本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

【課題】 癌治療の副作用予防・軽減剤などの提供。
【解決手段】
ホルミル化されていてもよい、配列番号：１で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するポリペプチドまたはその塩は、癌治療の副作用予防・軽減剤などとして有用であり、配列番号：８で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有する蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩は、癌治療の副作用予防・軽減剤のスクリーニングに有用である。 （もっと読む）

【課題】虫歯または口腔の他の状態を有する患者の治療に適するうがい薬組成物の提供。
【解決手段】リン酸カルシウムに対して過飽和状態にされ、更に歯科用ゆすぎ薬またはうがい薬として使用できるように、カルシウムイオンおよびリン酸イオンを過飽和溶液中に保持するのに十分な量の安定剤を含む水溶液。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

新規な８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式（Ｉ）


（Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、Ｒ^１はＣ１〜８アルキル、２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル等を表わす。）で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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本発明は、５−ＨＴ７が関与する各種疾病の治療剤又は予防剤として用いられる下記式で表されるピペリジン誘導体又はその類縁体を提供する。

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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ１）及び（Ｉｂ）の新規２−アミノベンゾイミダゾール誘導体に関する。他の態様では本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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便秘の症状を極めて有効に改善ししかも副作用を全く伴わない新規な便秘予防および改善剤を提供する。短径１〜１０ｍｍ、アスペクト比（長径／短径）１〜２．５の球形または繭形の形状を有するアルギン酸多価金属塩含水ゲルを含有してなる便秘予防および改善剤である。前記アルギン酸多価金属塩含水ゲルは、アルギン酸ナトリウム水溶液を多価金属塩水溶液に滴下して得られるものであり、必要により水および／または塩基性化合物と反応して補足し得る遊離の酸基を有する天然化合物のヒドロゲル化合物中に保存される。 （もっと読む）

薬理遺伝学を、慢性便秘を有する患者のテガセロド(Zelmac(登録商標)/Zelnorm(登録商標))に対する応答で、選択的な候補遺伝子における多型の効果を評価するために使用した。解析により、6個の遺伝子(HTR4、HTR3B、MLN、AQP3、SLC12A2、SCNN1A)において12個の一塩基多型(SNP)を同定し、それらは、処置の4週後、テガセロドに対する少なくとも60%の応答率および5またはそれ以上のオッズ比(偽薬と比較して)と関連していた。同定した遺伝子は、セロトニンシグナリング、分泌および運動性を含む幅広い異なった機能を示しており、そのすべてが、消化管の正常な機能を維持するのに重要である。よって、本データは、慢性便秘が上記の同定した遺伝子の変異型(そのすべてが、テガセロドを用いた処置に対してよく応答する)に関連した、さまざまな病態生理学的メカニズムにより生じうることを示唆している。これらの変異型を有しない患者は、偽薬と比較して処置に対する有意な応答を示さず、このことは、慢性便秘が病態生理学的メカニズムによるものではなく、むしろ環境またはおそらく心理学的要因によるものであることを示している。これらの変異型を有する患者は、また、偽薬に応答する可能性は低く、このことは再び、これらの変異型が真の病態生理学と関連していることを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、総食物繊維含量を増加してなる改質アラビアガム、並びにその用途を提供するものである。本発明の改質アラビアガムは、アラビアガムを加熱することによって得られる、総食物繊維含量（ＡＯＡＣ法）が９０％以上、好ましくは更に重量平均分子量が１００万以上である改質アラビアガムである。また、当該改質アラビアガムの用途としては、飲食物や医薬品の食物繊維原料または食物繊維強化用添加物を挙げることができる。ゆえに、本発明は、上記改質アラビアガムを食物繊維原料または食物繊維強化用添加物として含む、飲食物または医薬品を提供する。 （もっと読む）

一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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哺乳動物における腸の健康または代謝健康の１種または複数の指標を改善するための方法および組成物。この方法は、小麦植物の穀粒の形態をした、またはその穀粒に由来する、改変小麦澱粉の有効量を動物の消化管へ送達することを含む。穀粒の澱粉中のアミロース比率は少なくとも３０％であり、ならびに／あるいは、その穀粒は、野生型穀粒に比して減少レベルのＳＢＥＩＩａ酵素活性および／またはタンパク質を含む。
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本発明は式（Ｉ）：


［式中、Ｘは−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_６）−、−Ｃ−Ｏ−基を表し；Ｒ_１は（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、置換されていないか又は炭素環の数カ所を置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニル；置換されていないか又はモノもしくはジ置換されたベンジル、インドリルを表し；Ｒ_２は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル又は（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_５は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_６は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表す］の化合物に関する。本発明は前記化合物の製造方法と、カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしてのその使用にも関する。
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脂質調節剤及び脂質調節剤を含有する脂質調節用の組成物を提供することを課題とし、環状四糖、及び／又は、これの糖質誘導体を有効成分として含有する脂質調節剤、及び、この脂質調節剤を含有する脂質調節用の組成物を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本出願には、セロトニン５−ＨＴ４受容体刺激剤を有効成分として含有することを特徴とする、ＣＴコロノグラフィ又はＭＲコロノグラフィにおける消化管の病変検出能改善剤、および膠質浸透圧調整剤および／または晶質浸透圧調整剤を有効成分として含有することを特徴とする、ＣＴコロノグラフィ又はＭＲコロノグラフィの腸管洗浄用組成物が開示され、これによれば、ＣＴまたはＭＲコロノグラフィによる大腸癌などの検査において、腸管洗浄後の大腸内腔にしばしば顕れる、腸管洗浄液の残水や腸液貯留などによる検査不能領域（病変検出不能領域）を減少せしめる方法を提供し、併せてＣＴまたはＭＲコロノグラフィの被験者の受容性を高める方法を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

Ｎ−［１Ｓ，２Ｓ］−３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−｛［５−トリフルオロメチル］ピリジン−２−イル｝オキシ｝プロパンアミド（化合物Ｉ）は医薬的に許容可能な易消化性油、界面活性剤、又は補助溶媒、又はその任意２種以上の混合物を含む親油性ビヒクル中で驚くほど改善された溶解度とバイオアベイラビリティをもつ。本発明の１態様では、１）化合物Ｉと；２）ＨＬＢが１〜８の界面活性剤と；３）ＨＬＢが＞８〜２０の界面活性剤と；場合により、４）易消化性油及び／又は補助溶媒及び／又は酸化防止剤又は防腐剤を含有する自己乳化性又は自己微小乳化性組成物が提供される。
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【課題】 海水及び海洋深層水と人体のミネラル成分が略同様であること、難消化性糖質がミネラル成分の人体への吸収効率を促進すること等に注目した機能性付加水に関するものである。
【解決手段】 難消化性糖質２とミネラル含有水１とを用い、ミネラル含有水として天然水１Ａと、海水Ｂより分離した脱塩水１Ｂと、海洋深層水Ｃより分離した脱塩深層１Ｃとから選ばれた１種、又は１種以上であり、難消化性糖質が単糖類を３以上結合した水溶性澱粉２Ａで、水溶性澱粉がオリゴ糖２ａであり、そのオリゴ糖を０・１〜２％の範囲で混入した直接使用タイプと、２〜７０％の範囲で混入した濃縮タイプの何れかである。
本発明による機能性付加水の製造方法は、難消化性糖質とミネラル含有水の一部とを一次混合し、その一次混合物３と残りのミネラル含有水とを二次混合した後、二次混合物１３を一次ろ過、滅菌、二次ろ過をへて容器５に密封充填することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）