本発明は、陽性アロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＤＲ）モジュレーター作用を有する新規な化合物、前記化合物の製造のための方法、並びに場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のため、胃食道逆流疾患の処置のため、さらに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のためのそれらの使用に関する。一般式Ｉの化合物
【化１】

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【課題】５−ＨＴ₄受容体活性に媒介される疾患治療用薬剤製造のための化合物の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物


及びその薬学的に許容される塩及び溶媒和物、並びに、それらを含有する医薬組成物であって、胃食道逆流性疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘等の治療に有用である。式中、ＡはＣ１〜４のアルキレン基等を示し、Ｒ¹はイソプロピル基又はシクロペンチル基を、Ｒ²はＨ、ハロゲン原子等を、Ｒ³はアルボキシ基、テトラゾリル基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載の通りである）またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、ならびにそのような化合物を含む組成物、および胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経系疾患、疼痛、心不全および不整脈などの心血管障害、糖尿病および無呼吸症候群などが挙げられるがそれだけに限定されない５−ＨＴ_４受容体活性により媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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刺激性緩下剤と浸透圧性緩下剤との組み合わせによって、少量の液体投入量で、腸および結腸が安全かつ有効に洗浄される。経口刺激性緩下剤(例えば、ビサコジル)を患者に投与し、生物学的に決められた間隔の後に少量のPEG水溶液を投与すると、典型的には、多量の等張洗浄液または少量の高張洗浄液の摂取後に起こる、多量の制御不能な下痢を引き起こすことなく、診断的大腸内視鏡検査のための準備において腸および結腸が洗浄される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：
・Ｒは、以下


（式中、Ｒ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは２もしくは３であるか、またはＲ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは０もしくは１である）
から選択される基を示し；
・Ｒ_１は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_２−４アルケニル、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、シアノもしくはＣ_１−４アルコキシを示し；
・Ｒ_２は、水素または（ＣＨ_２）ｑＲ_７を示し；
・Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して水素またはＣ_１−４アルキルであり；
・Ｒ_５は、
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、Ｓ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキル、またはトリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール基により置換されたフェニルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたフェニル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたナフチル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された９〜１０員の縮合二環式複素環式基を示すか；あるいは
Ｒ_５は_、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された５または６員のヘテロアリール基であり；
・Ｒ_７は、水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アミン、Ｃ_１−４アルキルアミン、（Ｃ_１−４アルキル）_２アミン，ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９またはＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９であり；
・Ｒ_８およびＲ_９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_３−７シクロアルキルを示し；
Ａ−Ｂは、式（ｖ）、（ｖｉ）または（ｖｉｉ）
（ｖ）−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１１）−
（ｖｉ）−Ｃ（Ｒ_１０）＝ＣＨ−または
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｒ_１２）（Ｒ_１０）−Ｃ（Ｒ_１１）（Ｒ_１３）−（ここで、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２およびＲ_１３は、それぞれ独立して、水素もしくはＣ_１−４アルキルである）
で示される二価のラジカルであり；
・ｎは、１または２であり；
・ｑは、１〜４の整数であり；
・ｒは、１または２である］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、ならびにタキキニンにより及び／またはセロトニン再取り込み輸送蛋白質の選択的阻害により媒介される病状の処置におけるその使用。
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ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明の方法および組成物は、中枢神経系（ＣＮＳ）の病気およびその他の障害（例えばアルツハイマー病など）を予防および治療するために、アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣＥ）阻害剤を用いる。ＡＣＥ阻害剤は、ＣＮＳを標的とした送達によって、例えば鼻腔内送達によって投与される。本発明の方法および組成物は、経口または注射送達に付随する不利益、危険および副作用を起こすことなく、ＣＮＳ組織または区画においてＡＣＥ阻害剤の治療濃度を達成する。本発明の範囲内で使用するための典型的なＡＣＥ阻害剤としては、ガランタミン、ならびに、ガランタミンの様々な塩および誘導体が挙げられる。本明細書で説明されているガランタミンのカルボン酸塩（例えば、ガランタミンのグルコン酸塩、ガランタミンの乳酸塩、ガランタミンのクエン酸塩、および、ガランタミンのグルカル酸塩）は、臭化水素酸ガランタミンのようなガランタミンのその他の形態と比較して、溶解性の顕著な増加を示す。 （もっと読む）

【課題】ＰＥＧ及び電解質を含む圧縮成形された医薬品組成物
【解決手段】本発明は、圧縮成形された医薬品組成物であって、該組成物の８０乃至９９．５質量％を占める分子量２０００乃至４５００のポリエチレングリコールと１種以上の電解質を含み、便秘、宿便、糞便滞留、腸内ガスおよび腸痙攣、又は鼓腸の治療用の、或いは、起立性洗浄、大腸排出又は大腸洗浄向けの医薬品組成物を提供する。驚くべきことに、例えば固体の錠剤などの、ＰＥＧを含有する圧縮成形された医薬品組成物が以前提案された組成物よりもはるかに口に合い、投与した際も有効であることが見出された。ポリエチレングリコールを含有する本発明の圧縮成形された医薬品組成物は、以前提案された液体又は固体パウダー又は顆粒の組成物に比べ、より好ましい味とより好ましい口当たりを有することが見出された。 （もっと読む）

本発明は、夜間に膨脹感を患う便秘患者を治療する薬剤を製造するためのシメチコンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物、これを含有する薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連した疾患を処置するための上記化合物の使用、そして上記化合物の調製に有用な方法および中間体を提供する。ここで、Ｒ^１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルコキシであり；Ｒ^２は、Ｃ_３〜４アルキルもしくはＣ_３〜６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素もしくはＣ_１〜３アルキルであり、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。

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下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
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本発明は、新規のインダゾールカルボキシアミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物：


、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾリン化合物、その製造方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療用の薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾリン化合物、その調製方法、これらの化合物を含む医薬品はもちろんのこと、ヒトおよび動物の処置のための医薬品の調製へのその使用にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、明細書中で定義されたとおりである）の化合物、さらにその塩、鏡像体、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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当該発明は化学式（Ｘ）：


の異性体化合物（ここで変数は本文書に定義されたとおり）および胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成を規定する。当該発明の化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。
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一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のための代謝調節型グルタメート受容体５（ｍＧｌｕＲ５）アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物の調製方法、75 %以上のレベルの結晶フォームIIレンザプリドヒドロクロライド水和物、およびその使用を提供する。式(I)：レンザプリドヒドロクロライド。
【化１】

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