【課題】３分岐型糖鎖アスパラギン誘導体、該糖鎖およびそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される３分岐型糖鎖アスパラギン誘導体。


〔式中、Ｑは脂溶性の保護基、ビオチン基またはＦＩＴＣ基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】KIF11、GHSR1b、NTSR1、およびFOXM1遺伝子を利用した、非小細胞肺癌の診断方法の提供。
【解決手段】差異を伴って発現される遺伝子KIF11、GHSR1b、NTSR1、およびFOXM1を用いて非小細胞肺癌（NSCLC）を検出するための方法。KOC1とKIF11との、またはNMUとGHSR1bもしくはNTSR1との相互作用に基づいて、NSCLCの治療および予防のための化合物を同定する方法。 （もっと読む）

本開示は、式Ｉで表される化合物、及びそれらを調製する方法を提供する。該化合物は、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤として作用する。
【化１】
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本発明は、がんの発がんにおいてＣＳＴＦ２遺伝子が果たす役割に関し、ＣＳＴＦ２遺伝子に対する二本鎖分子、またはそのような二本鎖分子を含む組成物、ベクター、もしくは細胞を投与することにより、がんを治療または予防するための方法を特徴とする。本発明はまた、ＣＳＴＦ２遺伝子の過剰発現を用いて、がんを診断するため、または肺癌を有する対象の予後を評価／判定するための方法を特徴とする。そのために、ＣＳＴＦ２はがん、特に肺癌の新規予後バイオマーカーとして役立ち得る。また、ＣＳＴＦ２の発現または生物学的活性に対するその効果を指標として用いて、がんを治療および予防するための候補物質をスクリーニングする方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表わされる置換ヒドラジド類化合物及びその使用に関する。前記置換ヒドラジド類化合物には、その幾何異性体、その薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物又はプロドラッグが含まれ、式中、置換基Ａｒ、Ｒは、説明書に記載の定義を有する。本発明は、更に、一般式Ｉで表わされる化合物の癌及びその他の増殖性疾病を治療及び／又は予防する薬物の製造における使用に関する。
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本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む医薬組成物および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明の主題は、一般式（Ｉ）または（Ｉ’）によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩；これらの化合物のうちの少なくとも１つを含む薬学的組成物；これらの化合物のうちの少なくとも１つの作製方法；種々の癌および／または増殖障害の処置および／または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法；種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも１つの使用方法に関する。１つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質７０（Ｈｓｐ７０）および熱ショック同族タンパク質７０（Ｈｓｃ７０）の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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本発明は、アナバセイン化合物、例えば3-(2,4-ジメトキシベンジリデン)-アナバセイン（DMXBAまたはGTS-21としても公知）、または薬学的に許容できるその塩の、制御放出剤形、使用方法、および制御放出剤形を生産する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

癌についてヒトを治療する方法であって、少なくとも１回の投与量のラパチニブ、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは組成物を患者に投与することを含んでなる（ここで、前記患者は、ＨＬＡ−ＤＱＡ１^＊０２０１、ＨＬＡ−ＤＱＢ１^＊０２０２、およびＨＬＡ−ＤＲＢ１^＊０７０１からなる群より選択される１つ以上の対立遺伝子多型を有さない）、方法が提供される。患者はまた、ＴＮＸＢにおいてｒｓ１２１５３８５５および／またはｒｓ１７２０７９２３の遺伝子型を含まない。 （もっと読む）

【課題】腫瘍及び繊維形成性疾患において、繊維形成と、繊維芽細胞の活性化とを減少させる方法及び組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係る方法は、細胞外酵素リシルオキシダーゼＬｉｋｅ２の活性を阻害することによって、腫瘍環境を調節する。本発明に係る方法は、腫瘍の成長を減少させること、腫瘍の細胞の増殖を減少させること、繊維芽細胞の活性化を減少させること、線維形成を減少させること、コラーゲン沈着を阻害すること、腫瘍の壊死及び核凝縮を増加させることに有効である。ＬＯＸＬ２活性の阻害剤の例は、抗体及びｓｉＲＮＡである。 （もっと読む）

本発明は、ＥｒｂＢ３受容体の細胞外ドメインに結合し、かつ種々のＥｒｂＢ３機能を阻害する新しいクラスの抗体およびその抗原結合断片を提供する。例えば、本明細書に記載される抗体および抗原結合断片は、ＥｒｂＢ３と名付けられた受容体と結合して、該受容体のＥＧＦ様リガンドを介したリン酸化を阻害することができる。このような抗体およびその抗原結合断片は、ＥｒｂＢ３を発現する癌細胞の増殖を阻害する有用な特性を有する。 （もっと読む）

【課題】ＩＫＫ２阻害作用を有し、悪性腫瘍、糖尿病等の治療又は予防薬として有用な4-アミノピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１は、ハロゲン原子または他の基を表し


Ｒ^２またはＲ^３のいずれか一方が水素原子であり、他方が−（ＣＨ₂）_nＲ⁴（式中、ｎは０、１、２または３を表し；Ｒ^４は水素原子、ヒドロキシ基等を表しまたは、Ｒ^２とＲ^３とは、４〜８員ヘテロ環式基を形成していてもよい。〕で表される化合物もしくは塩、またはその水和物もしくは溶媒和物。 （もっと読む）