新規コルヒチン誘導体、方法、およびその使用
本発明は、コルヒチン誘導体、癌を治療するための方法およびその使用に関する。ある特定の実施形態では、コルヒチン誘導体は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｚは、ＯまたはＳであり、Ｒ１は、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、Ｒ、Ｒ２、およびＲ３がメチル基であるときに、Ｒ１は、−ＣＯＣＨ３ではないことを条件とする。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化７３】
の化合物であって、
式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、Ｒ、Ｒ２、およびＲ３がメチル基であるとき、Ｒ１は、−ＣＯＣＨ３ではないことを条件とする、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、置換もしくは非置換ＣＯＸから選択され、Ｘは、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
−ＣＯＸは、−ＣＯＣＲ４Ｒ５Ｒ６であり、式中、Ｒ４Ｒ５Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４Ｒ５Ｒ６はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アミド基から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル基から選択され、Ｒ６は、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＲ７Ｒ８Ｒ９であり、式中、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換アルキル基から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、ハロ基、任意に、フルオロ基から選択され得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物は、式ＩＡ：
【化７４】
の化合物である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物は、式ＩＩ：
【化７５】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＩＩＡ：
【化７６】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、式ＩＩＩ：
【化７７】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、コルヒチンの結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
癌の治療のための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記癌は、癌腫である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
放射線療法と組み合わせた、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
抗癌剤、および請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、前記哺乳動物に治療的有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３２】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、前記哺乳動物に、治療的有効量の請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３４】
前記組成物は、放射線療法と併用される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記癌は、癌腫である、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４５】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤を製造するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤を製造するための、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項４７】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項４７に記載の使用。
【請求項４９】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項５０】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項４５〜５０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５４】
前記癌は、癌腫である、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項４５または４７に記載の使用。
【請求項５８】
前記組成物は、経口および／または非経口投与が可能である、請求項４６または４９に記載の使用。
【請求項５９】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与が可能である、請求項４５または４７に記載の使用。
【請求項６０】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与が可能である、請求項４６または４９に記載の使用。
【請求項６１】
３次元培養細胞への治療化合物または組成物の効果をＭＲで判定するための、前記細胞の使用。
【請求項６２】
前記ＭＲは、１Ｈおよび／または１９Ｆ ＭＲである、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
前記３次元培養細胞は、Ｔ−リンパ芽球様（ＣＥＭ）細胞を含む、請求項６１に記載の使用。
【請求項６４】
前記治療薬物または組成物は、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項６１〜６３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６５】
前記細胞は、中空糸型バイオリアクタ（ＨＦＢ）内で培養された、請求項６１〜６４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６６】
培養細胞への治療化合物または組成物の効果を判定するための方法であって、
３次元培養細胞を増殖させることと、
前記治療化合物または組成物を導入することと、
ＭＲＩを使用して、前記細胞への前記治療化合物または組成物の効果を監視することと、
を含む、方法。
【請求項６７】
前記ＭＲＩは、１Ｈおよび／または１９Ｆ ＭＲＩである、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
前記３次元培養細胞は、Ｔ−リンパ芽球様（ＣＥＭ）細胞を含む、請求項６７に記載の使用。
【請求項６９】
前記治療薬物または組成物は、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７０】
前記細胞を中空糸型バイオリアクタ（ＨＦＢ）内で増殖させた、請求項６６〜６９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７１】
式ＩＢ：
【化７８】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルキルカルボニル、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、または置換もしくは非置換炭素環式基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項７２】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択される、請求項７１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項７１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物は、式ＩＣ：
【化７９】
の化合物である、請求項７１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物は、式ＩＤ：
【化８０】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物は、式ＩＥ：
【化８１】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物は、式ＩＦ：
【化８２】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項７１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項７１〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
癌を治療するための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
前記癌は、癌腫である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項９1に記載の化合物。
【請求項９３】
放射線療法と組み合わせた、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
請求項７１〜８６にいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項９５】
抗癌剤、および請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項９６】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項９８】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１００】
前記組成物は放射線療法と併用される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項９７〜１００のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０４】
前記癌は、癌腫である、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０８】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０９】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項９７に記載の方法。
【請求項１１０】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１１】
哺乳動物の癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１４】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項１１３に記載の使用。
【請求項１１５】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１６】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項１１５に記載の使用。
【請求項１１７】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１１１〜１１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１８】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１９】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２０】
前記癌は、癌腫である、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２１】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１１１または１１３に記載の使用。
