本発明は、X¹〜X⁵、Y、Z¹〜Z³およびRが明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物は、免疫性、炎症性、自己免疫性、アレルギー性の障害および免疫媒介性疾患の処置または予防用のJAK阻害剤として有用である。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、および医用薬剤としての使用に関する。

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本発明は、サイトカイン／ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α，β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物／フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患／障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物／フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
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【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する１又は複数の活性医薬成分（ＡＰＩ）の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した１又は複数の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該ＡＰＩとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ロイコトリエンアンタゴニストの有効性を高めてこれらの全体の有効性を改善すること。
【解決手段】季節性および通年性アレルギー性鼻炎、感冒、耳炎、副鼻腔炎、アレルギー、喘息、アルルギー性喘息、および／または炎症と関連したくしゃみ、むずむずする鼻水の出る鼻、鼻のうっ血、目の赤み、流涙、耳または口蓋のかゆみ、息切れ、気管支粘膜の炎症、減少した1秒内の努力呼気肺活量（ＦＥＶ₁）、咳、発疹、皮膚のかゆみ、頭痛、疼痛および痛みの処置を必要とする哺乳動物においてそのような処置に有用な薬学的組成物。この組成物は、少なくとも一つのロイコトリエンアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の有効量と、少なくとも一つの抗ヒスタミン剤の有効量、とを混合して含有する。 （もっと読む）

【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R₁は水素、メチル；R₂はC1〜C2、R₃はC1〜C4アルキル；nは1〜3 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】安全なトリプターゼ活性阻害剤とそれを配合した、掻痒、しわ、肌荒れ、全身アナフィラキシー、喘息、間質性肺疾患、間質性膀胱炎、アトピー、疼痛、歯肉炎、慢性間接リウマチ、関節炎、歯周病、花粉症等の疾患の治療又は予防のための外用剤、服用剤、飲食品を提供する。
【解決手段】加水分解型タンニンであるコリラギン Corilagin，ブレビホリンカルボン酸 Brevifolincarboxylic acid，ゲラニイン Geraniinのうちの１種以上を有効成分として含有するトリプターゼ活性阻害剤、及びこれらトリプターゼ活性阻害剤を配合して外用剤、服用剤または飲食品組成物とする。
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本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

炎症性疾患および自己免疫疾患へのステロイド化合物の使用
本発明は、炎症性疾患の症状の治療、予防または改善におけるスピロステロイドアナログをはじめとするステロイド化合物の使用に関する。ステロイド化合物は、喘息、肺炎症、網膜炎症疾患、自己免疫疾患、例えば、関節リウマチ、I型糖尿病、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎および炎症性腸疾患ならびに筋疾患、ならびに多発性硬化症を包含するが、これらに限定されない様々な炎症性疾患を治療するのに有用である。活性化合物は式Iにより表される。


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、A、B、X、YおよびZは、本発明の明細書中で定義されている） （もっと読む）

個体における粘液分泌を抑制する方法であって、グアイフェネシンを含む有効量の組成物を投与する工程を含む方法。 （もっと読む）

ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ_２２から選択され、Ｒ_２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ_１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ_２〜Ｒ_６の各々は、−Ｈ、ＮＯ_２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１２］［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１３］および−（ＣＨ_２）_０〜１Ｒ_１４から独立に選択され、あるいはＲ_２〜Ｒ_６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２−Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキシアミド−１，１−ジオキシドとして知られるメロキシカムは抗炎症、鎮痛、及び解熱の活性を示し、メロキシカムの容易な生体利用な形の製剤の必要性のためナノ粒子のメロキシカム製剤の提供。
【解決手段】メロキシカムまたはそれらの塩の粒子と、少なくとも1つの表面安定剤を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ｄｐｉ製剤は、非環式、直鎖または分岐の炭素数５〜７の炭化水素を有するベクロメタゾンの溶媒和物を含む。溶媒和物粒子は０．５〜１０ミクロンの大きさであり、超音波の存在下でのステロイドの結晶化によって得られる。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）