本発明は膵臓癌細胞または組織を特異的に認識し、そして結合できる核酸アプタマー及びその用途に関する。本発明に係る核酸アプタマーは、正常すい臓組織には結合せず、膵臓癌細胞または組織にのみ特異的に結合して、膵臓癌診断及び治療用組成物として有用に用いられる。さらに、本発明に係る核酸アプタマーは、後期膵臓癌細胞株であるＣａＰａｎ−１だけでなく、初期膵臓癌細胞株であるＰａｎｃ−１も検出できるため、早期膵臓癌診断に利用でき、膵臓癌患者の生存率を高めるのに寄与できる。
（もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、血小板機能を制御する血小板グリコプロテインＧＰＶＩの活性と相互に作用することができ、かつ、その活性を調節することができる核酸リガンドに基づいて血小板の生物学的現象を調節するための薬理学系に全般的に関する。核酸リガンドの活性を抑制する調節因子を使用してこの薬理効果を無効化し、それによって、コラーゲン結合、血小板付着、コラーゲンによって誘導される血小板活性化、及び、コラーゲンによって誘導される血小板凝集を含むＧＰＶＩの機能を回復させることによって、これらの核酸リガンドは活性的に可逆である。さらに、本発明は、核酸リガンド、リガンド及び調節因子を含む組成物、核酸リガンド及びその調節因子を生成する方法のみならず、医学治療的及び診断処置においてこれらの物質及び組成物を使用する方法にも関する。
（もっと読む）

本開示は、オリゴマー化が低下し、標識化が効率的な免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートならびに組成物、そのような免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートを生成するための方法、ならびに特に疾患の治療および予防においてそのような免疫グロブリンコンジュゲートを使用するための方法に関する。一実施形態において、この免疫グロブリンコンジュゲートは、システイン残基による置換である少なくとも１つの変異を、７（Ｖ_Ｈ）、２０（Ｖ_Ｌ）、２２（Ｖ_Ｌ）、２５（Ｖ_Ｈ）、１２５（Ｃ_Ｈ１）、２４８（Ｃ_Ｈ２）、２５４（Ｃ_Ｈ２）、２８６（Ｃ_Ｈ２）、２９８（Ｃ_Ｈ２）、および３２６（Ｃ_Ｈ２）から成る群から選択される残基に有する免疫グロブリンと、前記システイン残基にコンジュゲートされた原子または分子とを含む。 （もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）で示される新規化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）、（ＩＩ−Ｄ）、（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）、（ＩＩ−Ｇ）、（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、眼圧亢進症（緑内障）、てんかん、レノックス・ガストー症候群、高山病、頭痛、神経障害および肥満症から選択されるα−炭酸脱水酵素アイソフォームによって媒介される障害の処置のための、４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドもしくはその医薬上許容される塩、または４−メチル−３−[[４−(３−ピリジニル)−２−ピリミジニル]アミノ]−Ｎ−[５−(４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミドもしくはその医薬上許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患を処置する方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン誘導体の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患の処置方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法であって、上記抗生物質をアルギネートオリゴマーと共に使用することを含む、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法を提供する。アシネトバクター属は有生物表面上のものであっても、又は無生物表面上のものであってもよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では、本発明は、アシネトバクター属に感染した、感染した疑いがある、又は感染のリスクがある被験体の治療において、少なくとも１つの抗生物質と共に使用されるアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、該方法は、アシネトバクター属による部位のコンタミネーションを抑制するために、例えば消毒目的及び清浄目的で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物、その調製方法、そのような化合物を含有する医薬製剤および治療におけるその使用に関する。このような化合物は特に、Ｗｎｔ経路におけるシグナル伝達の過剰活性化によって影響を受ける状態または疾患を治療および／または予防する際に使用される。例えば、これらは、腫瘍細胞、例えば結腸癌腫などの癌腫の増殖を予防および／または遅延させる際に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
（もっと読む）

以下に示す、および本明細書において定義された式１で示される化合物：


および医薬的に許容される塩、合成、中間体、製剤、および、それらを用いた少なくとも部分的にＦＡＫが介在する癌などの病気の治療方法。
（もっと読む）

本発明は、炎症および自己免疫疾患の予防および治療のための、ＴＬＲｓのアンタゴニストおよびＴＮＦを阻害する抗炎症剤の増強剤としての免疫調節オリゴヌクレオチド（ＩＲＯ）の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エフェクター基（たとえば、細胞傷害剤）又はリポーター基（たとえば、放射性核種）により、抗体のような細胞結合剤を抱合する方法を記載し、その際、リポーター基又はエフェクター基は先ず、２官能性リンカーと反応し、次いで精製しないでその混合物を細胞結合剤との抱合反応に使用する。本発明に記載される方法は、エフェクター基又はリポーター基との抗体のような細胞結合剤の、安定して連結される抱合体の調製に有利である。本抱合方法は、鎖間架橋した及び不活化されたリンカー残基を含まずに高い純度と均質性の高い収率の抱合体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストが本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬剤、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独、または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も開示される。

（もっと読む）

本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍活性を有する海産海綿動物由来の新規化合物を提供する。
【解決手段】 ヤスピス属に属する海綿動物抽出液から単離した下記式（I）で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶はそれぞれ独立にOH、H、CH₃から選択されるいずれか任意のものであるか、R¹とR²、R³とR⁴、R⁵とR⁶がそれぞれ結合して形成された二重結合のものであるか、又は、R¹、R⁴はそれぞれ独立にOH、H、CH₃から選択されるいずれか任意のものであり、R²とR³、R⁵とR⁶はそれぞれ結合して形成された二重結合のもののいずれかを表す。） （もっと読む）