本発明は、2‐アザ‐ビシクロ[3. 3. 1]ノナン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物、およびそのような誘導体を用いてオピオイド受容体が媒介する疾患の様相、障害、および状態を治療する方法に関する。本発明はまた、具体的にはそのような誘導体を、本明細書中により完全に記述されているように、とりわけある種の障害および状態、例えば過敏性腸症候群、アルコール嗜癖を含めた薬物嗜癖、鬱病、不安、精神分裂病、および摂食障害を治療するためにこのような誘導体を用いることに関する。
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【化１】


本発明はプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介の障害の処置に適する、式（Ｉ）の特定の新規化合物に関する。
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便秘を処置する方法を提供する。該方法は、便秘の処置に有効な量の緩下薬および／または便軟化剤および末梢オピオイドアンタゴニストを投与することを含む。本発明によって処置される患者は、緩下薬療法および便軟化剤療法に対して難治性である患者を含む。
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過敏性腸症候群を末梢オピオイドアンタゴニスト、例えばメチルナルトレキソンなどで処置する方法を提供する。末梢オピオイドアンタゴニスト、例えばメチルナルトレキソンなどと、過敏性腸症候群治療剤とを含む製剤も提供する。 （もっと読む）

当該発明は、３−アザビシクロ〔３，２，１〕オクタン誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物及びオピオイド受容体によって媒介される疾病状態、障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用する方法に関する。当該発明は同様に、特に、例えばなかでも過敏性腸症候群、薬物中毒、うつ病、不安症、統合失調症及び摂食障害といった或る種の障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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ヒトなどの温血動物の便秘症の処置および／または予防におけるＩＢＡＴ阻害剤の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明はＰＫ１受容体のモジュレーターとして働く化合物そして特に、ＰＫ１受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストのクラスに関する。該化合物は哺乳動物におけるＰＫ１受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストとして、そしてＰＫ１受容体の活性により誘発される哺乳動物における疾病状態の治療剤として有用である。 （もっと読む）

経口取り込みに適した１以上の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。 （もっと読む）

【課題】放射線被曝や癌の治療時の放射線照射あるいは抗癌剤投与に起因する副作用として発現する健康障害の抑制（緩和）に有効な薬剤を提供する。
【解決手段】放射線被曝や癌の治療時に、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシドなどのＬ−アスコルビン酸またはその誘導体の配糖体を有効成分とする健康障害抑制剤を投与する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド調節物質（アゴニストおよびアンタゴニスト）ならびにそれらの合成での中間体の新規製造方法に関する。オピオイド調節物質は疼痛および胃腸障害等の処置および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、各々本明細書に記載されている通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないＣＢ２受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】 酸化マグネシウム錠剤を、黒ずみを発生させずに製造するのに適した酸化マグネシウム粒子を提供する。
【解決手段】 表面が水酸化マグネシウム及び／又は炭酸マグネシウムからなる被覆層で覆われている酸化マグネシウム錠剤製造用の酸化マグネシウム粒子。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド調節物質（アゴニストおよびアンタゴニスト）ならびにそれらの合成での中間体の新規製造方法に関する。オピオイド調節物質は疼痛および胃腸障害等の処置および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、特定のインビボパラメータ、例えばｔ_max、Ｃ_max、ＡＵＣｔ値、平均腸機能スコアおよび／または鎮痛作用の継続時間によって特徴づけられる、オキシコドンおよびナロキソンを含む剤形に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５はそれぞれ本明細書に記載のとおり）または薬学的に許容できるそれらの塩、または薬学的に許容できる塩およびそのような化合物を含有する組成物、および、これに限定されるものではないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、疼痛、心血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病、または無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４アゴニスト活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、患者における腸機能を評定するための方法を提供し、この方法は、腸機能の尺度である少なくとも１つのパラメータのための数値アナログスケールを患者に提供すること；その患者に経験しているパラメータの量および／または強度をその数値アナログスケール上に示させること；ならびにその数値アナログスケール上に示された少なくとも１つのパラメータの量および／または強度を観察して、腸機能を評定することを含む。さらに本発明は、患者の腸機能を評定するための装置を提供し、この装置は、患者の腸機能と関係する少なくとも１つのパラメータの数値アナログスケールを提供する表示ユニット；その数値アナログスケールに患者が示す少なくとも１つのパラメータの量および／または強度を受信する受信ユニット；ならびにその数値アナログスケールに示された少なくとも１つのパラメータの量および／または強度を提供するインターフェースユニットを備える。
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本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ、およびｎが、それぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含む組成物、ならびにその限りでないが、胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）