エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

本発明は、置換８−アミノアルコキシ−キサンチン、ならびにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、基は上記の意味を有する）の化合物、さらにそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、２型糖尿病の予防および治療のための医薬として適切である。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
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記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ユビキノンＱ_１０、中鎖トリグリセリドまたはトリグリセリド混合物、α−リポ酸および／またはその誘導体ならびに食品または薬品のために認可され、かつＨＬＢ値９〜１９を有する少なくとも１つの乳化剤からなる無水濃縮物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてＣＣＲ１受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式３の５−ＨＴレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−である。Ｙは、−ＣＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−からなる群より選択さる。Ｒ^１〜Ｒ^１２は、式３の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４、またはＲ^５とＲ^６とは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
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11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における式（I）の化合物の使用を記載する。
【化１】

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本発明は、式Ｉのアリール置換多環式アミン、特に二環式アミン、並びにその生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能誘導体：
【化１】


（ここで記号及び基は明細書において説明される）
に関する。
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本発明の化合物は、式(I)において認められる化学構造によって表される：式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、インデニル、インダニル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、キノリニル、イソキノリニル、4H-キノリジニル、9aH-キノリジニル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、2H-クロメニル、4H-クロメニル、およびR¹⁴において定義される置換基(数1〜4個)によって置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環であり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、およびR¹⁴は本明細書において定義される。
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レセプターの活性を調節するための化合物、組成物および方法が、提供される。具体的には、レセプターの活性を調節するため、およびこれらのレセプターの活性に直接的にかまたは間接的に関連する疾患または障害の１つ以上の症状の処置、予防または軽減のための化合物および組成物が、提供される。一実施形態において、本明細書中に提供される化合物は、ファルネソイドＸレセプターおよび／または肝臓Ｘレセプターのアゴニストである。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の化合物、[式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_c-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]-、-(ＣＨ₂)_c-Ｗ、又は-(ＣＨ₂)_c-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し；ここで、Ｗは、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルオキシ、-ＣＯ₂[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、場合により置換されるフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ｈｅｔ²又はｈｅｔ³を表し；Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)_gを表し；ｇは０、１、又は２を表し；Ｒ²は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ¹を表し、ここで各基は、場合により置換され；Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、ＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を独立して表し：ここで、各Ｒ³は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；各Ｒ⁴及びＲ⁵は、独立してＨ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル(場合によりＣ₁-Ｃ₆アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ₂)_gＣＯ₂-[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＳＯ₂Ｍｅ、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、ＳＯ₂Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ⁴とＲ⁵は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はｈｅｔ⁴を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され；ｈｅｔ¹は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ²及びｈｅｔ⁴は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ³は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；各場合において、Ｒ⁶は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ) ａ＋ｂは０ではなく；そして(ｉｉ) Ｒ¹が-(ＣＨ₂)_C-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして(iii) Ｒ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ¹及び／又はｈｅｔ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³により置換される場合；或いはＲ⁷が、-ＯＲ³又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を表し、かつｅが０である場合；或いはＷが、-ＯＲ³又は-ＣＯ₂Ｒ³で置換されるフェニル基を表し；かつＲ³がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合ｈｅｔ³を表す場合；Ｒ³は、Ｙで置換されるＣ₂-Ｃ₆アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
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本発明はシーエレガンスの老化とストレスに関する一般式(1)を有する生理学的活性ダウワーフェロモン化合物の効果的な分離及び精製方法及びその構造決定を開示する。まず、シーエレガンスをエスベーサル液体倍地上で培養した後、液体培地をエタノールで完全に濃縮してエタノール抽出物を得、そして前記エタノール抽出物を酢酸エチルでまた抽出する。次に、シリカーゲル吸着クロマトグラフィーによって酢酸エチル抽出物から不純物を除し、多様な溶媒を溶出液として用いるアミンカラムクロマトグラフィー工程によってフェロモン抽出物を分離及び精製する。最後に、分子量の大きさを用いる高性能液体クロマトグラフィー段階を経て一般式(1)を有するフェロモン化合物を完全に分離及び精製する。
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本発明は、（Ｓ）−（３−ピリジンカルボキサミド，６−［４−［２−［［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］アミノ］−２−メチルプロピル］フェノキシ］）−ヘミ−コハク酸塩の結晶質の不定比水和物、前記塩を含む医薬製剤、並びに及び前記塩を使用して肥満症及び／又は２型糖尿病を治療する方法に関する。

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたダイエット効果が得られるダイエット用組成物を提供する。
【解決手段】クエン酸を１０重量％以上含有するダイエット用組成物に係る。 （もっと読む）

親油性ビタミン類または親油性薬剤のバイオアベイラビリティーに悪影響を与えない、フィトステロール療法を必要とする状態を治療する方法であって、食用油または脂肪に溶解したフィトステロールエステル（ＰＳ−Ｅ）および１，３−ジグリセリド（ＤＡＧ）の混合物を投与することを含む方法、ならびに体重管理を改善する方法および過体重をもたらす代謝状態を治療する方法が本明細書で記載される。前記混合物を含む食品栄養素および栄養補助食品も、本明細書で記載される。 （もっと読む）