式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に記載されている意味を有する）の新規アルコキシ−チエノピリミジン誘導体は、ＴＧＦ−β受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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CRFを投与することで、随意に血管形成阻害剤などの第二活性薬剤と併用することで、人の癌を治療するための方法について開示される。
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本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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JAKを阻害できる新規な化合物が開示され、この化合物は医薬組成物として製造でき、ヒトを含む哺乳動物の種々の病態、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIK6の分泌過多に関連する疾患の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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下記の(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は医薬組成物として製造でき、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIL6の分泌過多に関連する疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における種々の病態の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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式Iの化合物(式中、くさび状の結合、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、XおよびYが、明細書において与えられた意味を有する)および薬学的に許容されるその塩であって、がん、および血管形成の阻害により影響される状態の治療に有用な化合物が提供される。
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本発明者らは、パッパリシンを含むワクチンおよびパッパリシンを含むワクチン組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には、次式の3-置換-8-置換-3H-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-4-オン化合物に関し、式中、-A及び-Bは本明細書で定義の通りである(本明細書では総称して38TM化合物と呼ぶ):(1)。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
【化１】

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子宮内膜症の治療および／または予防のための、キナゴリドを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

癌細胞の増大を遅延させるのに有用なベンズアミド誘導体が開示される。 （もっと読む）

少なくとも部分的にＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全によって媒介される疾患(例えば癌)の治療のための、また例えばｍＴＯＲのようなＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用である、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物が開示される。
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本発明は、ダウン症候群遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、ダウン症候群遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにダウン症候群遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリン類化合物やキナゾリン類化合物、これらの誘導体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物に関し、プロテインキナーゼにより媒介される疾患や症状の治療に有用である。本発明の化合物は、化学式Ｉで表される。
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１とＸは、本明細書中に定義される。）
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本発明は、Ｄｌｌ４アンタゴニスト、特にヒトＤｌｌ４に特異的に結合するＤｌｌ４抗体及びそのフラグメント、並びに化学療法剤の組み合わせを投与することによるさまざまなタイプのがん／腫瘍の治療方法を提供する。このような併用療法は、いずれかの薬剤単独による治療と比較して相乗効果を示す。従って、本発明の方法は、特にいずれかの薬剤単独による治療で必要とされた高い投与量によって引き起こされた、副作用に対する耐性が低いがん患者にとっては、有効な投与量を低下させることができるので有益である。また、薬学的組成物並びにＤｌｌ４アンタゴニスト及び化学療法剤を含むキットが提供される。 （もっと読む）

本発明では、光解離性化合物及びその使用方法について記載する。光解離性化合物は光放出性配位子を有し、この配位子は生物学的に活性であり得て、また光に曝露されると化合物から光放出される。一部の実施形態において、光解離性化合物は光アンテナ（標識分子、その活性誘導体等）を含む。一実施形態において、光は生物試料（細胞、組織等）の生存能に有害ではない可視光であり、放出された有機分子はバイオアクティブであり、また治療効果を有し得る。別の実施形態において、光放出性配位子は、蛍光分子等の標識分子であり得る。 （もっと読む）

【課題】コロニー刺激因子１受容体の阻害剤で、関節リウマチ、多発性硬化症、骨粗しょう症（卵巣摘出後の骨量減少を含む）及び骨溶解、癌（例えば、肺癌、乳癌）の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアゼチジン化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
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【課題】持続放出の特性を有する多小胞リポソームの製剤を調製するための乳化方法、およびそれらの方法により生産される製剤の提供。
【解決手段】多小胞リポソームが、静的ミキサーを使用して第一w/oエマルジョンを第二水溶液と合わせてw/o/wエマルジョンを形成することにより商用規模で調製される。溶媒を、得られるエマルジョンから除去して多小胞リポソーム含有組成物を形成させる。更なる任意のプロセス工程は一次濾過および二次クロスフロー濾過を含む。製造される生成物は一連の無菌工程を通して製造される。 （もっと読む）