本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬理的に許容できる組成物、並びに種々の疾病、症状、又は障害の治療への当該組成物の使用を提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、又は免疫を介する疾患を含む、患者における種々の疾患の重篤度の治療又は低減において有用である。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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３ａ,４,５,６−テトラヒドロ−ピロロ[１,２−ｂ]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するＬＦＡ−１とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンH4受容体の調節およびヒスタミンH4受容体によって仲介される状態の治療または予防のための、新規ピリミジン化合物に関する。本発明はそのような化合物の調製にも関する。 （もっと読む）

ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬品としての、特にＭｅｔ阻害剤としての式（Ｉ）の新規生成物に関連し、


［式中、ＡはＮＨ又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はＨ、ＮＨ_２、Ｈａｌ又はＡｌｋであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外であり、Ｒは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はＨ又はＡｌｋであり、Ｒ５は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−ＮＲ６Ｒ７及びＣＯＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、Ｒ６及びＲ７はＨ又はＡｌｋ又はフェニルであり、並びにＲ６とＲ７はＨと一緒に環式基を形成してもよく、Ｒ４とＲ５もＮと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。］前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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本発明は、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、ＴＬＲ９リガンドなどのＴＬＲリガンドのプロファイルを調節する、ある種のオリゴヌクレオチドの能力に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される置換３−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式［１］の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ^９基であり；それぞれのＲ^６は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、または−ＳＯ_２Ｒ^６基であり；Ａは、−ＣＨＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−０−、または−ＮＲ^１０−であり、ｎは０〜２の整数であり、Ｒ^１０は水素、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル基であり；Ｂは、直接結合、または−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１１−、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^１１−、−ＣＨ_２ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨＲ^１１ＣＨＲ^１２−、および式−（ＣＲ^１１Ｒ^１２）_ｐ−Ｚ−の二価基から選択される二価基であり、ＺはＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３を保有する環に結合しており；Ｒ^１１はＣ_１〜Ｃ_３アルキル、シクロプロピル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキルであり；Ｒ^１２はメチルまたはフルオロメチルであり；ｐは独立して１または２であり；Ｚは−０−、−ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｎであり、ｎは０〜２の整数であり；Ｘは、カルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^６もしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６の基であり；Ｙは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である］。
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【課題】
優れたニューロキニン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物を含有する医薬組成物。
【化１】


［Ｒ^１、Ｒ^２：置換可（ヘテロ）アリール、 Ｒ^３：−ＣＯ−Ｒ^４、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ^４等、
Ｒ^４：アルキル、シクロアルキル等、 Ａ：CH₂、CO、SO₂、 Ｂ：単結合等、
Ｄ：酸素、CH₂、 Ｅ：アルキレン、アルケニレン、 ｎ：１−３］ （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物、これらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

膜輸送体標的化治療薬およびその製造方法ならびに使用方法。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼモジュレーター（ＭＫ２変調を含む）として有用な、式（Ｉ）：


（式中、ＥおよびＦの一方は窒素原子であり、そしてＥおよびＦの他方は炭素原子であり、ＺはＮまたはＣＲ_３であり、そしてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは本明細書中に定義する通りである）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、および水和物を提供する。
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本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表されるN-{[1,6-ジエチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]メチル}-3-メチル-5-イソオキサゾールカルボキサミド又はその塩、例えば、該化合物又はその製薬上許容される塩を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、哺乳動物(例えば、ヒト)における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(特に、炎症性及び/又はアレルギー性の皮膚疾患、例えば、アトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。該化合物又は塩の外部局所投与、例えば、皮膚への局所投与が好ましい。また、外部局所用医薬組成物も提供される。

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