本発明は、P2X₇受容体誘導性アポトーシスががん細胞に特異的であり得ることを実証する。P2X₇リガンドBzATPによる処理は、関連する炎症性変化も異常な皮膚または全身性の作用も伴わずに、細胞のアポトーシスを増加させた。DMBA/TPAで処理したマウスにおいて、BzATPは乳頭腫皮膚形成を減少させた。BzATPはまた、生じた乳頭腫の萎縮を誘導し、生じた乳頭腫の底部で増殖しているケラチノサイトにおいてアポトーシスを促進した。これらのデータから、(a) P2X₇が表皮細胞のアポトーシスを調節すること；(b) インビボにおいて、P2X₇受容体を活性化する薬物の局所投与が、表皮の前悪性病変の発達および進行を阻害し得ることが示される。

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ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は癌の治療および予防のための化合物および組成物に関する。本発明は活性酸素分子種の濃度を疾患細胞と正常細胞との間で選択的に調節することにより治療できるすべての疾患も対象とする。前記の組成物の調製および投与の方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪＡＫ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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本明細書には新しい複素環式化合物および組成物、ならびに疾患の処置のための医薬品としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体におけるPASキナーゼ(PASK)活性を阻害する方法も、糖尿病などの疾患の処置のために提供される。 （もっと読む）

実質的に純粋なSNS-595物質を製造する方法が開示される。実質的に純粋であり、可視粒子を基本的に含まないSNS-595物質を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】強力なチロシンキナーゼ調節物質であり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性が関与する疾患及び状態の治療及び予防に適切である新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。
【化１】
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【課題】チロシンキナーゼモジュレーターである新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を対象とする。本発明の化合物は、強力なチロシンキナーゼモジュレーターであり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性に関連する疾患および状態を治療および予防するのに適している。
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本明細書では、組織特異的なペプチド模倣体リガンドの使用により、治療剤を組織特異的に標的化送達するための組成物及び方法が開示される。リガンドは、式Ａ−足場−Ａ’の組成物と、足場に共有結合された１又は２以上の疎水性アンカーとを含む。足場につながれたＡ及びＡ’による化合物は、各々の一価のペプチド模倣化合物が断片ＩＫ、ＧＫ、ＩＤ、ＧＳ、ＧＴ、ＶＳ、ＴＫ、ＫＴ、ＡＲ、ＫＩ、ＫＥ、ＡＥ、ＧＲ、ＹＳ、ＩＲ、及びモルホリノからなる群から選択される一価のペプチド模倣化合物を含む。
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本発明は、Ｂｔｋの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のＢｔｋ阻害薬にＢｔｋを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）

上に記載されている構造式、例えば式（Ｉ）によって示されるデスフェリチオシン類似体は、金属過負荷（例えば、輸液療法による鉄過負荷）、酸化的ストレス、ならびに新生物性および前新生物性状態のような状態を処置するのに有用である。他の実施形態において、本発明は、被験体における三価金属（例えば、Ｆｅ^３＋）のキレート化に反応性の病理学的状態を処置する方法であり、該方法は、治療または予防有効量の化合物またはその医薬組成物を被験体に投与することを含む。
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【解決手段】 化合物Ｉの代替形態、それらの再現性のある方法、及びそれらを使って患者を治療する方法。
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【課題】インスリン様増殖因子-I受容体と特異的に結合しかつ阻害し、IGF-I、IGF-IIおよび血清の腫瘍細胞の増殖および生存に対する効果に拮抗し、かつ作動薬活性を実質的に欠く抗体、ヒト化抗体、再表面形成された抗体、抗体フラグメント、誘導体化抗体、および上記物質の細胞傷害薬とのコンジュゲートを提供する。
【解決手段】上記抗体およびそのフラグメントを利用した、増加したIGF-I受容体を発現する腫瘍、例えば乳癌、大腸癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、滑膜癌、骨肉腫および膵癌の治療。上記の誘導体化した抗体を利用したIGF-I受容体の増強したレベルを発現する腫瘍の診断およびイメージング。 （もっと読む）

【課題】発がん抑制剤として応用が期待される、新規なjunB遺伝子発現促進剤を提供する。
【解決手段】グリチルリチン及びその薬学的に許容される塩から選ばれる化合物を、junB遺伝子発現促進剤の成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
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【課題】薬剤的に活性な新規アゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるアゾール誘導体。ＸはＯ、ＳまたはＮＲ⁰であり、Ｒ⁰、Ｒ^１は水素原子または非置換または置換のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基等であり；Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２−Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキシアミド−１，１−ジオキシドとして知られるメロキシカムは抗炎症、鎮痛、及び解熱の活性を示し、メロキシカムの容易な生体利用な形の製剤の必要性のためナノ粒子のメロキシカム製剤の提供。
【解決手段】メロキシカムまたはそれらの塩の粒子と、少なくとも1つの表面安定剤を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 （もっと読む）