溶液中の不混和性粒子の懸濁液であって、粒子が生体活性物質と；ヒアルロン酸とフラボノイドとの複数の結合体との集塊を含み、粒子が平均で直径約15nm〜約300nmであり、かつ生体活性物質がフラボノイドによって、放出可能なように粒子中に保たれている懸濁液が本明細書で提供される。また、そのような懸濁液を含む治療用製剤、ならびに細胞への生体活性物質の送達、および癌を含む疾患を治療することを含む目的に、懸濁液および治療用製剤を用いるための方法も提供される。

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本発明は薬理活性剤のインビボ送達用蛋白質ナノ粒子の製造方法を提供し、前記方法は蛋白質をアンフォールディングさせた後に前記蛋白質をリフォールディング又はアセンブリングさせて蛋白質ナノ粒子に封入された薬理活性剤を生成することにより、医薬活性剤を蛋白質又はペプチドに封入してナノ粒子を形成する。
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本開示は、細胞毒性化学療法剤、放射線療法または両方との併用での脳転移の予防または処置における使用のためのエンドセリン受容体拮抗薬に関する。そのエンドセリン受容体拮抗薬は、例えばボセンタン、マシテンタンまたはボセンタンおよびマシテンタンの混合物であってよい。 （もっと読む）

Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

眼の疾患の治療のためのイソチオゾールを本明細書に開示する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞のアポトーシスを促進する方法であって、有効量の接着斑キナーゼ（ＦＡＫ）阻害剤の投与により、腫瘍増殖を阻害するか、または腫瘍の転移を阻害するか、または腫瘍アポトーシスを促進するか、またはそれらの任意の組み合わせをもたらすことができる方法を提供する。阻害剤は、低分子有機化合物である。したがって、接着斑キナーゼ阻害剤は、悪性のがんなどの腫瘍の処置に使用することができる。たとえば、有効量のＦＡＫ阻害剤ＰＮＤ−１１８６の投与は、乳がんおよび卵巣がんのマウスモデルで腫瘍細胞を阻害することが明らかになっている。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現抑制活性等の生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを効率良く取得するためのオリゴヌクレオチドのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】任意の核酸アナログからなる７ｍｅｒの基本配列に、アデニンアナログ、グアニンアナログ、チミンアナログ又はシトシンアナログから選択されるいずれか一の核酸アナログ、又は、アデニン、グアニン、チミン又はシトシンから選択されるいずれか一の核酸、を１つ又は２つ結合したオリゴヌクレオチドからなるオリゴヌクレオチドプールを、各オリゴヌクレオチドプール間で前記基本配列が互いに異なるようして、二以上準備する手順Ｓ_２と、オリゴヌクレオチドプールの中から、生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプールを同定する手順Ｓ_３と、を含む、オリゴヌクレオチドのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】機能が広く知られているＰＱＱを含有するアルコール飲料、もしくは該飲料用に使用でき、該飲料の味や色を変化させないで栄養強化することができるＰＱＱ含有組成物を提供する。
【解決手段】エタノールを３から９９．９質量％とピロロキノリンキノンもしくはその塩を２から２０mg/L含有する組成物、および該組成物からなるアルコール飲料。 （もっと読む）

【課題】悪性疾患の分野における診断及び治療法並びに癌細胞浸潤の予防又は治療を含む、悪性疾患の浸潤性の測定法及び悪性疾患の浸潤性の減少法。
【解決手段】ＡＸＬ、ＧＡＳ６、ＭＭＰ１４、ＡＤＡＭ１２、ＡＤＡＭ１７、ＭＴ３ＭＭＰ、ＦＧＦ２、ＦＧＦ５、ＦＹＮ、ＬＹＮ、ＤＤＲ２、ＴＩＭＰ１、ＨＢ−ＥＧＦ、ＳＧＫ、ＲＰＳ６ＲＢ１、ＭＡＰ４Ｋ４、ＳＩＲＰα及びＡｎｎｅｘｉｎ Ａ２から成る群から選択した少なくとも１種の遺伝子の発現を測定し、並びにＡＸＬ遺伝子、ＡＸＬリガンド遺伝子又はタンパク質又はそのリガンドを抑制することから成る悪性疾患の浸潤度を減少させる。 （もっと読む）

【課題】生細胞の様な生物化学的環境内に於いて安定かつ活性である、合成干渉ＲＮＡ分子を提供する。
【解決手段】２本鎖構造を含むリボ核酸であって、前記２本鎖構造が第１鎖および第２鎖を含み、この時第１鎖は連続ヌクレオチドの第１ストレッチを含み、そして前記第１ストレッチは標的核酸と少なくとも部分的に相補的であり、また前記第２鎖は連続ヌクレオチドの第２ストレッチを含み、このとき前記第２ストレッチは標的核酸と少なくとも部分的に同一であるものであり、そして前記２本鎖構造が平滑端を有するものであるリボ核酸。 （もっと読む）

