少なくとも１０^５Ｄａの平均モル重量を有する高度に分枝したα−グルカンを、好ましくは食物タンパク質と一緒に液体栄養的もしくは製薬学的組成物中にα−グルカンを導入することにより、ヒト又は動物における満腹及び／又は飽満の誘導もしくは強化のために用いることができる。α−グルカンはｐＨが低下すると粘度上昇を誘導する。α−グルカンの分枝度は少なくとも８％である。そのようなα−グルカンは、例えばスクロース基質へのグルコシルトランスフェラーゼ活性を有する乳酸菌株の発酵により得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒト組織由来の新規なポリペプチド及びそのポリペプチドをコードする核酸分子を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有するポリペプチド及びそのポリペプチドをコードする特定の核酸配列を有するポリヌクレオチドが提供され、更にその核酸分子配列を含むベクター及び宿主細胞、異種性ポリペプチド配列に融合したポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、ポリペプチドに結合する抗体及びポリペプチドを製造する方法も提供される。 （もっと読む）

対象における脂肪の蓄積とそれに関係する疾患（例えば肥満や非インスリン依存性糖尿病（NIDDM））の予後予測および診断を行なう方法、試薬、この方法を実施するためのキット、脂肪の蓄積とそれに関係する疾患の治療薬候補を同定する方法、対象における脂肪の蓄積を減少させてそれに関係する疾患を治療する方法が提供される。これら実施態様の一部は、配列番号1に示した核酸の多型変異体を分析した結果に基づいている。
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ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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【課題】テストステロンを含有する医薬組成物及びゲル、並びにそれらの使用方法、より詳細には、テストステロンを含有するハイドロアルコール／アルコール系の医薬組成物及びゲルを提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、局所的及び経皮的用途に適し、プロピレングリコールを含む。プロピレングリコールは、本発明の組成物において非常に強力な透過促進剤であることが示され、その透過促進剤単独で、又は、例えばミリスチン酸イソプロピルなどの他の透過促進剤との組み合わせで使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物は、酵素Ｐ４５０、すなわちアルドステロン合成酵素の阻害剤である薬剤を提供し、したがって、アルドステロン合成酵素が仲介する症状の処置に使用しうる。従って、式（Ｉ）で示される化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、とりわけ慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、肥満症、腎障害、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、膠原形成の増加、線維症並びに高血圧および内皮の機能障害に続くリモデリングの予防、進行の遅延、または処置に使用しうる。好ましいのは、アルドステロン合成酵素の選択的阻害剤であって、シトクロームＰ４５０酵素群の全体的な阻害による望まない副作用が全くない式（Ｉ）で示される化合物である。
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本発明は全般に、一連の化合物、この化合物を含有する医薬組成物ならびに治療剤としてのこのような化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物およびオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）のリガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、不安、うつ病および肥満）を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
提供されるのは、Ｋ_ＡＴＰチャンネル開放因子を含む疾患又は病態の治療において新規の薬理動態学的、薬物速度論的、治療的、生理的、代謝的、及び組成的結果を実現する、ある種のカリウムＡＴＰ（Ｋ_ＡＴＰ）チャンネル開放因子の、被験体に対する瞬時的又は持続投与である。更に提供されるのは、上記の結果を実現し、治療される個人において有害作用の発生率を下げるＫ_ＡＴＰチャンネル開放因子の製剤処方、投与法、及び、用量適用である。なお更に提供されるのは、ヒト及び動物の病気を治療するために、Ｋ_ＡＴＰチャンネル開放因子と他の薬剤とを共同投与する方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ¹²は、請求の範囲及び明細書に記載した意味を有する）の、新規β−アゴニストに関する。本発明は、また、それらの異性体、これらの化合物を製造する方法、及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aは環状基等、R¹及びR^２はアルキル基、ヒドロキシメチル基等、nは1又は2を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを含有する糖尿病の予防又は治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、G-蛋白質共役型受容体（GPCR）のメンバーのための、アゴニスト及びアンタゴニストに富む化合物のライブラリーの生成に関する。当該ライブラリーは、下記一般式（I）：


[式中、yは、1〜8の整数であり；
zは、0〜8の整数であり、但し、y及びzは同時に1でない；
Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又は-SO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり；
kは、0又は1であり；
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり；
又は、Yは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R¹は、独立に、水素原子、及び1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル、荷電したアルキルアミノトリアルキル又は荷電したアルキルカルボキシレート基から選ばれ；
又は各R¹は、独立に、フルオロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノジアルキル、荷電したアミノトリアルキル又はカルボキシレート基であり；並びに
nは、1〜Mの任意の整数であり、ここで、mはシクロ-基Y上で許容される置換基の最大数である；
あるいは、R¹は、例えばペプチド結合によって結合される1〜4のペプチド部分を有するペプチド基（例えば、1〜4のアミノ酸残基のペプチド基）から選ばれる。]
で表される化合物を含む。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症の１以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。当該ペプチドは、高安定性であり、経口経路によって簡便に投与される。当該ペプチドは、未β高密度リポ蛋白様粒子の形成及び循環を刺激し、及び／又は脂質輸送及び解毒を促進するために効果的である。本発明はまた、哺乳動物中のペプチドを追跡する方法を提供する。更に、当該ペプチドは、骨粗鬆症を抑制する。スタチンと共投与される場合、当該ペプチドは、スタチンを著しく低用量で使用することを可能にするスタチン活性を亢進し、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンに著しく抗炎症性を引き起こす。 （もっと読む）

【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関する。
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【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ポリハロゲノアルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル又はジアルキルアミノカルボニル基を表し、Ｒ²は、水素原子、アルキル、場合によっては置換されているアリール基、場合によっては置換されているヘテロアリール又は基Ｒ²⁰−Ｃ（Ｘ）基を表し、Ｒ²⁰は、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によっては置換されているアリール又はヘテロアリール基を表し、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ²¹基を表し、Ｒ²¹は、水素原子又はアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子又はアルキル基を表し、ｎは、１〜６の整数を表し、Ｒ¹は、以下の意味（Ａ）を有する）の化合物、その鏡像異性体、そのジアステレオ異性体及び薬学的に許容しうる酸又は塩基とのその付加塩に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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【課題】血糖値上昇抑制効果が高く、かつ該効果の持続性に優れたダイエット健康食品を提供する。
【解決手段】桑葉エキスを主有効成分とする健康食品であって、さらにピニトールを添加してなり、該ピニトールの添加量は、桑葉エキス１００重量部に対してピニトール１００〜４００重量部であることを特徴とする健康食品。該健康食品では、体内での作用が異なる２種の有効成分を採用し、さらに２種の有効成分の配合比率を最適化することにより、長期にわたり優れた血糖値上昇抑制効果を奏する健康食品とすることができた。そしてこの健康食品は、肥満防止、痩身等、血糖値の上昇を抑制する必要がある用途に好ましく適用することができる。 （もっと読む）