本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにＤＰＰ−１によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。（式（Ｉ））
【化１】

（もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

（もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と一般式で表される化合物又はその塩とを含有する安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、及びキサンチン誘導体を含有する医薬組成物。


［式（Ｉ）中、Ｒ¹は水素原子又はメチル基を示し、Ｒ²は水素原子又は水酸基を示す。］ （もっと読む）

喘息または喘息に関連する障害に有用性のある高硫酸化二糖を開示する。該化合物は、高硫酸化二糖の経口送達を増強する作用剤と共に調合する。この送達剤は、このような作用剤なしに薬物を送達する場合に比べて、二糖のバイオアベイラビリティを向上させる他の化合物または他の種類の化合物と並んで、イオン性側鎖を有する天然または合成ポリマーから成る群から選択される。前記高硫酸化二糖はヘパリンまたはその塩から作製する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎ及びｍは、明細書に定義されている。）
及びそれらの薬学的に許容される塩であり、並びにそれらを含む医薬組成物の製造工程及びそれらの治療における用途を提供する。
（もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリジン−５−イル｝メチルカルバメートの調製方法および精製のために、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝メチルカルバメート スルフィニルジメタン（１：１）、すなわち、式（ＩＩ）で示される化合物が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、メチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメート、すなわち、式（Ｉ）：


で示される化合物の調製方法および精製のために、式（ＩＩ）で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−｝カルバメート スルフィニルジメタン（１：２）が中間体として単離されるかまたは該精製方法における中間体として生成される、適当な場合には混合物中に存在する、医薬上活性な化合物として用いるための式（Ｉ）で示される粗生成物の精製方法に関する。
（もっと読む）

【課題】オロパタジンまたはその薬学上許容される塩の光等による変色及び分解を簡便に防止し、安定化した経口固形組成物を提供する。
【解決手段】オロパタジンまたはその薬学上許容される塩、酸化鉄及び乳糖を含有し、かつ被覆層を有しない経口固形組成物。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体活性化が役割を果たすかまたは関係する疾患または状態の処置または予防のための医薬としての使用を目的とした新規化合物の提供。
【解決手段】遊離型または塩形態、および可能なときは酸付加塩形態の、式


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_４は、ヒドロキシ、エステル化ヒドロキシ、エーテル化ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ等、Ｒ_５は、水素またはヒドロキシ、ｍは、１または２である。］で示されるキナゾリノン化合物。 （もっと読む）

本発明は、急性呼吸器発作に見舞われた個体における１種以上の臨床結果を向上させる方法を提供する。急性呼吸器発作には、急性可逆性気管支けいれん、重度の急性気管支けいれん又は喘息の急性憎悪を含むことができる。本発明の方法は、標準治療（standard of care: ＳＯＣ）の処置療法と併用して、急性呼吸器発作を患う者に有効量のベドラドリン又は薬学的に許容可能なその塩を投与する工程を含んでいる。
（もっと読む）

薬剤は、治療における同時使用、逐次使用、または分離使用のために、テオブロミンおよびオピエートを含む。治療は、咳嗽であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

薬剤は、治療における同時使用、逐次使用、または分離使用のために、テオブロミンおよび別の非オピエート鎮咳剤を含む。治療は、咳嗽の治療であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）