本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（２−クロロ−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−５−メトキシフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルの結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩、またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、そのような塩を含む薬学的組成物、またはそのような塩を使用して調製される薬学的組成物；そのような塩を調製するためのプロセスおよび中間体；およびそのような塩を使用して肺障害を処置する方法を提供する。
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本発明は、部分的に内側のコアを囲む第１の外側のゾーン、部分的にコアを囲む第２の外側のゾーン、およびコアを充分に囲む連続した不均一な層をともに形成する外側のゾーンを含むデリバリー系である。本デリバリー系は経口多数薬物デリバリー、または生物学的活性成分の人間または他の動物の胃腸環境への複数速度のデリバリーに特に適している。 （もっと読む）

本発明は微小血管障害、眼疾患および呼吸器障害を治療するための、RTP801遺伝子および/またはタンパク質の阻害を基礎とした、新規な分子、組成物、方法および使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｚｉｎｇｉｂｅｒ ｚｅｒｕｍｂｅｔ Ｓｍの根の抽出物を含む新しい栄養補助組成物、及び免疫系を制御するためのその使用を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｚｉｎｇｉｂｅｒ ｚｅｒｕｍｂｅｔ Ｓｍの根から溶媒抽出する工程を含む栄養補助組成物を調製する方法、及び免疫系を調節し、より詳細には、アレルギー性疾患を予防又は治療するためのこの製剤の使用を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。本発明はまた、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性疾患やケモカイン媒介性疾患を含むサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体（４）に関連した疾患又は状態を有する動物を治療することに関する。具体的には、本発明は、サイトカイン媒介性であるか、又はトール様受容体（４）に関連した炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。より具体的には、本発明は、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを使用して、ＩＢＤ及び関連胃腸病態を治療又は防止する方法に関する。本発明はまた、ＩＢＤ及び関連胃腸病態の治療又は予防に有用であるメチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、炎症性腸症候群及び関連胃腸病態を阻害並びに防止するために、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）発現及びその結果生じる白血球−内皮細胞接着を阻害することが可能な薬学的配合物に関する。 （もっと読む）

式（I）の化合物、あるいはその医薬的に許容できる塩および／または溶媒和物（水和物を含む）；式（I）、ならびにTNF仲介による疾患、障害もしくは状態、またはp38仲介による疾患、障害もしくは状態、特にアレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、殊に閉塞性または炎症性気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の処置における式（I）の化合物の使用。
【化１】

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本発明は式(I)
【化１】


（式中、X^-は陰イオンを表す）
の抗コリン作用薬のための無噴射剤の水性エアロゾル製剤に関する。
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本発明は、概して、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式（Ｉ）の構造［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである］に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物（特に、医薬組成物）、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法に関する。
【化１】

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【課題】薬効成分本来の効能効果を損うことなくその製剤中の濃度を向上させ且つ生体内への吸収性を改善し得るピラゾロン系製剤を提供する。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンおよび／または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび／またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−置換−アリール−チアゾール系化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を使用する方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含有する組成物が開示されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物も、提供されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物と；該組成物を使用して哺乳動物を処置する説明書とを含むパッケージされた薬学的処方物も提供されている。 （もっと読む）

遊離形または塩形態の、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｔ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＵは、明細書中に記載の意味を有する。］
で示される化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患のような炎症性またはアレルギー性状態を処置するために有用である。この化合物を含む医薬組成物およびこの化合物を製造するための方法もまた、記載する。
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式（Ｉ）の化合物は、喘息、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸障害、尿失禁、片頭痛および乾癬などの感覚神経機能が関与する炎症性または神経害性の疼痛および疾患のようなバニロイド受容体が介在する疾患の治療において有用である。
【化２２４】

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【課題】 有利な特性をもつ、新規な生物学的活性化合物の多形体を提供すること。
【解決手段】 本発明は、フェキソフェナジン塩基の新規な結晶性形体、その製造方法および治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）患者の気管支痙攣を緩和するための２種類の気管支拡張剤による吸入溶液、システム、キットおよび方法に関する。一代替的実施形態において、本発明の溶液は、ＣＯＰＤ患者用の既包装、既滅菌、既調合、既測量の１単位用量のアルブテロールおよび臭化イプラトロピウムである。本溶液は、塩化ベンザルコニウムなどの抗菌防腐剤を含まなくてもよい。他の代替的実施形態において、本発明の溶液は、約２．５０ｍｇのアルブテロールおよび約０．５０ｍｇの臭化イプラトロピウムからなる。 （もっと読む）

遊離形または塩形の式Ｉ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ、ＹおよびＴは明細書で定義の通りの意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患のような炎症性またはアレルギー性状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式Ａ（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_２１、Ａ_１、Ａ_２、Ｘ及びＺは、本明細書中で定義されている）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩を開示する。式Ａの化合物は、癌、炎症、関節炎、血管新生等の細胞分化に関係する疾患及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む薬学的組成物及びそのような化合物を使用して前記の状態を治療する方法も開示する。
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ブラジキニン拮抗薬であり、ブラジキニンにより媒介される哺乳類における疾患を治療しまたは疾患状態に関連する有害症状を軽減するのに有益である化学式(I)の化合物を開示する。一定の化合物は、増大した効力を示し、作用期間も増大することが期待される。

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