本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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本発明による式（Ｉ）に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Ｑが結合、ＣＨ_２、ＣＨ−ＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^５又は酸素であり、ＸがＣＨ又は窒素であり、Ｙが結合、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり、ＺがＣＨ又は窒素であり、Ｒ^１及びＲ^２が独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル又はＣ_１〜Ｃ_６のハロアルキルであり、Ｒ^１１及びＲ^１２が独立して水素又はＣ_１〜Ｃ_６のアルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書にさらに定義する通りのものである。

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【課題】呼吸窮迫症候群を患う乳児において、全身性副作用を引き起こすことなく慢性肺疾患のリスクを低減する方法の提供。
【解決手段】全身抗炎症活性に対する高い局所抗炎症活性を有するコルチコステロイド及び肺表面活性剤の組合せを含む、医薬組成物。該コルチコステロイドは、シクレソニド、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸フルチカゾン、及びブデソニドからなる群から選ばれる。乳児の出生後１２時間以内に投与される該組成物。 （もっと読む）

本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】単離Ｈ３型ウマＡ型インフルエンザウイルス、並びに当該ウイルス、その遺伝子又はタンパク質の調製法及び使用法を提供する。
【解決手段】特定の配列を有する血球凝集素及び／又はノイラミニダーゼを含む上記単離ウマインフルエンザウイルス、それらをコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを含むインフルエンザウイルスベクター。上記ウイルスを含むワクチンはインフルエンザに対してイヌ又はウマを免疫するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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本発明は、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−ＫｉｔおよびＰＤＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ阻害剤と、１種以上の薬学的に活性な薬剤を含む組合せ剤；前記組合せ剤を含む医薬組成物；前記組合せ剤を含む処置方法；前記組合せ剤の製造方法；および前記組合せ剤を含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

【課題】免疫系の一般的反応により引き起こされる病態の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】１以上のモノ-およびジ-カルボン酸のアミドおよびヒドロキシスチルベン系に属する１以上のポリフェノールを含んでなる医薬組成物を用いる。１以上のモノ−およびジ−カルボン酸のアミドは、式Ｘ−Ｒ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｙ_１のＮ−アシル誘導体であり、式中Ｘ−Ｒ_１は、二重結合を有する飽和もしくは不飽和のアルキルラジカル等であり、Ｙ_１は−ＯＨ基等を示す。
【効果】ヒトおよび動物の両方において、免疫系の異常な一般的反応により引き起こされ、支持され、および／または特徴付けられる病態の治療のために使用される。 （もっと読む）

変形性関節炎または変形性関節症の処置での使用のための薬物の製造における、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、所望により、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０〜８.０の計算されたまたは測定されたpＫaをもつＮＨまたはＯＨを有する基である。］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。本発明はまた、Ｎ−{３−[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)ピペリジン−１−イル]−２−ヒドロキシプロピル}−２,３−ジヒドロ−２−オキソ−４−(トリフルオロメチル)−５−チアゾールカルボキサミドのベンゼンスルホン酸塩、その製造方法、および治療における（例えば、ＣＣＲ３媒介性疾患状態を処置する際の）その使用にも関する。
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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を有する新規ラパマイシン類似体の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ラパマイシン類似体。


（式中、Ｒは４２位でのエステル導入を妨害しない任意の有機部分である。） （もっと読む）

本開示は、診断および治療のためにアデノシンおよびイノシンを組み合わせて使用する組成物、方法、およびキットに関する。イノシンが、なお最大効果のまま、副作用を減少させた状態で、アデノシンを減少した服用量で用いられるよう選択されたアデノシン：イノシン重量比で、ある種のアデノシン作用を十分に可能にし、および/または調節することが見出された。これらの２つの天然ヌクレオシドの組み合わせは、各々が薬物動態および安全性プロフィールを有し、診断および治療における即座の使用を見出す。 （もっと読む）

【課題】杉の葉からルチン等のポリフェノール類を選択的に抽出した、安全性が高く、経口摂取が容易で、優れた抗アレルギー作用を有する杉の葉抽出物、及び該杉の葉抽出物を含み、喘息及び花粉症等のアレルギー症状、特に、アレルギー疾患による炎症等の治療又は予防に好適な飲食物を提供する。
【解決手段】杉（Ｃｒｙｐｔｏｍｅｒｉａ ｊａｐｏｎｉｃａ Ｄ．Ｄｏｎ）の葉の水抽出物に対して第一の有機溶媒を含む抽出剤を用いて該第一の有機溶媒に溶解可能な成分を抽出除去した後、該杉の葉の水抽出物に対して第二の有機溶媒を含む抽出剤を用いて該第二の有機溶媒に溶解可能な成分を少なくとも２回抽出して得られることを特徴とする杉の葉抽出物である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＸＶＩ）の化合物：
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｙ_２、Ｚ、Ｌ_１、Ｒ_９、Ｒ_１０、ｍ、及びｕは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、免疫疾患、及びアレルギー性疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｓ，５Ｓ）−７−［３−アミノ−５−メチルーピペリジニル］−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸のリンゴ酸塩類、及びその多形体類に関する。本発明は更に、記載した塩類及び多形体類を含む医薬組成物に関する。
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【課題】 本発明は、哺乳動物における心臓血管疾患、狭心症、虚血、卒中、高血圧、肥満、冠状動脈疾患などの障害または症状の治療方法を提供するものである。
【解決手段】 コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤、このような阻害剤を含む医薬組成物、一定の疾患／症状を治療するための、場合により一定の治療剤、例えばＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤と組み合わせた、このような阻害剤を使用することよりなる。 （もっと読む）

本発明は、低コンダクタンスのカルシウム活性カリウムチャネル（ＳＫチャンネル）の調節因子として有用な新規のグアニジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、治療を目的とする方法でのこれら組成物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

アミノ酸系医用食品によって薬剤を強化する方法および組成物は、認知機能の改善；睡眠の誘発および持続；疼痛、炎症、血圧、不安、喘息の抑制、ウイルス感染期間の短縮、インスリン耐性、および食欲の抑制；および鬱病の治療を提供する。少なくとも一つの選ばれた薬剤と共に包装される、このアミノ酸系医用食品は、タキフィラキシーを回避し、薬理学的耐性を阻止するために、神経伝達物質前駆体を、該神経伝達物質前駆体の摂取を刺激し、神経伝達物質の放出をもたらし、ニューロンブレーキの脱抑制をもたらし、アデニル酸シクラーゼを活性化する、天然の植物および動物物質と共に経口投与することによって、神経伝達物質の生産を強化し、それによって前記薬剤を強化する。
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【課題】本発明は、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症を処置するための、PDGF受容体チロシンキナーゼ活性阻害剤を含んでなる全身投与用医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、ナノ粒子技術によるPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤の細胞内送達が、再狭窄、アテローム性動脈硬化血管疾患および原発性肺高血圧のような血管平滑筋細胞増殖性疾患に対する有利な治療戦略を示すことを見いだした。したがって、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含むナノ粒子、とりわけ遊離形または薬学的に許容される塩形の式I


（記号および置換基は明細書中に定義の通り）のN-フェニル-2-ピリミジン-アミン誘導体を含むナノ粒子とした。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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