【請求項１２４】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１１２または１１５に記載の使用。
【請求項１２５】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１１１または１１３に記載の使用。
【請求項１２６】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１１２または１１５に記載の使用。
【請求項１２７】
式ＩＸ：
【化８３】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１２８】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換アルキル基から選択される、請求項１２７〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換アルコキシ、または置換もしくは非置換アルキルから選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル基から選択される、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基から選択される、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１２７〜１３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
前記化合物は、式ＩＸＡ：
【化８４】
の化合物である、請求項１２７〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記化合物は、式ＩＸＢ：
【化８５】
の化合物である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
前記化合物は、式ＩＸＣ：
【化８６】
の化合物である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１２７〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１２７〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１２７〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
癌を治療するための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
前記癌は、癌腫である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
放射線療法と組み合わせた、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５２】
請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１５３】
抗癌剤、および請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１５４】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項１５３に記載の組成物。
【請求項１５５】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１５６】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１５８】
前記組成物は放射線療法と併用される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１５５〜１５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６０】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６１】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６２】
前記癌は、癌腫である、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６３】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６５】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６６】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６７】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６８】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６９】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造ための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７０】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１７１】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７２】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項１７１に記載の使用。
【請求項１７３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１７４】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項１７３に記載の使用。
【請求項１７５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１６９〜１７４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７８】
前記癌は、癌腫である、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１７８に記載の方法。
【請求項１８０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１７９に記載の方法。
【請求項１８１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１６９または１７１に記載の使用。
【請求項１８２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１７０または１７３に記載の使用。
【請求項１８３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１６９または１７１に記載の使用。
【請求項１８４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１７０または１７３に記載の使用。
【請求項１８５】
式Ｘ：
【化８７】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｙは、ＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｒ１０は、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１８６】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１９０に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１９１に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキニルから選択される、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１９４に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１８５〜１９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９８】
前記化合物は、式ＸＡおよび／またはＸＢ：
【化８８】
【化８９】
の化合物である、請求項１８５〜１９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９９】
前記化合物は、式ＸＣおよび／またはＸＤ：
【化９０】
【化９１】
の化合物である、請求項１９８に記載の化合物。
【請求項２００】
前記化合物は、式ＸＥおよび／またはＸＦ：
【化９２】
【化９３】
の化合物である、請求項１９８に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１８５〜２００のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０２】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１８５〜２０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０３】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１８５〜２０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０４】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０５】
癌の治療のための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２０５に記載の化合物。
【請求項２０７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２０８】
前記癌は、癌腫である、請求項２０７に記載の化合物。
【請求項２０９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２０８に記載の化合物。
【請求項２１０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１１】
放射線療法と組み合わせた、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１２】
請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２１３】
抗癌剤、および請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２１４】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１５】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項２１６】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項２１８】
前記組成物は、放射線療法と併用される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２１９】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２１５〜２１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２０】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２１】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２２】
前記癌は、癌腫である、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２３】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２２３に記載の方法。
【請求項２２５】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２２６】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２２７】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２２８】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２２９】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３０】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２３１】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３２】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項２３１に記載の使用。
