【課題】免疫関連疾患の診断と治療に有用な、新規のタンパク質とその製造方法、および該蛋白質を含む含む組成物と、その使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むＰＲＯポリペプチドと、該ペプチドをコードし特定の塩基配列を含む核酸、及び該ペプチドと抗体とのキメラ分子。さらに、該ポリペプチド組成物を用いる、免疫関連疾患の治療方法と、診断方法。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンまたはその塩を含有する製剤において、その非晶質体が主薬経時的分解の原因であることを解明したことから、ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンおよび非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物であり、該非晶質化抑制剤がポリエチレングリコールなどの酸化エチレン鎖を有する物質である。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、従って種々のＰＫＣの活性により媒介または持続される種々の疾患と障害の治療に有用な化合物に関する。また、本開示は、当該化合物を含む医薬組成物、種々の疾患と障害の治療に当該化合物を使用する方法、これらの方法に有用な当該化合物と中間体を調製する方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、呼吸器疾患の治療に有用な、PPARγのアゴニストである。式(I)において、R₁、R₂またはR₃は、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボン酸またはそのエステルもしくはアミドを表し; R₄は水素またはアルキルを表し; m、nまたはpは独立して0、1、2または3を表す。
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【課題】気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】いずれも単剤では気道杯細胞過形成抑制作用を有さない、アンレキサノクスとエフェドリン類とを併用すると、気道杯細胞過形成抑制作用が新たに発現することを見出し、上記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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【課題】プロテインキナーゼの活性を阻害し得る新規な種類のジヒドロインデンアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として使用され得る、一般式Ｉの新規な種類のジヒドロインデンアミド化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。本発明は、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、それらをプロテインキナーゼ阻害剤として用いて、プロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療する方法、およびプロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療するために用いられる薬物の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドレセプターに結合することにより、ヘロイン中毒治療剤、鎮痛剤、ミュー誘導呼吸障害の改善剤、細胞増殖抑制剤、抗偏頭痛剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、抗関節炎剤、抗アレルギー剤、抗ウイルス剤、抗下痢剤、抗鬱剤、尿石剤、抗咳剤、アルコール中毒を治療するための薬剤、低血圧剤、または肥満症治療剤などに使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式式（ＩＩＩ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^ａは、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、各々同時にＮまたはＣＨであり；Ｘ^３は、ＣＨ−Ｒ^２またはＮ−ＳＯ_２Ｒ（式中、Ｒは低級アルキルである）であり；Ｒ^１は、０〜３個の低級アルキル基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、式（II）（式中、Ｒ^３は、Ｈ、低級アシル、またはアミノ酸である）である］で示される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩は、ＪＮＫを調節する。

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本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）の新規の結晶形態（形態Ａ）、この結晶形態を含む医薬組成物、これを形成するためのプロセス、および医学的処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬活性剤を含有する速溶解性口腔消耗性フィルム、具体的には油医薬活性剤を含有するフィルムを提供する。
【解決手段】種々の態様において、本発明は、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）を含む自己免疫疾患を治療するための方法、組成物、投薬、及び投与スケジュールを提供し、このような治療を必要とする患者にアタシセプトなどのＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子を投与することを含む。一態様では、ＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子は、ＢＬｙＳ及びＡＰＲＩＬの増殖を誘導する機能を遅くし、抑制し、又は阻害するのに十分な量で投与し、特に、治療過程全体にわたって、相対的に低い投薬量で融合分子の複数回投与の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための式（Ｉ）の化合物を提供する。

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複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

本発明は、エプスタイン・バーウイルス誘発受容体−２(ＥＢＩ２)とコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７、２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ−ジオール(７−ヒドロキシコレステロール)(“７ＨＣ”)２５−ジオール(２５−ヒドロキシコレステロール)(“２５ＨＣ”)、特にコレスト−５−エン−３ｂ,７ａ,２５−トリオール(７ａ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ａ,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７ｂ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ｂ,２５ＤＨＣ”)立体異性体の間の相互作用のモジュレーターに関する。モジュレーターは小化学分子、抗体または他の治療用タンパク質であり得る。医学的治療方法およびモジュレーターの同定方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
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本発明は、ｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤（ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤と本明細書で称される）である、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式（Ｉ）の化合物若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけＣＯＰＤのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）