式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ＣＢ２受容体を調節する式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化１】

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式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明はアピキサバンの溶解性改良形態を含む第Ｘａ因子阻害製剤形に関し、該製剤形は、アピキサバンの制御放出を提供し、また本願発明は、該製剤形による静脈血栓塞栓症、深部静脈血栓症および急性冠症候群の予防または治療方法に関する。
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液状医薬組成物は、約３μｍを超えないＤ_９０粒径を有するＡＢＴ−２６３などの、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質の固形微粒子状阻害化合物を懸濁させた水性媒質を含み、該水性媒質は、少なくとも１種の薬学的に許容される界面活性剤および少なくとも１種の薬学的に許容される重炭酸ナトリウムなどの塩基化剤を、粒径増加を抑制するのに一緒になって有効である量でさらに含む。該組成物は、１種以上の抗アポトーシス性Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、がんを治療するために、それを必要とする対象に経口または非経口で投与するのに適している。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療において有用な新規１，４−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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本発明は、式Iの新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。より具体的には、本発明は、アプレミラストの類似体である新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物と担体とを含む組成物を提供し、かつアプレミラストを投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。

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【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】固形がんで解決しなければならない転移、浸潤、播種に対する、放射線増感剤、遊走阻害を兼ねるがん治療剤、がん転移予防剤を提供する。
【解決手段】一酸化窒素（NO）および一酸化窒素合成酵素（NOS）の産生抑制活性を有する化合物を有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

【課題】MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、抗増殖活性を有する、新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物、及び医薬的に許容できるそれらの塩及びエステル。


［式中、X1及びX2は、水素、ハロゲン、ニトロ等から成る群から、お互い独立して選択され；R1は、C1-C8アルキル等から成る群から選択され；R2は、−C＝OR9又は水素であり；R9は、C1-C4アルキル、-CH=CHCOOH等から成る群から選択される。] （もっと読む）

【課題】血管新生内皮細胞に選択的に影響を及ぼす方法
の提供。
【解決手段】脂質／DNA複合体又は標的細胞にその成長を阻害もしくは促進することによって影響を及ぼす物質を含む陽イオン性リポソームにより、血管新生内皮細胞への選択的な標的化を行う。血管新生部位の位置は、検出可能な標識を含む陽イオン性リポソームを投与することによって正確に特定しうる。複合体は、血管新生内皮細胞の環境において選択的かつ排他的に活性化されるプロモーターを含むヌクレオチド構築物を含みうる。癌の治療、創傷治癒、及び多様な慢性炎症疾患に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、ＩＬ−６および／またはＩＬ−８介在疾患並びに他の疾患、例えば、痛みおよび糖尿病の治療において有用な新規クラスの化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、それらの医薬適合性の塩に関し、Ｒ^１は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１、２、３個の原子を含む飽和もしくは不飽和５、６、７員環、該環はベンゾ基と融合していてもよく、および０、１または２個のオキソ基で置換され、Ｒ^１はさらに置換され；並びにＲ^２は置換Ｃ_１−６アルキルである。
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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。 （もっと読む）

【課題】界面活性剤と治療剤とを有する組成物を、ある患者に投与することにより、その患者のある領域を標的化するための方法の提供。
【解決手段】気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアを含み、前記気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアが油、界面活性剤、および治療学的化合物を含む標的化治療剤輸送系。標的化治療剤輸送系を製造する方法も、油および界面活性剤を含む溶液を気体前駆体の存在下、界面活性剤のゲルから液晶への相転移温度以下の温度で処理して気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアを形成させ、そして前記マイクロスフェアに治療学的化合物を添加して標的化治療剤輸送系をもたらすことを含む態様とされ、前記処理は、調節下での撹拌、調節下での乾燥、およびそれらの組み合わせ物からなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】１つ以上の環境条件下で不安定な少なくとも１種の活性剤をナノ微粒子組成物へと製剤化することを含む、活性剤（特に薬剤）を安定化する方法を提供する。
【解決手段】（ａ）１つ以上の環境条件下で不安定な少なくとも１種の活性剤を同定及び選択し（ここで、該活性剤は少なくとも１種の液体媒体への溶解性に乏しい）；そして、（ｂ）（１）１つ以上の環境条件下で不安定な活性剤粒子；と、（２）少なくとも１種の架橋していない表面安定剤；とを合わせる（ここで、前記合わせた後に、該少なくとも１種の架橋していない表面安定剤は該活性剤粒子の表面に吸着して、該活性剤粒子が約２ミクロン未満の有効平均粒径である組成物を生成する）ことを含む方法によって、活性剤の粒子を安定なナノ微粒子組成物に製剤化する方法。 （もっと読む）

【課題】新規なＧタンパク質共役様受容体スムースンド（Ｓｍｏ）の阻害剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−１−メチル−２−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、Ｎ−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−カルボキサミド、１−（（２Ｒ，４Ｒ）−２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

【課題】医薬品としての有用性が高い４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩またはその溶媒和物の結晶およびそれらの製造方法を提供すること。
【解決手段】４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。 （もっと読む）

【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）