【請求項２３３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２３４】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項２３３に記載の使用。
【請求項２３５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２２９〜２３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３８】
前記癌は、癌腫である、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項２２９または２３１に記載の使用。
【請求項２４２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項２３０または２３３に記載の使用。
【請求項２４３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項２２９または２３１に記載の使用。
【請求項２４４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項２３０または２３３に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化７３】
の化合物であって、
式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、Ｒ、Ｒ２、およびＲ３がメチル基であるとき、Ｒ１は、−ＣＯＣＨ３ではないことを条件とする、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、置換もしくは非置換ＣＯＸから選択され、Ｘは、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
−ＣＯＸは、−ＣＯＣＲ４Ｒ５Ｒ６であり、式中、Ｒ４Ｒ５Ｒ６はそれぞれ独立して、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４Ｒ５Ｒ６はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アミド基から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル基から選択され、Ｒ６は、−ＮＲ（ＣＯ）ＣＲ７Ｒ８Ｒ９であり、式中、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換アルキル基から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、ハロ基、任意に、フルオロ基から選択され得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物は、式ＩＡ：
【化７４】
の化合物である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物は、式ＩＩ：
【化７５】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＩＩＡ：
【化７６】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、式ＩＩＩ：
【化７７】
の化合物である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、コルヒチンの結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
癌の治療のための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記癌は、癌腫である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
放射線療法と組み合わせた、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２９】
抗癌剤、および請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、前記哺乳動物に治療的有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項３２】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、前記哺乳動物に、治療的有効量の請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、方法。
【請求項３４】
前記組成物は、放射線療法と併用される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記癌は、癌腫である、請求項３１〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項３１に記載の方法。
【請求項４４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項３３に記載の方法。
【請求項４５】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤を製造するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤を製造するための、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項４７】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項４７に記載の使用。
【請求項４９】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項５０】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項４５〜５０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５４】
前記癌は、癌腫である、請求項４５〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項４５または４７に記載の使用。
【請求項５８】
前記組成物は、経口および／または非経口投与が可能である、請求項４６または４９に記載の使用。
【請求項５９】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与が可能である、請求項４５または４７に記載の使用。
【請求項６０】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与が可能である、請求項４６または４９に記載の使用。
【請求項６１】
３次元培養細胞への治療化合物または組成物の効果をＭＲで判定するための、前記細胞の使用。
【請求項６２】
前記ＭＲは、１Ｈおよび／または１９Ｆ ＭＲである、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
前記３次元培養細胞は、Ｔ−リンパ芽球様（ＣＥＭ）細胞を含む、請求項６１に記載の使用。
【請求項６４】
前記治療薬物または組成物は、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項６１〜６３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６５】
前記細胞は、中空糸型バイオリアクタ（ＨＦＢ）内で培養された、請求項６１〜６４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６６】
培養細胞への治療化合物または組成物の効果を判定するための方法であって、
３次元培養細胞を増殖させることと、
前記治療化合物または組成物を導入することと、
ＭＲＩを使用して、前記細胞への前記治療化合物または組成物の効果を監視することと、
を含む、方法。
【請求項６７】
前記ＭＲＩは、１Ｈおよび／または１９Ｆ ＭＲＩである、請求項６６に記載の使用。
【請求項６８】
前記３次元培養細胞は、Ｔ−リンパ芽球様（ＣＥＭ）細胞を含む、請求項６７に記載の使用。
【請求項６９】
前記治療薬物または組成物は、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項６６〜６８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７０】
前記細胞を中空糸型バイオリアクタ（ＨＦＢ）内で増殖させた、請求項６６〜６９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７１】
式ＩＢ：
【化７８】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アルキルカルボニル、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、または置換もしくは非置換炭素環式基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項７２】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択される、請求項７１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、または−（Ｃ＝Ｏ）Ｈから選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項７１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物は、式ＩＣ：
【化７９】
の化合物である、請求項７１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物は、式ＩＤ：
【化８０】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物は、式ＩＥ：
【化８１】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物は、式ＩＦ：
【化８２】
の化合物である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項７１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項７１〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
癌を治療するための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
前記癌は、癌腫である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項９1に記載の化合物。
【請求項９３】
放射線療法と組み合わせた、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
請求項７１〜８６にいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項９５】
抗癌剤、および請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項９６】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項９５に記載の組成物。
【請求項９７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項９８】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１００】
前記組成物は放射線療法と併用される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項９７〜１００のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０２】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０４】
