本発明はＳ６キナーゼ１活性の特異的な阻害を介して肥満を処置する有効な薬剤のスクリーニング法を提供する。また、Ｓ６キナーゼ１に特異的なインヒビターの有効量を投与することによる肥満の処理法を提供する。 （もっと読む）

アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

式Iの化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

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グリコマクロペプチドと、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することが知られている他の薬剤を実質的に含まない摂取に適した賦形剤とを含む、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することによってカロリー摂取量を低減する組成物。本発明の組成物は、さらにコレシストキニン放出を刺激する以外の作用形態によってカロリー摂取量を低減する他の薬剤を含んでもよい。本発明は、さらに食事中又は食事の約10分前までに、有効な量の開示した組成物を、それを必要とする個体に摂取させるカロリー摂取量の低減を達成する方法を含む。食事前に、又は食事中に摂取される有効な量の本発明の組成物は、典型的には約0.2〜約３ｇの純粋なグリコマクロペプチドを与える。 （もっと読む）

植物バイオマスより、ルチン濃縮組成物を得る手法であり、それには水溶液を用いた抽出、精製が含まれる。また、ルチンを、より付加価値の高い組成物であるクエルセチン及びイソクエルシトリンが増幅された組成物へと変換するため、ナリンギナーゼなどの酵素製剤が用いられる。 （もっと読む）

本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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【課題】 茶に起源を発するエピガロカテキンガレート（ＥＧＣＧ）の２量体を含むリパーゼ阻害剤および該阻害剤を添加した飲食料、医薬品を提供する。
【手段】 次式：
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立にＨまたはＯＨであり、Ｒ₃およびＲ₄はそれぞれ独立にＨまたはガロイル基である)
で表される、プロアントシアニジン類の少なくとも一種を含むリパーゼ阻害剤、および該リパーゼ阻害剤を添加した飲食料および医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なプリン誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は請求項で定義されているとおり）、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ、及び塩に関するもので、とりわけ、有用な薬理学的特性、特に、ジペプチジルペプチダーゼ−IV（ＤＰＰ−IV）酵素の活性に対し阻害作用を有する、無機の酸又は塩基とによる生理的に許容される塩、その製造方法、ならびに、ＤＰＰ−IV活性の増大に伴う疾病もしくは症状、又はＤＰＰ−IV活性を抑えることで予防もしくは緩和することができる疾病もしくは症状、とりわけ１型又は２型糖尿病の予防又は治療への上記化合物の使用に関する。さらに本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物又はその生理的に許容される塩を含む医薬品及びその製造方法に関する。



(I)
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式（Ｉ）で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および／または溶媒和物は、ＮＫ_１レセプターで媒介される疾患または病気（例えば、種々の生理的障害、症状または疾患（嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて））を治療する際に有用である。強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。本発明は、このようなＮＫ_１アンタゴニストを提供する。

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本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、血中活性型グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）および／または血中活性型グルカゴン様ペプチド−２（ＧＬＰ−２）による作用増強を有することを特徴とする、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）阻害剤とビグアナイド剤とを組み合わせてなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

本発明は一連の置換反応を介し、化合物の生体利用性および生物活性を旨適化する、開鎖（開環）、閉環、直鎖、分枝鎖および／または置換されたポリアミン、ポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤、および、ＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤の合成方法および組成物に関する。ポリアミンは神経毒および糖尿病誘発性の毒素、例えばパラクワット、メチルフェニルピリジンラジカル、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサンの毒性を防止する。これ等のポリアミンは哺乳類対象における神経学的、心臓血管、内分泌、後天性および先天性のミトコンドリアＤＮＡ損傷疾患、および、他の障害を治療するために、特に、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、糖尿病、卒中、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、腎障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症の治療のため、そして毒素への曝露に対する解毒剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚親和性および経皮吸収性に優れ、脂肪代謝を促進する作用を有するカルニチン誘導体を含有し、全身あるいは局所の皮下脂肪組織の脂肪代謝を促進する脂肪分解促進剤として作用して、肥満を解消、抑制もしくは防止しうる、痩身用皮膚外用剤および化粧料を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の痩身用皮膚外用剤は、特定のカルニチン誘導体を含有することを特徴とし、さらに、上記特定のカルニチン誘導体のほかに他の痩身成分を含有すること、あるいは、上記特定のカルニチン誘導体のほかにスキンケア成分を含有することが好ましい。
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本発明は、一般式（１）に記載の２−アミノ−４−オキソ−キナゾリンに関する。この化合物はLXR受容体と結合して、LXR受容体のアゴニストおよびアンタゴニストとして作用する。本発明はさらに、前記化合物が当該核内受容体と結合することを介する、疾患および／または症状の処置、および前記化合物を用いる薬物の生産に関する。特に本化合物は、高コレステロール血症、肥満症または高いリポタンパク質（LDL）レベルに関連する他の疾患の処置に有用である。
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本発明は３０ｋＤよりも大きな分子量を有するポリエチングリコールポリマーに連結されたＧＬＰ−１受容体アゴニストを含んでなる修飾ＧＬＰ−１受容体アゴニストに関し、そして関連する製剤および調剤および治療目的のそれらの投与法が提供される。より詳細には、これら修飾ＧＬＰ−１受容体アゴニスト、組成物および方法は、胃腸管の運動を減少させずにグルコース依存的なインスリン分泌を誘導することにより、糖尿病のような代謝性障害および耐糖能障害および空腹時血糖障害のような前糖尿病状態に罹患した個体に治療的選択を提供するために有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＪＮＫ特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、ＪＮＫ関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化１】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

下記の構造:
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである］を有する化合物、インビボ−加水分解可能なその前駆体、治療への使用、並びにそれらを使用する薬学的組成物及び治療方法。
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本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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