癌等の増殖障害の処置において使用するための、次式


[式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は独立にＨまたは低級アルキルであり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸は独立に、Ｈ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであって、少なくとも１つが−Ｏ−低級アルキルであるか；または環上で互いに隣り合ったＲ⁴〜Ｒ⁸のペアの少なくとも１つが一緒になって−Ｏ−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_n−Ｏ−を形成し、ここでｎは１または２であり、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は独立にＨまたは低級アルキルであり、Ｒ⁴〜Ｒ⁸の残りの基は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであり；およびＲ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルであって、少なくとも１つが−Ｏ−低級アルキルであるか；または環上で互いに隣り合ったＲ⁹〜Ｒ¹³のペアの少なくとも１つが一緒になって−Ｏ−（ＣＲ¹⁶Ｒ¹⁷）_m−Ｏ−を形成し、ここでｍは１または２であり、Ｒ¹⁶およびＲ¹⁷は独立にＨまたは低級アルキルであり、Ｒ⁹〜Ｒ¹³の残りの基は独立にＨ、ハロ、低級アルキルまたは−Ｏ−低級アルキルである］
を有する化合物。
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本発明は、ＤＧＡＴ阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なＤＧＡＴ阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物：
【化１】


およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体調節剤類似物質としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は細胞増殖を伴ない、ミエローマ細胞の移動又はアポトーシスを伴ない、血管形成を伴ない、又は線維症を伴なう疾患の治療に有益であり得る医薬組み合わせに関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、有効量の特定の活性化合物の同時、別々もしくは逐次の投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、並びに相当する医薬組み合わせ製剤の製造のためのこれらの特定の化合物及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。 （もっと読む）

本発明は活性物質3-Z-[1-(4-(N-((4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メチルカルボニル)-N-メチル-アミノ)-アニリノ)-1-フェニル-メチレン]-6-メトキシカルボニル-2-インドリノン-モノエタンスルホン酸塩を含む即時放出プロフィールを与える医薬投薬形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質ＢＩＢＷ２９９２を二マレイン酸塩として含有し、該活性物質の即時放出プロフィールを提供する医薬剤形に関するものであり、さらに、本発明は、ＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩（ＢＩＢＷ２９９２ＭＡ₂）からローラー圧密と篩い分けとが連結されたステップを使用して調製される粉末形態のＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩を含有する圧密化中間体；前記圧密化中間体から調製される中間ブレンド；ならびに前記圧密化中間体から、または前記中間ブレンドから作られ、活性物質の即時放出プロフィールを提供する即時使用／摂取のための固形経口製剤、例えば、カプセル、および直接圧縮によって調製される非被覆またはフィルムコート錠剤；ならびにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、がんの治療における使用のための薬剤の製造における非カンナビノイド化学療法剤と組合せた１つ又は複数のカンナビノイド、特にＴＨＣ及び／又はＣＢＤの使用に関する。特に治療対象のがんは、脳腫瘍、より具体的には神経膠腫、さらにより具体的には多形性膠芽腫（ＧＢＭ）である。非カンナビノイド化学療法剤は選択的エストロゲン受容体モジュレータ又はアルキル化剤であり得る。 （もっと読む）

本発明は、がんの治療における使用のための薬剤の製造におけるカンナビノイドの組み合わせ、特にテトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）とカンナビジオール（ＣＢＤ）との組合せの使用に関する。特に治療対象のがんは、脳腫瘍、より具体的には神経膠腫、さらにより具体的には多形性膠芽腫（ＧＢＭ）である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ環４位でカップリングしているフラボノイド、プロアントシアニジン、及びそれらのアナログを調製する新規の方法に関する。本発明の特定の適用によれば、プロアントシアニジン及びプロアントシアニジンアナログの調製方法が提供される。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］−１，５−ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

ボラノホスフェート基またはホスホロセレノエート基で異なるリン酸塩位置を修飾したジヌクレオチドキャップ類似体が開示される。類似体はキャップ化ｍＲＮＡの調製における試薬として有用であり、インビトロとインビボの両方で安定性が増加している。かかる類似体はキャップ依存性翻訳の阻害剤として使用され得る。任意選択で、ボラノホスフェートまたはホスホロセレノエート基は２’−Ｏまたは３’−Ｏアルキル基、好ましくはメチル基を有し、ＢＨ₃−ＡＲＣＡまたはＳｅ−ＡＲＣＡと呼ばれる類似体を生成
する。ＡＲＣＡはα−、β−、またはγ−ボラノホスフェートまたはホスホロセレノエート基で修飾され得る。
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本発明は、細胞浸透性ペプチドならびに細胞浸透性ペプチドおよびカーゴ分子のコンジュゲートを開示する。
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ESET/SETDB1ポリペプチド、またはその相同体の発現または活性を、細胞内で調節することを含む、細胞の多能性の表現型を制御するための方法を提供する。さらに、多能性細胞、そのような細胞の培養物、および細胞においてESET/SETDB1ポリペプチドを、単独で、または他の多能性因子と組み合わせて発現することを含む、体細胞を多能性の表現型に再プログラムするための方法を提供する。また、多能性の修飾因子を識別するための方法およびガンまたはガン幹細胞を処置することにおいてそれらの使用も提供する。
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望まれないカルシウムチャネル活性、特に望まれないT型カルシウムチャネル活性を特徴とする状態の寛解に有効な方法および化合物が開示される。具体的には、式(1)に示すN-ピペリジニルアセトアミド誘導体である一連の化合物がカルシウムイオンチャネル活性化調節因子として開示される。これらの化合物を含む組成物、および肥満などの状態の処置または予防におけるこれらの化合物の使用も開示される。

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本発明は、ガンマセクレターゼモジュレータを含む医薬組成物、ならびに、腎障害、癌、神経変性障害および関連する障害を治療するためのガンマセクレターゼモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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