前記癌は、癌腫である、請求項９７〜１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０５】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０８】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０９】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項９７に記載の方法。
【請求項１１０】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１１１】
哺乳動物の癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項７１〜８６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１４】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項１１３に記載の使用。
【請求項１１５】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１６】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項１１５に記載の使用。
【請求項１１７】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１１１〜１１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１８】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１９】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２０】
前記癌は、癌腫である、請求項１１１〜１１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２１】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１２１に記載の方法。
【請求項１２３】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１１１または１１３に記載の使用。
【請求項１２４】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１１２または１１５に記載の使用。
【請求項１２５】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１１１または１１３に記載の使用。
【請求項１２６】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１１２または１１５に記載の使用。
【請求項１２７】
式ＩＸ：
【化８３】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルから選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１２８】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換アルキル基から選択される、請求項１２７〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換アルコキシ、または置換もしくは非置換アルキルから選択される、請求項１３２に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル基から選択される、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基から選択される、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１２７〜１３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
前記化合物は、式ＩＸＡ：
【化８４】
の化合物である、請求項１２７〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記化合物は、式ＩＸＢ：
【化８５】
の化合物である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
前記化合物は、式ＩＸＣ：
【化８６】
の化合物である、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１２７〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１２７〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１２７〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
癌を治療するための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１４５に記載の化合物。
【請求項１４７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
前記癌は、癌腫である、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
放射線療法と組み合わせた、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５２】
請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１５３】
抗癌剤、および請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１５４】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項１５３に記載の組成物。
【請求項１５５】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１５６】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項１５８】
前記組成物は放射線療法と併用される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１５５〜１５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６０】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６１】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６２】
前記癌は、癌腫である、請求項１５５〜１５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６３】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６５】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６６】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６７】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６８】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項１５７に記載の方法。
【請求項１６９】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造ための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７０】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１７１】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１２７〜１４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７２】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項１７１に記載の使用。
【請求項１７３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１５２〜１５４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１７４】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項１７３に記載の使用。
【請求項１７５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項１６９〜１７４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７８】
前記癌は、癌腫である、請求項１６９〜１７５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項１７８に記載の方法。
【請求項１８０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項１７９に記載の方法。
【請求項１８１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１６９または１７１に記載の使用。
【請求項１８２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項１７０または１７３に記載の使用。
【請求項１８３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１６９または１７１に記載の使用。
【請求項１８４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項１７０または１７３に記載の使用。
【請求項１８５】
式Ｘ：
【化８７】
の化合物であって、式中、
Ｚは、ＯまたはＳであり、
Ｙは、ＮＨまたはＣＨ２であり、
Ｒ１０は、Ｈ、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、
Ｒは、Ｈ、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、化合物、
ならびに／またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１８６】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキルから選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択される、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換芳香族基、置換もしくは非置換ヘテロ芳香族基、置換もしくは非置換炭素環式基、または置換もしくは非置換複素環式基から選択される、請求項１９０に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換アルキル、ＣＨ２ＯＨ、置換もしくは非置換ハロアルキル、置換もしくは非置換ヒドロキシアルキル、置換もしくは非置換シアノアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アルキルヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキルアリール、置換もしくは非置換アルキルヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−シクロアルキル、アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルキレン−Ｏ−アルキレン−シクロアルキル、またはアルキレン−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１９１に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−アルキル、置換もしくは非置換アルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換アルキルアリール、または置換もしくは非置換アルキルヘテロアリールから選択される、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ１−Ｃ６アルキニルから選択される、請求項１９３に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｒ１０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１９４に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｒは、置換もしくは非置換炭化水素基から選択される、請求項１８５〜１９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｒは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９８】
