【課題】オステオポンチンの亢進に起因する疾患の処置のための医薬等として有用なオステオポンチンのｓｉＲＮＡ及びそれを用いるスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】オステオポンチンのためのｓｉＲＮＡ、それを含む組成物及び医薬、及びオステオポンチンと相互作用する物質及び相互作用を阻害又は促進する物質をスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】培養細胞から哺乳動物に至る広範囲の検体を使用可能とする実験系で、UGT遺伝子の発現を特異性高く簡便且つ迅速に抑制する方法の開発が求められていた。
【解決手段】RNA干渉による遺伝子発現抑制のためのターゲット遺伝子としてのUGT（UDP glucuronosyltransferase）遺伝子の使用等。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤あるいは抗ウイルス剤として優れた人ガン細胞成長抑制効果を有するヨウド液体製剤を提供する。
【解決手段】 ヨウ化カリウム及び／またはヨウ化水素換算で有機ヨウ素０.１重量％〜４重量％のヨウ素分を含む水溶液に対し１０００ｐｐｍ以上のリキリチゲニンを添加する。
ヨウ素分には、グリセリン、ポリビニルアルコール、ポビドン、レシチン、タラ肝油、竜脳、又はクレオソートからなる群のうちの１以上から誘導された有機ヨウ素を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】NEK2キナーゼが胆管癌細胞などの腫瘍細胞において特異的に発現していることを見出し、RNA干渉法によりこのNEK2キナーゼの発現を抑制すると、これら腫瘍細胞の増殖が抑制する方法の提供。
【解決手段】NEK2遺伝子の特定塩基配列中の連続する１９塩基を少なくとも含む、該遺伝子の塩基配列の連続する３０塩基以下の塩基配列に相当するオリゴリボヌクレオチド及びその相補的オリゴリボヌクレオチドから成る２本鎖ＲＮＡを腫瘍細胞へ導入することからなる、該腫瘍細胞を抑制する方法。 （もっと読む）

【課題】標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法の提供。
【解決手段】生物学的受容体のリガンドのような標的指向部分へ結合した細胞傷害部分を含んでなる、標的指向性の細胞傷害化合物。細胞傷害部分がアントラサイクリン、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、又はそれらの誘導体、であり、標的指向部分がソマトスタチン、ボンベシン、若しくはＬＨＲＨ、あるいはそれらの類似体、又は前記リガンド又は前記類似体の誘導体である。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量および他の抗癌治療の治療上の有効量を投与することによる、哺乳動物、特にヒトにおける併用癌治療の方法の提供。
【解決手段】該方法のための医薬品組成物、製品、およびキット。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。抗癌治療で治療される哺乳動物に、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量を投与することからなる、哺乳動物、特にヒトにおける抗癌治療を増強する方法。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。該ＧＳＴ活性化された抗癌化合物は、好ましくは米国特許第５５５６９４２号の化合物であり、より好ましくはＴＬＫ２８６がよく、特に該塩酸塩である。 （もっと読む）

【課題】 ｐ５３活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 ｐ５３活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のｐ５３阻害剤を投与する。 （もっと読む）

【課題】 癌抗原特異的ワクチン療法のための癌抗原の情報が得られない癌やヒト白血球抗原（ＨＬＡ）のタイプがワクチン療法に適合しない癌患者の治療に有用な癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 癌患者より得られた少量の末梢血を癌抗原以外のＴ細胞を活性化しうる抗原の存在下に、タイプ１サイトカインを加えて培養することにより、抗原特異的Ｔｈ１細胞を製造する。特異的Ｔｈ１細胞の誘導に用いた抗原とその抗原特異的Ｔｈ１細胞を組み合わせて投与することにより、担癌ホストの生体内で腫瘍特異的ＣＴＬが誘導される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるＰＩ３Ｋの研究；そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。

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4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン、又は医薬として許容し得る立体異性体、プロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物若しくは包接化合物の医薬組成物及び単一単位剤形を本明細書で提供する。癌又は炎症性疾患などの様々な障害を治療、管理又は予防する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の予防及び治療の少なくともいずれかに有用な化合物に関する。より詳細には、本発明は、腫瘍グリオーマのバルクを以前除去した患者においてグリオーマ開始細胞（ＧＩＣ）を呈する腫瘍の予防及び治療の少なくともいずれかを行うための方法に使用するための、グリオーマ開始細胞（ＧＩＣ）の電子伝達系及びミトコンドリアのＴＣＡ回路の少なくともいずれかの活性の阻害剤に関する。本発明は、更に、本発明の阻害剤を含有する医薬組成物、及び本発明の阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特にリプログラミング因子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、リプログラミング因子の発現および/または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関するものである。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにリプログラミング因子の発現と関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)ポリヌクレオチドの発現および/または機能を変調するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにTFE3および/またはIRS2の発現に関連する疾患および障害を処置する上でのこれらの使用にも関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性をポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に比して選択的に阻害する置換イソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患（例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのＰＡＲＰタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。 （もっと読む）