本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−３受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)もしくはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｇ^１、およびｍは、本明細書中で定義した意味を有する]の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、メタロプロテイナーゼ(ＭＭＰ)の阻害剤として有用である。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

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本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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本発明は、薬剤耐性病原体によって引き起こされる感染の治療のために抗微生物薬と同時投与される排出ポンプ阻害剤、新規の排出ポンプ阻害剤、抗菌剤を付随する排出ポンプ阻害剤の組合せ服用形式、および新規の医療方法を提供する。
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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
【化１】

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式（１）で示され、その式中、Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ３は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ２及びＲ３は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ５は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、アリールは、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、Ｒ６１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、Ｒ６２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、かつＲ７は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつｎは、１又は２であるか、又はＲ７は、水素であり、かつｎは、１、２又は３である化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩は、新規の効果的なＰＤＥ３／４インヒビターである。
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【化１】


本発明は、適切なキャリヤまたはビヒクルと組み合わせた吸入のための製薬学的組成物の製造に使用されるために適切な特性を備えた、結晶形の式（Ｉ）の８−ヒドロキシ−５−〔（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２〔〔（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル〕アミノ〕エチル〕−２（１Ｈ）−キノリノン・一塩酸塩およびその製造方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する:式(I)(式中、R¹は、Et、n-Pr、i-Pr、C₂フルオロアルキル、または-CH₂CH₂OHであり;R²は、H、Me、Et、n-Pr、i-Pr、C_1〜2フルオロアルキル、シクロプロピル、または(シクロプロピル)メチル-であり;かつNHR³は、下位式(nhr3)を有する:式(nhr3)(式中、(a)R^3bが、メチルまたはエチルであり;かつ/または(b)R^3cおよびR^3dが独立に、メチルまたはエチルであることを条件として、かつ(c)R^3cがエチルである場合、かつ/またはR^3dがエチルである場合、かつ/またはR^3eがメチルである場合、R^3aがメチルであり、かつ/またはR^3bが、水素原子(H)またはメチルであることを条件として、R^3aは、メチルまたはエチルであり;R^3bは、H、メチル、またはエチルであり;R^3cは、H、メチル、またはエチルであり、R^3dは、H、メチル、またはエチルであり、かつR^3eは、Hまたはメチルである。))。NHR³は、例えば[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]アミノまたはt-ブチルアミノとすることができる。本発明は、治療においてIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤としてのこれらのピラゾロ[3,4 b]ピリジン化合物の使用にも関し、かつ慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リウマチ様関節炎、またはアレルギー性鼻炎などの炎症性および/またはアレルギー性疾患の治療および/または予防におけるその使用に関する。
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式（Ｉ）で表される（Ｒ）−２−［４−（トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニル］プロピオンアミド誘導体（但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り）およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル又はＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ７は、−Ｓ（Ｏ）₂Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ａ−Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ１１又は−Ｓ（Ｏ）_nＲ１２であり、Ａは、結合又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレンである化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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