部分的におよび完全にアシル化されたシクロデキストリンがＨＦＡ噴射剤の中で可溶であることが見出され、それ故に、懸濁液および溶液の両方として安定なＨＦＡ ｐＭＤＩ類を製剤化するために使用され得る、新規な製剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−４−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−４−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規チアゾリジン−４−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

この発明は、予め計量されたドライパウダー吸入器に関するもので、この吸入器には、容器に詰められたチオトロピウムおよび添加剤の乾燥されたパウダー投与薬剤が付与されていて、前記容器は、ドライでハイバリヤーシールを備え、これによって湿気の浸入を防いで前記パウダー薬剤の粒子構造を保護する。前記ドライパウダー薬剤は、容積計測又は電界製薬方法で作られている。この発明は、また、上記した容器に詰められたチオトロピウムのドライパウダー薬剤にも関する。この発明のドライパウダー吸入器とドライパウダー薬剤は、喘息および他の呼吸疾患の治療に使用されるものである。 （もっと読む）

この発明は、呼吸器障害の治療に使用する医薬製品を開示するもので、チオトロピウムドライパウダー製剤の計量投薬が容器内に直接充填されかつシールされ、チオトロピウムドライパウダーの湿気の獲得、浸入を回避するドライで高バリヤーシールとして機能するようにしてある。チオトロピウム投薬はさらに吸入剤用に適合させてあり、かつ容器は噴霧時に投薬の有効性が湿気により影響されないよう気密である。さらにこの発明の態様において、吸入器の一例が示され、それはチオトロピウム投薬の耐湿容器で少なくとも一つがシールされ、不変の粉体投薬をもって投薬の噴霧がされるように受け入れられ、製品の期待される貯蔵寿命を越えるものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｗ、Ｇ^１、Ｇ^２、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｍは、本明細書において定義するとおりである）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体に関する。本発明は、そうした化合物を含む薬学的組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を製造するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作動性受容体作動薬活性およびムスカリン受容体拮抗薬活性を有する。

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本発明は、炎症性サイトカイン類の細胞外放出を阻害する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類に関し、前記サイトカインは１以上のヒト又は高等哺乳類の病態の原因である。本発明は更に、前記６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類を含む組成物に関し、本明細書に記載された病態の原因である活性構成成分であると理解されている酵素類を妨げ、軽減し、さもなければ制御する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）の処置に有用である。

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本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）などの炎症性障害の処置に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、選択されたキナゾリン、それらの互変異性体、立体異性体及びそれらの塩、具体的には無機又は有機の酸又は塩基を有するそれらの生理学的に適合可能なそれらの塩の、気道又は肺の疾患、並びに他の炎症性疾患の予防又は治療用薬物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式(I):
【化１】


で表されるアザ橋渡し二環式化合物およびこれらの薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。本化合物は有用なα4 インテグリン受容体拮抗薬、特にα4β1 および α4β7
インテグリン受容体拮抗薬である。本発明は、更に、本化合物をインテグリン媒介性疾患（これには、これらに限定するものでないが、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性疾患が含まれる）の治療で用いる方法、本化合物の製造方法、そしてこれらの中間体、誘導体および薬剤組成物を製造する方法にも向けたものである。
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本発明は、一般式(Ｉ)：
【化１】


を有するＡ_２Ｂアデノシンレセプターの新規な強力かつ選択性のアンタゴニスト、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を対象とする。

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式（Ｉ）：［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物を開示する。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、気道への薬物送達において如何なる帯電を除去して、吸入器の性能を改良するように、加工する方法および装置に、さらに特には、本体を加工することに関する。

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β−アドレナリンインバースアゴニストの使用は、喘息、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患を含む一群の肺気道疾患を治療するための新規で高度に有効な方法をもたらす。通常、このような方法は、治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを対象に投与して、肺気道疾患を治療することを含む。特に好ましいインバースアゴニストには、ナドロール及びカルベジロールが含まれる。
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ヒトトル様レセプター３（ＴＬＲ３）遺伝子の−８９２１番目、−７番目、１６３８番目、１６５６番目、３５１９番目、４７９２番目、４９６０番目、５２５２番目、６３０１番目、および６４４４番目に存在する一塩基多型部位の少なくとも１箇所の遺伝子多型を検出することによってアレルギー疾患の遺伝的素因を検査する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）