【課題】２α位に置換基を有する新規なビタミンＤ_３誘導体の提供．
【解決手段】１７位側鎖は１〜３個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数３〜１７の飽和脂肪族炭化水素基，２α位はカルボン酸又はスルホン酸，あるいはこれらの酸のエステル体，シアノ基から選択される同一または異なる１個以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の飽和脂肪族炭化水素基，１位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンＤ誘導体． （もっと読む）

【課題】置換基としてシクロヘキシル基、シクロヘキセニル基またはピペリジノ基を有する非縮合二環性化合物を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘ^ＡおよびＸ^Ｂの片方が、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＳＮＨ_２等を、他方がＲ^ＡまたはＲ^Ｂを表し、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、アルキル、ハロゲン等を表し、Ｒ^Ｃは、水素、ハロゲン等を表し、Ｚは、窒素または炭素等を表す）で表される非縮合二環性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないＭＭＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化１〕，〔化２〕または〔化３〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするＭＭＰ阻害剤とすること。なお〔化１〕及び〔化２〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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【課題】優れたスフィンゴシン−１−リン酸３アンタゴニスト活性を有し、かつ副作用の少ないジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（１）で表されるジフェニルスルフィド誘導体若しくは薬理学的に許容されるその塩又はそれらの水和物。


［式中、Ｒ^１はトリフルオロメチル基、ベンジルオキシ基、炭素数１〜４のアシル基又はシアノ基を示し、Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示し、ただしＲ^２が水素原子のときは、Ｒ^１はベンジルオキシ基を除く］ （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】Ａ）２，３，５−トリ−Ｏ−アリール若しくはアルキル４−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、４水酸基位で反応させ、対応する１，４−ジチオ−Ｄ−アラビノフラノシドを製造し；Ｂ）工程Ａ）からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するＯ−アセチル−４−チオ−Ｄ−アラビノフラノースを形成し；Ｃ）工程Ｂ）からの前記Ｏ−アセチル−４−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、５−アザ化合物、６−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する４−チオ−α，β−Ｄ−アラビノフラノシル化合物を形成し；Ｄ）工程Ｃ）からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して；そしてＥ）工程Ｄ）のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る：ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＣ４５Ｌ遺伝子およびＰＩＦ１遺伝子が癌において過剰発現し、かつ癌細胞の生存に関与するという知見に基づいている。本発明は、診断マーカーとしてＣＤＣ４５Ｌ遺伝子および／またはＰＩＦ１遺伝子を用いる、がんを診断するための、またはがんを有する対象の予後を評価／判定するための方法を特徴とする。本発明はまた、ＣＤＣ４５Ｌ遺伝子またはＰＩＦ１遺伝子に対する二本鎖分子、そのような二本鎖分子を用いてがんを治療および／または予防するための方法または組成物を特徴とする。また、分子標的としてＣＤＣ４５Ｌおよび／またはＰＩＦ１を用いる、肺癌を治療および予防するための候補化合物を同定する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、特に、アディポネクチン(ADIPOQ)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、アディポネクチン(ADIPOQ)の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにアディポネクチン(ADIPOQ)の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1活性亢進によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置に使用される、一般式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


[式中、Xは水素原子を表し、Yは水酸基を表し、またはXはフッ素原子を表し、Yは水素原子を表し、R¹はC₁〜₆アルキル基を表し、R²は、置換されていてもよいモルホリン-4-イル基を表すなど]。
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神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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本発明は癌の治療のためのベンダムスチンとのアフコシル化抗ＣＤ２０抗体の併用療法、特にアフコシル化ヒト化Ｂ−Ｌｙ１抗体及びベンダムスチンを用いたＣＤ２０発現癌の併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌治療のためのフルダラビン及び／又はミトキサントロンとアフコシル化抗ＣＤ２０抗体の併用療法、特に、アフコシル化ヒト化Ｂ−Ｌｙ１抗体とフルダラビン及び／又はミトキサントロンを用いたＣＤ２０発現癌の併用療法に関する。
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本発明は、ＪＮＫ阻害剤並びにＪＮＫを阻害してＪＮＫ介在障害を処置するための、対応する方法、製剤及び組成物に関する。本出願は、式（Ｉ）：［式中、ｐ、ｑ、Ｙ’、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＸ^４は、本明細書で定義のとおりである］に記載のとおりのＪＮＫ阻害剤を開示する。本明細書に開示されている本化合物及び組成物は、ＪＮＫの活性を調節し、ＪＮＫの活性に関連する疾患を処置するのに有用である。化合物及び該化合物を製造する方法、並びに対応する組成物と共に、ＪＮＫを阻害し、ＪＮＫ介在障害を処置するための方法及び製剤を開示する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義したとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための、式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む、医薬組成物、および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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本開示は、結晶形態の（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛（Ｓ）−２−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イル］−ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、その塩および水和物に関する。本開示は、（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛（Ｓ）−２−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イル］−ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物（水和物を含む）の経口用固体製剤ならびにそれを用いた治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び／又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも0.5 ｍｇ/ｍｌの水溶性を有する両親媒性の感光剤の薬学的に許容し得る塩および光化学的内部移行の方法におけるその使用に関する。このような塩は、例えばアミノアルコールのような有機アミンなどの薬学的に許容し得る塩基、または、例えばスルホン酸やスルホン酸誘導体などの薬学的に許容し得る酸から形成されていてもよい。このような塩は、その水溶性が増しているために、非経口の医薬製剤の調製における使用（例えば溶液として注射や点滴などへの使用）に特に好適である。 （もっと読む）