【化１】


本発明は、ヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体へのアゴニストである１つの群のヒドロノポール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物の製造、これらの新規なヒドロノポール誘導体の少なくとも１種の薬理学的に活性な量を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびにＯＲＬ１受容体が含まれる障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用にも関する。本発明は一般式（１）の化合物に関し、式中、記号は記述中で示された意味を有する。
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甲状腺刺激ホルモンは、抗−炎症性活性を有することが示されている。甲状腺刺激ホルモンのポリペプチドは、独立型療法として、又は他の抗−炎症剤と共に、抗−炎症剤として使用される。さらに、甲状腺刺激ホルモンは、グルココルチコイド処理の抗−炎症活性を増強するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、固体剤形の新規の結腸下剤組成物に関しており、この下剤組成物は、少なくとも１つの下剤および少なくとも１つの可溶性または可溶性の非発酵性の結合剤、例えば、ポリエチレングリコールを含む。さらに、本発明は、この結腸の下剤組成物を用いる方法に関する。本発明の組成物および方法は、患者の耐容性およびコンプライアンスを改善しながら、同時に腸洗浄の質を改善することを意図している。本発明の処方物および方法は診断および外科的手順の前に腸を洗浄するために特に有用であり、そしてまた排出を促進するため、および／または便秘を軽減するために緩下薬として低用量で使用されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤、およびプロキネティック因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療用薬剤として有用な二官能性因子の系統に関する。これらの化合物は、マクロライド環および少なくとも一つの複素環式部分の両方を有する。本発明は、さらに、このような化合物の調製、これらの調製において有用な中間体、治療用薬剤として有用な化合物の使用、およびこれらを含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Ｈｅｔは、Ｂが直接結合する１個の窒素原子、および４〜７個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α^１からなる群から独立して選択される１〜４個の置換基によって置換されており、Ａは、１〜４個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｂは、共有結合または１〜５個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｒ^１は、イソプロピル基、ｎ−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、Ｒ^２は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、Ｒ^３は、独立して、（ｉ）オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、（ｉｉ）３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基（前記シクロアルキル基は、１〜５個の置換基によって置換されている）、または（ｉｉｉ）３〜８個の原子を有する複素環基（前記複素環基は、非置換であるか、あるいは１〜５個の置換基によって置換されている）を表し、ｎは、１、２または３である。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は、化学的に安定しおよび微生物混入に抵抗性のある、便秘の治療または胃腸管洗浄のための、ポリエチレングリコール液体濃縮物を提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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本発明は、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを大腸に送達するための、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸重合体を含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、経口投与した場合でも胃や腸にて溶解されずに大腸へ送達され、大腸内細菌叢によって分解され、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを遊離する。この遊離されたβ−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーは有用な生理活性を有し、大腸における炎症性疾患や大腸癌等の予防及び治療効果等の種々の効果を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は本明細書に定義されたとおりである）
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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