フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェア並びにその調製方法及び使用が本発明において提供される。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアの担体材料はメトキシ末端ポリエチレングリコール−ポリ乳酸ブロック共重合体である。ナノスフェア／ミクロスフェアは溶媒−非溶媒法、液中乾燥法及び／又は噴霧乾燥法により調製され、高い薬剤添加率及び高いカプセル化効率、医薬の制御可能な放出、適用部位又は血管に対して刺激作用が一切ないという特徴を有する。フルベストラントナノスフェア／ミクロスフェアは閉経後の女性における転移性進行性乳癌を治療するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、抗癌剤として使用することができるピロロ［１，４］ベンゾジアゼピン二量体（Ｉ）の新規コンジュゲートに関する。

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式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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【課題】血管内皮細胞成長因子受容体の阻害によるＴｈ１７炎症疾患治療方法およびこのための薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、血管内皮細胞成長因子受容体を阻害する薬剤を投与し、ＩＬ−６或いはＩＬ−１７を媒介とするＴｈ１７炎症疾患を治療または予防する方法およびこのための薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書はＰＡＸ２の発現を阻害することによる対象における乳癌の予防および／または治療の方法を提供する。一定の実施形態においては、ＰＡＸ２の発現を阻害する方法は対象に対してＰＡＸ２に対するｓｉＲＮＡをコードする核酸を投与することである。ＤＥＦＢ１を投与することによるかまたはＤＥＦＢ１の発現を増加することによって対象における癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は一般にマイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）及びその小ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）相同体／誘導体を用いて、新しい抗腫瘍／抗癌薬、ワクチン及び治療を開発させる設計と方法に関する。具体的に、本発明は、核酸組成物を使用し、該核酸組成物がヒト細胞内に送達されると、ｍｉｒ−３０２様遺伝子サイレンシングエフェクターを発現させることで、ｍｉｒ−３０２の標的となる細胞周期調節因子及び発癌遺伝子をサイレンシングさせることができ、腫瘍／癌細胞の成長と転移を抑制する効果を奏する。Ｍｉｒ−３０２はヒト胚性幹（ｈＥＳ）細胞と誘導多能性幹（ｉＰＳ）細胞で発見された最も主要なマイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）であるが、その機能についてはまだ明らかではない。本発明は、ヒト細胞においては、ｍｉｒ−３０２がｃｙｃｌｉｎ−Ｅ−ＣＤＫ２及びｃｙｃｌｉｎ−Ｄ−ＣＤＫ４／６経路の両方を同時に抑制し、最終的にＧ１−Ｓ期の細胞周期の移行を７０％より多く阻止したことを証明した。同時に、ｍｉｒ−３０２は腫瘍幹細胞マーカーであるＢＭＩ−１をサイレンシングし、続いてＣＤＫ４／６により媒介される細胞増殖を抑制する際にｐｌ６Ｉｎｋ４とｐｌ４／ｐｌ９Ａｒｆの腫瘍抑制機能を促進する。従って、本発明はヒト細胞におけるｍｉｒ−３０２の腫瘍抑制機能を初めて公表した。この新しい発見は、新規抗癌薬、ワクチン及び各種のヒト腫瘍と癌症治療の設計及び方法における開発を促進した。ここで言う癌症は、特に悪性皮膚癌、前立腺癌、乳癌、肝癌及び各種の腫瘍を含むが、これらに限らない。
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本発明は、個体に、ナノ粒子組成物の状態の有効量のタキサンと、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、増殖性疾患（癌など）を処置する併用療法を提供する。具体的な一実施携帯において、本発明は、個体に、ａ）タキサンと担体タンパク質（アルブミンなど）を含むナノ粒子を含む有効量の組成物、およびｂ）有効量のヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、増殖性疾患（癌など）を処置する併用療法を提供する。一部の実施形態において、本発明は、個体に、ａ）パクリタキセルとアルブミンを含むナノ粒子（Ａｂｒａｘａｎｅ（登録商標）など）を含む有効量の組成物、およびｂ）有効量のヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、個体の増殖性疾患（癌など）の処置方法を提供する。
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本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式（Ｉ）の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼＣＫ２活性、Ｐｉｍキナーゼ活性、および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子（Ｉ）を使用するための方法にも関連する。

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本発明は、下式のｍＴＯＲ阻害薬を提供する［式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；化合物およびその中間体を製造する方法；ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む、薬学的組成物もまた提供される。ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病または障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はまた、ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病もしくは疾患を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供する。

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【課題】ヒト子宮頸癌の検出、特徴づけ、予防、および治療を行うための、核酸分子およびタンパク質の提供。
【解決手段】子宮頸癌マーカーとしての、異常形成などの前癌状態を含む子宮頸癌に関連する核酸分子およびタンパク質。該核酸分子および該タンパク質を用いた、検出、特徴づけ、予防、および治療を行うための組成物、キットおよび方法。 （もっと読む）

【課題】免疫学的遺伝子治療のために使用可能な、改善された効果を有するベクターを提供する。
【解決手段】ヒト単一鎖−ＩＬ１２をコードする核酸配列、ヒト４−１ＢＢリガンドをコードする核酸配列およびヒトＩＬ−２をコードする核酸配列を含有し、その際ベクターはアデノウイルスベクターである、遺伝子治療のためのベクター。 （もっと読む）