【課題】炎症性サイトカインのレベルを減少する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


式中、Ｙは酸素原子またはＨ₂であり、Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基などであり、Ｒ³は水素原子、アルキル基またはベンジル基であるで示される１−オキソおよび１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンである。更に、このような誘導体およびこのような誘導体を含む薬剤組成物をほ乳類に投与することによって、腫瘍壊死因子αおよび他の炎症性サイトカインのレベルを減少する方法である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍治療用の医薬品としての提供。
【解決手段】一般式（Ｉａ）に示される新規のフレデリカマイシン−誘導体、又はその塩を含有する医薬品。
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【課題】細胞結合剤に連結された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサンを含む細胞毒性剤を提供する。
【解決手段】(A)細胞毒性量の、連結基により細胞結合剤に共有結合された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサン、および(B)薬学的に許容できるキャリヤー、希釈剤もしくは賦形剤を含む、選択した細胞集団を殺すための治療用組成物。細胞結合剤に連結された一つ以上のポリエチレングリコール-含有タキサンを含む細胞毒性剤の有効量を標的細胞または標的細胞を含有する組織に接触させることを含む選択した細胞集団を殺す方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】キノリノン化合物の収率を最適にする新しい方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、キノリノン化合物（例えば、アミノ置換ベンゾイミダゾリルキノリノン化合物）を合成する方法を提供する。より特定すると、本発明は、さらに、アミノ置換ベンゾイミダゾリルキノリノン化合物、およびリチウムの量を減らした処方、およびリチウム塩の使用を必要とせず、リチウム塩を含まないこのような化合物および処方を合成する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】対象が前立腺癌に罹患しているかどうかを評価する方法を提供する。
【解決手段】対象が前立腺癌に罹患しているかどうかを評価する方法であって、ａ）対象からのサンプル中のＦＫＢＰマーカーの発現のレベル、および、ｂ）対照サンプル中のマーカーの発現の正常レベル、を比較することを含み、対象からのサンプル中のマーカーの発現レベルと正常レベルの間の有意な差が、対象が前立腺癌に罹患していることを示すものである方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ１２ｏｒｆ３２遺伝子の発現レベルの決定を伴う、癌を検出および診断するための方法を提供する。この遺伝子は、癌細胞と正常細胞を区別することが発見された。さらに本発明は、癌の治療に有用な治療用物質をスクリーニングする方法を提供する。加えて本発明は、癌の治療において有用である、Ｃ１２ｏｒｆ３２遺伝子を標的化するｓｉＲＮＡを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ１８遺伝子の発現レベルの決定を伴う、癌を検出および診断するための方法を提供する。この遺伝子は、癌細胞と正常細胞を区別することが発見された。さらに本発明は、癌の治療に有用な治療剤をスクリーニングする方法、および癌を治療する方法を提供する。加えて本発明は、癌の治療において有用であることが示唆される、ＡＤＡＭＴＳ１８を標的化する二本鎖分子を提供する。 （もっと読む）

チューブリン重合阻害剤およびｍＴＯＲ阻害剤の医薬組成物、ならびにチューブリン重合阻害剤およびｍＴＯＲ阻害剤の組み合わせによる増殖性疾患の治療方法。
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本発明は、コルヒチン誘導体、癌を治療するための方法およびその使用に関する。ある特定の実施形態では、コルヒチン誘導体は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｚは、ＯまたはＳであり、Ｒ^１は、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、Ｒ、Ｒ^２、およびＲ^３がメチル基であるときに、Ｒ^１は、−ＣＯＣＨ_３ではないことを条件とする。
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【課題】胆道疾患、例えば、胆汁うっ滞または門脈高血庄に起因する胆道疾患を治療するかまたは胆汁流量を刺激するポリヒドロキシル化胆汁酸を提供する。
【解決手段】新規な化合物2α,3α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸および3α,4α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸、その使用およびその合成を開示する。 （もっと読む）

本発明の病理組織と病原体を溶解して除去できる薬物組成物は、総重量100重量部に対して、該薬物組成物は1.0〜60.0部の水酸化ナトリウムおよび/または水酸化カリウムを含む。本発明の薬物組成物は、局所麻酔作用を果たす0.25〜1.0部のテトラカイン、ブファリン、蟾酥および/またはメントールを更に含む。本発明の薬物組成物は、タンパク質からなる疣と新生物を即時に溶解して除去することができ、その治療効果が顕著で、副作用が小さい。 （もっと読む）

本発明は、式ＩまたはＩＩの５，６−ビシクロヘテロアリール含有尿素化合物およびＶＥＧＦＲ２、ｃ−Ｍｅｔ、ＰＤＧＦＲβ、ｃ−Ｋｉｔ、ＣＳＦ１Ｒ、またはＥｐｈＡ２などのタンパク質キナーゼによって仲介される状態を標的とするためのその使用を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、式(I)を有する化合物に関する。




式中、Ａは式(ａ)又は式(ｂ)であり、Ｘは酸素又はメチレンであり、ＹはＣ_3-6アルキル又はアリールであり、Ｚは酸素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ¹は水素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ²は水素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ³は各々が独立してＣ_1-3アルキル又はハロであり、Ｒ⁴は各々が独立してＣ_1-3アルキル又はハロであり、ｐは０〜４、ｑは０〜４、ｍは０又は１、そしてｎは１〜３である。これらの化合物は、癌や他の病気を治療するためのキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ_２２から選択され、Ｒ_２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ_１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ_２〜Ｒ_６の各々は、−Ｈ、ＮＯ_２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１２］［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１３］および−（ＣＨ_２）_０〜１Ｒ_１４から独立に選択され、あるいはＲ_２〜Ｒ_６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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本発明は，リポタイコ酸由来の糖脂質及びこれを含む薬学，食品，化粧品組成物及びワクチンアジュバントに関する。
本発明によるリポタイコ酸由来の糖脂質は，炎症性サイトカインの生産を抑制することにより抗炎症効果を有するので，これを含む薬学，食品及び化粧品組成物を炎症性疾患の予防及び治療目的に使用することができ，これをワクチンアジュバントでも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なＩＬ−１７阻害ポリペプチド、対応する融合タンパク質、組成物およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する：
【化１】


ここで、Ａｒはアリール、イミダゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；Ｒ_６はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり；ｎおよびｍは独立して０〜５の整数を示し；但し、Ａｒがイミダゾリル、Ｒ_３が塩素、Ｒ_６がｐ−フェニル、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５が水素である場合、ｎは２とは異なる。ｎおよびｍが０および１ではない場合、Ｒ_３またはＲ_６は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および／または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および／または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および／または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および／または原生動物に起因する状態および／または疾患を治療および／または予防するための、微生物の増殖および／または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および／または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および／または誘導体の使用および方法に関する。 （もっと読む）