本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩とデキストロメトルファン又はその塩を含有する安定な医薬製剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、デキストロメトルファン又はその塩、及び乾燥剤を容器中に含む医薬製剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）のビタミンＥコハク酸エステル誘導体が記述される。これらの化合物は、薬学的組成物に含めることができ、転移性癌などの癌の治療に、さらに抗接着剤として、使用することができる。本発明の別の一態様は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、治療有効量の組成物を投与することを含む、被験体における癌を治療又は癌の発生を予防する方法を提供する。本発明のこの態様の実施形態は、接着依存性癌及び転移性癌の治療に使用することができる。

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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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本発明は、(１)フラン−２−カルボン酸(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−７−(４−フルオロフェニル)−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルおよび(２)β_２アドレナリン受容体アゴニスト、デュアルβ_２アドレナリン受容体アゴニスト／Ｍ_３受容体アンタゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ｐ３８キナーゼ阻害剤、好中球エラスターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４阻害剤、ＩＫＫ２キナーゼ阻害剤または非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストを組み合わせて含む、医薬品、および呼吸器疾患の処置における該医薬品の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＣＡＭ−１遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＩＣＡＭ−１遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＩＣＡＭ−１遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規チエノピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＴＡＴ１遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＳＴＡＴ１遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＳＴＡＴ１遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規フロピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】多数の有効成分の放出を正確に制御して、所定の放出速度及びより効果的な錠剤製剤を確保することのできる放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤を提供する。
【解決手段】放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤は、多数の有効成分、特に抗ヒスタミン剤、充血緩和剤及びせき抑制剤を薬学的に許容し得る賦形剤と共に含有する錠剤コアを有している。特異な透過性膜が、コアを囲みかつ該コア中に存在する有効成分の少なくとも一種を含有し、該膜は、各有効成分に対して不透過性である構成成分の多量と、錠剤が水性環境に置かれた時に、該コア中に存在する各有効成分及び薬学的に許容し得る賦形剤が制御された放出及び吸収を可能にする速度で出ていくことを許す構成成分の少量とを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、Ｂａｃｈ１遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＢａｃｈ１遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、Ｂａｃｈ１遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の発現および/または機能を、詳細には、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにNRF2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＳＴＡＴ６遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＣＴＧＦ遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物：または薬学的に許容されるその塩に関する［式中、Ｒは、ＣＯＯＨまたはＣＨ_２ＯＨである］。一態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｒは、上記の通り定義される）と、薬学的に許容される担体またはアジュバントとを包含する医薬組成物に関する。この態様の実施形態はまた、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染薬、抗炎症薬、ＣＦＴＲモジュレーターまたは栄養剤から選択される追加的な薬剤を含有する医薬組成物を包含してもよい。

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テネイシンCの生物活性を調整する、慢性炎症反応の調整ための作用物質が提供される。テネイシンCおよび慢性炎症を調整する作用物質を同定する方法もまた提供される。そのような作用物質の使用もまた提供される。
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本発明は、炎症性腸疾患、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、喘息、鼻炎、線維性疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線（ＵＶ）誘発性皮膚傷害のような障害の治療に用いるための、キナーゼ活性、特に、ＩＫＫ２活性の阻害剤である、式（Ｉ）のある特定の新規化合物、またはその塩に関する。
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