（７−ブロモ−１−フルオロ−３，６−ジヒドロキシナフタレン−２−イル）−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸イソプロピルエステルカリウム塩；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−１−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチルペンタン酸イソプロピルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸メチルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸エチルエステル；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２，２−ジメチル−ペンタン酸ブチルエステル；
（Ｓ）−５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチル−ペンタン酸；
（Ｒ）−５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−２−メチル−ペンタン酸；
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オン；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸；
４−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−酪酸；
５−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ペンタン酸エチルエステル；
３−｛３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−ベンゾニトリル；
３−［８−フルオロ−６−ヒドロキシ−７−（１，１，４−トリオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−安息香酸；および
５−［１−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（４−ホルミル−４−メチル−ペンチル）−ナフタレン−２−イル］−１，１−ジオキソ−［１，２，５］チアジアゾリジン−３−オンからなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７０】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７１】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７４】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７５】
治療有効量の請求項１から６８のいずれかに記載の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７６】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
治療有効量の請求項１から６８のいずれかに記載の化合物を抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患の処置のための請求項７７に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
薬剤として使用するための請求項７５または７７に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項７５または７７に記載の医薬組成物の使用。
【請求項８１】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１から６８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８２】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、腎不全（糖尿病のおよび非糖尿病の）、糖尿病性腎症、糸球体腎炎、糸球体硬化症、原発性腎疾患のタンパク尿症、糖尿病性網膜症、肥満、急性および慢性うっ血性心不全を含むすべての型の心不全、左心室機能障害および肥大型心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房細動および心房粗動、高血圧、原発性および二次性肺高血圧、腎血管性高血圧、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、大および小血管の虚血性疾患、狭心症（不安定型または安定型）、心筋梗塞およびその後遺症、虚血／再潅流傷害、血管再狭窄を含む有害な血管リモデリング、偏頭痛、末梢血管障害およびレイノー病を含む他の血管疾患の管理、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、多発性硬化症、卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病ならびにハンチントン病および脊髄小脳失調症のようなポリグルタミン病のような神経変性疾患、感染症、炎症および免疫系に関する疾患ならびに筋肉変性に関連する疾患から選択される、請求項８０または８１に記載の使用。
【請求項８３】
薬剤として使用するための請求項１から６８のいずれかに記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１８４１９（Ｐ２００９−５１８４１９Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４４６４（Ｐ２００８−５４４４６４）
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１２
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１２
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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