【課題】オーロラカイネースＡ及びＢの遺伝子塩基配列に結合するピロール−イミダゾールポリアミドを用いたオーロラカイネースＡ及びＢ遺伝子発現抑制剤、制癌剤を含むオーロラカイネースＡ及びＢ関連疾患の治療剤等を提供する。
【解決手段】Ｎ−メチルピロール単位、Ｎ−メチルイミダゾール単位及びγ−アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースＡプロモーターの塩基配列−１００〜−７０の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ−アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてＵ字型のコンフォメーションをとることができ、Ｃ−Ｇ塩基対に対してはＰｙ／Ｉｍ対が、Ｇ−Ｃ塩基対に対してはＩｍ／Ｐｙ対が、Ａ−Ｔ塩基対及びＴ−Ａ塩基対に対してはいずれもＰｙ／Ｐｙ対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。 （もっと読む）

【課題】タバコの煙を吸入することにより引き起こされる疾患である慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の予防及び／又は治療用組成物の提供。
【解決手段】オロット酸とその誘導体であるオロチジル酸及びウリジン一リン酸(ＵＭＰ)、並びにそれらの無機塩や有機塩よりなる群から選択される１又は２以上の物質を有効成分として含有する組成物。さらに、グルタチオン、Ｎアセチルシステイン、コエンザイムＱ１０、αリポ酸、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ポリフェノール、カロチノイド等の抗酸化剤を含有する組成物が好ましい。該組成物の投与方法として、経口投与や吸引投与を挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】ピロロキノリンキノン類を含む液体の安定に保存する方法の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノン類を含む液体を遮光状態で、保存温度が４０℃以下、液体のpHが５から９で保存することを特徴とするピロロキノリンキノン類の保存方法。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿、抗炎症、抗ガン等の機能が知られるウルサン型および／またはオレアナン型トリテルペンの効率的な製造方法、並びに抗酸化、α−グルコシダーゼ阻害等の機能が知られるフラボノイドの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】トリテルペン含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属などの植物の細胞を培養し、トリテルペンをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のトリテルペンを含有するトリテルペン含有抽出物を取得する工程とを有する。
また、本発明にかかるフラボノイド含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属植物の細胞を培養し、フラボノイドをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のフラボノイドを含有するフラボノイド含有抽出物を取得する工程とを有する。 （もっと読む）

【課題】皮膚における３−デオキシグルコソンおよび他のアルファ−ジカルボニル糖の生産および機能を阻害し、これにより種々の疾患、障害または状態を処置する美容方法の提供。
【解決手段】美容のための哺乳動物の皮膚における３−デオキシグルコソン（３ＤＧ）合成の阻害法であって、該哺乳動物に有効量の３−ＤＧ合成のインヒビターを投与する方法。該インヒビターは、３−Ｏ−メチルソルビトールリシン、抗体、アルギニン、Ｄ−ペニシラミンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】樹状細胞を含めた免疫細胞の機能を調節するための新規のオリゴヌクレオチド組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ヒトまたは動物において樹状細胞を刺激して免疫応答を誘導するための、３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子および薬学的に許容可能な担体を含む組成物であって、ａ）３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子は６個の塩基であり、塩基の少なくとも５０％がグアニンであり、６個の塩基の５’末端がグアニンであり、ｂ）免疫応答が、樹状細胞サイズの増大、粒度の増大、ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６またはＭＨＣ ＩＩ細胞表面発現の増大、ＯＸ−２細胞表面発現の低減、全身性免疫応答、粘膜免疫応答、および樹状細胞のエンドサイトーシスの増大からなる群から選択される１または複数の応答を含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に対する細胞毒性及び選択性の最適な特徴を有し、全身性毒性が低減され、薬物速度論的特性が改善された、新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：


［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、H、OH、OR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、C(=O)R'、C(=O)OR'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHC(O)R'、CN、ハロゲン、=O、などからなる群よりそれぞれ個別に選択され；Xは、OR'、CN、(=O)、またはHから個別に選択され、各R'基は、H、OH、ＮＯ_２、ＮＨ_２、SH、CN、ハロゲン、=O、C(=O)H、C(=O)ＣＨ_３、ＣＯ_２Hなどからなる群よりそれぞれ個別に選択され；ｍは、０、１、または２であり；更にｎは、０、１、２、３、または４である］のエクチナサイジン７３６の誘導体。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用なアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体を提供する。
【解決手段】キナーゼ阻害剤としてのアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体であって、3−アミノ−5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール；N−[5−フェニル−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；N−[5−ブロモ−6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド；およびN−[6−クロロ−1−[(2−トリメチルシリルエトキシ)メチル]インダゾール−3−イル]ブタンアミド、からなる群より選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）