【課題】本発明は、細胞の形質転換および異常細胞増殖における、CXCR-4の新規役割の同定に関する。
【解決手段】特に本発明は、CXCR-4のリガンドの遺伝子発現の変化以外に、多くの原発性腫瘍および腫瘍由来の細胞株におけるCXCR-4の遺伝子発現の変化に関する。さらに本発明は、一部は、形質転換された細胞でのCXCR-4遺伝子発現またはCXCR-4活性の阻害は、形質転換された表現型を逆転させるという、本出願人の驚くべき発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、レベルまたは活性の低下したデンプン合成酵素ＩＩａタンパク質を含み、デンプン含有量が少なくとも４１％（ｗ／ｗ）であるオオムギ穀粒ならびに、これを生成、同定および使用する方法を提供するものである。穀粒は、アミラーゼ含有量が少なくとも５０％、β−グルカン含有量が５〜９％（ｗ／ｗ）あるいは９％（ｗ／ｗ）を上回るおよび／またはフルクタン含有量が３〜１１％（ｗ／ｗ）のものであってもよい。フルクタンは、重合度が約３〜約１２のものであってもよい。たとえば、植物および穀粒が、ｓｅｘ６−２９２アレルおよび／またはａｍｏ１変異を含む。食物製品または飲料製品ならびに、食物製品または飲料製品を製造する方法が、該当する穀粒を入手または生産し、穀粒を加工して製品を製造することを含む。また、該当するオオムギ穀粒またはこれを含む生成物を含む組成物を投与することを含む、哺乳動物で、１種類以上の健康指標を改善する方法も企図される。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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本発明は、ｐｌｋ阻害剤の結晶性で水溶性の新規な塩に関する。このような結晶塩は、例えば、Ｌ−酒石酸塩、コハク酸塩、リン酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、Ｌ−リンゴ酸塩、塩酸塩、フマル酸塩（半モルの対イオン）、フマル酸塩、クエン酸塩（半モルの対イオン）、ベンゼンスルホン酸塩およびＬ−アスパラギン酸塩（半モルの対イオン）である。塩基の新規な結晶形態、ならびにかかる新規な塩の形態の溶媒和物および水和物、これらの調製方法、治療におけるこれらの有用性およびこれらを含有する医薬組成物に対しても、本出願においても特許請求され記載されている。
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式（II）：［式中、（ａ）は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、モノ（低級アルケニル）アミノ、ジ（低級アルケニル）アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ（ここで、窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する）、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される１又は２個の更なる置換基により置換されているか；又は、２個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基；あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ（低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される１又は２個の置換基により場合により置換されている）、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基（Ｚ＝Ｎ）を表し；Ｒ^１は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し；そしてＲ^２は、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）より選択される基を表す］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。
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本発明は、抗腫瘍活性を有する新たな一連の式（Ｉ）の１，２−ジフェニルピロール類又はその薬学的に許容可能な塩、又はその薬学的に許容可能な溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１及びＲ^２はハロゲン、置換されていてもよいＯ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、及び置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルからなる群から個々に選択され；Ｒ^３はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＣＯＮＨ_２及び（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ_２からなる群から選択される。本発明はまたそれらを調製する方法、それらを含む薬学的組成物、及び癌、特に肺癌、結腸直腸癌、乳癌及び／又は前立腺癌の治療のためのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、ＣＤＫ９により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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４種類の異性体からなり、異性体Ｂの相対含量が１重量％より低い又はそれに等しい式（Ｉ）のフタロシアニン誘導体について記載する。
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化学療法薬と、TGF-βアンチセンスオリゴヌクレオチドとを含む医薬組成物であって、アンチセンスオリゴヌクレオチドが、化学療法薬の細胞傷害性の感受性およびIC_5Oをそれぞれ低下させる、医薬組成物。好ましくは、アンチセンスオリゴヌクレオチドは、TGF-β1、2および/または3アンチセンスオリゴヌクレオチドであり、化学療法薬は、好ましくは、ゲムシタビン、5-フルオロウラシル、テモゾロミド、ダカルバジン(dacarbacine)、ドセタキセル、シスプラチン、オキサリプラチン、タモキシフェンまたはイリノテカンである。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、式（Ｉ）の化合物または該化合物の塩と医薬的に許容される酸とを含む医薬製剤に関する。

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本発明は、内分泌療法で進行または再発した閉経後進行乳癌女性の処置で使用するための投与量５００ｍｇでのフルベストラントに関する。 （もっと読む）

本発明は、新しいファミリーのプロテインキナーゼＣＫ２阻害剤として特異的な式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩の使用に関し；本発明はまた、がん；自己免疫疾患及び炎症性疾患；感染性疾患；糖尿病；血管新生関連障害；網膜症及び心肥大から選択される障害及び／又は疾患の予防及び／又は治療用の医薬組成物の調製への式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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癌の治療に成体脂肪由来間質細胞(ASC)および遺伝子操作されたASCを使用する方法であって、少なくとも1つの抗癌作用物質をコードする遺伝子を発現するように改変されている操作されたASCを含む組成物を患者に投与するステップを含む方法が開示される。抗癌作用物質は、アポトーシス促進作用物質でもよく、または発癌遺伝子の発現を阻害する作用物質でもよい。 （もっと読む）

本発明は、細胞の遊走を阻害するオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、原発腫瘍または侵襲もしくは転移性腫瘍の予防または治療用薬剤を製造するための、ＴＳＰ１タンパク質の発現を阻害するか、またはＴＳＰ１の発現を制御するかもしくはＴＳＰ１の活性を媒介するタンパク質を阻害する少なくとも１種のタンパク質発現阻害剤、あるいは、少なくとも１種のタンパク質活性の阻害剤であって、当該阻害剤は、ＴＳＰ１タンパク質の活性、特に細胞遊走の刺激の原因となる活性を阻害するか、またはＴＳ１の発現を制御するかもしくはその活性を媒介するタンパク質を阻害する、阻害剤の使用に関連する。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療、特に多発骨髄腫などの血液学的悪性腫瘍の治療のための医薬組成物に関する。具体的に、本発明は、サリドマイドまたはその誘導体またはその塩もしくは溶媒和化合物と、１つ以上のアルテミシニン化合物またはその塩もしくは溶媒和化合物と、１つ以上の医薬的に許容可能な担体および／または賦形剤とを含む、癌の治療のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

標的細胞にポリヌクレオチドを送達するための粒子を生成する方法が開示される。該方法は、（ａ）ポリヌクレオチドを、カチオン性分子を含む組成物と接触させるステップであって、カチオン性分子は静電的相互作用によりポリヌクレオチドを凝縮して複合体を生成し、カチオン性分子はリポソームに含まれないステップと；（ｂ）約４．５以下のｐＨで、複合体を標的化部分に共有結合させて、標的細胞にポリヌクレオチド剤を送達するための粒子を生成するステップとを含む。該粒子および同粒子を含む組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、経口医薬剤形の量産に適切である、式（Ｉ）：


の化合物またはその薬学的に許容される塩の新規の医薬組成物；前記経口医薬剤形の生産の方法；および慢性炎症性の増殖性障害、増殖性眼障害、良性の増殖性障害、および癌を伴う疾患、障害または症状を患うか、罹っている患者を治療するための、その医薬組成物の使用を提供する。本発明によってまた、本発明の医薬組成物の治療有効量の投与を含む、癌を治療する方法もまた提供される。
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ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＳｙｋキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 （もっと読む）

本開示は、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響される病態の治療に有用である、式（Ｉ）：


の一連の化合物を提供する。
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