前記化合物は、式ＸＡおよび／またはＸＢ：
【化８８】
【化８９】
の化合物である、請求項１８５〜１９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９９】
前記化合物は、式ＸＣおよび／またはＸＤ：
【化９０】
【化９１】
の化合物である、請求項１９８に記載の化合物。
【請求項２００】
前記化合物は、式ＸＥおよび／またはＸＦ：
【化９２】
【化９３】
の化合物である、請求項１９８に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｃ７における配置は、Ｓ配置である、請求項１８５〜２００のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０２】
前記化合物は、約２０ｎＭ未満の癌細胞集団に対するＩＣ５０を有する、請求項１８５〜２０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０３】
前記化合物は、コルヒチン結合部位で、β−チューブリンに結合する、請求項１８５〜２０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０４】
前記化合物は、コルヒチンの前記結合エネルギー未満の結合エネルギーを有する、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０５】
癌の治療のための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２０５に記載の化合物。
【請求項２０７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２０６に記載の化合物。
【請求項２０８】
前記癌は、癌腫である、請求項２０７に記載の化合物。
【請求項２０９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２０８に記載の化合物。
【請求項２１０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１１】
放射線療法と組み合わせた、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１２】
請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物、ならびに少なくとも１つの薬学的に許容される担体および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２１３】
抗癌剤、および請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２１４】
前記抗癌剤は、エストロゲン受容体モジュレータ、アンドロゲン受容体モジュレータ、レチノイド受容体モジュレータ、チロシンキナーゼ阻害剤、細胞毒性剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、他の血管新生阻害剤、またはそれらの組み合わせから選択される、請求項２１３に記載の組成物。
【請求項２１５】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項２１６】
前記化合物は、放射線療法と併用される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
哺乳動物における癌を治療するための方法であって、治療的有効量の請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項２１８】
前記組成物は、放射線療法と併用される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２１９】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２１５〜２１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２０】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２１】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２２】
前記癌は、癌腫である、請求項２１５〜２１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２３】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２２２に記載の方法。
【請求項２２４】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２２３に記載の方法。
【請求項２２５】
前記化合物は、経口および／または非経口投与される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２２６】
前記組成物は、経口および／または非経口投与される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２２７】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２２８】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与される、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２２９】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３０】
哺乳動物における癌の治療のための薬剤の製造のための、請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２３１】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項１８５〜２０４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３２】
放射線療法と組み合わせた前記化合物の使用をさらに含む、請求項２３１に記載の使用。
【請求項２３３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項２１２〜２１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２３４】
放射線療法と組み合わせた前記組成物の使用をさらに含む、請求項２３３に記載の使用。
【請求項２３５】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２２９〜２３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３６】
前記癌は、肺癌、子宮頸癌、卵巣癌、ＣＮＳの癌、皮膚癌、前立腺癌、肉腫、乳癌、白血病、結腸直腸癌、頭部癌、頸部癌、または腎癌から選択される、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３７】
前記癌は、乳癌、急性白血病、慢性白血病、結腸直腸癌、または脳腫瘍から選択される、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３８】
前記癌は、癌腫である、請求項２２９〜２３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３９】
前記癌腫は、小細胞癌腫、子宮頸癌腫、神経膠腫、星状細胞腫、前立腺癌腫、卵巣癌腫、黒色腫、乳癌腫、または結腸直腸癌腫から選択される、請求項２３８に記載の方法。
【請求項２４０】
前記癌腫は、肺癌腫、子宮頸癌腫、腺癌腫、神経膠腫、前骨髄球性白血病、Ｔ細胞白血病、神経芽腫、リンパ腫、膵臓癌、およびＡＬＬから選択される、請求項２３９に記載の方法。
【請求項２４１】
前記化合物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項２２９または２３１に記載の使用。
【請求項２４２】
前記組成物は、経口および／または非経口投与可能である、請求項２３０または２３３に記載の使用。
【請求項２４３】
前記化合物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項２２９または２３１に記載の使用。
【請求項２４４】
前記組成物は、静脈内および／または腹腔内投与可能である、請求項２３０または２３３に記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図３Ａ】
【図４】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図４Ｆ】
【図４Ｇ】
【図４Ｈ】
【図７】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１０Ｅ】
【図１１Ａ）】
【図１１Ｂ）】
【図１１Ｃ）】
【図１１Ｄ）】
【図１２】
【図１６Ａ）】
【図１６Ｂ）】
【図１７】
【図５】
【図６】
【図８】
【図９】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図２】
【図３】
【図３Ａ】
【図４】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図４Ｅ】
【図４Ｆ】
【図４Ｇ】
【図４Ｈ】
【図７】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１０Ｅ】
【図１１Ａ）】
【図１１Ｂ）】
【図１１Ｃ）】
【図１１Ｄ）】
【図１２】
【図１６Ａ）】
【図１６Ｂ）】
【図１７】
【図５】
【図６】
【図８】
【図９】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【公表番号】特表２０１３−５０２４４１（Ｐ２０１３−５０２４４１Ａ）
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２５８２６（Ｐ２０１２−５２５８２６）
【出願日】平成２２年７月３０日（２０１０．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２０１０／００１１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２２８０５
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５１２０４８７３４）アルバータ・ヘルス・サービシーズ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＢＥＲＴＡ ＨＥＡＬＴＨ ＳＥＲＶＩＣＥＳ
【出願人】（５９５００６２２３）ナショナル リサーチ カウンシル オブ カナダ (25)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月２４日（２０１３．１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月３０日（２０１０．７．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２０１０／００１１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２２８０５
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５１２０４８７３４）アルバータ・ヘルス・サービシーズ (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＢＥＲＴＡ ＨＥＡＬＴＨ ＳＥＲＶＩＣＥＳ
【出願人】（５９５００６２２３）ナショナル リサーチ カウンシル オブ カナダ (25)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]