ＡＫＴ活性の阻害剤
本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、前記シクロアルキルは、Ｒｘで置換されており、かつさらに、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；かつ
Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよい］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ａ：
［式中、
【化２】
が、
【化３】
から選択され；
結合：
【化４】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有し；
かつ、全ての他の置換基及び変数が、請求項１に定義した通りである］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化５】
［式中、
環Ｙが、シクロブチルであり、前記シクロブチルが、Ｒｘで置換されており、また、さらに、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
かつ、全ての他の置換基及び変数が、請求項２定義した通りである］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化６】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化７】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化８】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化９】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｅ：
【化１０】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１１】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
式Ｃ−１：
【化１２】
［式中、
Ｒ１が、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリミジルであり、前記イミダゾリル、トリアゾリル、及びピリミジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１３】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｄ−１：
【化１４】
［式中、
Ｒ１が、ピリジルであり、前記ピリジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１５】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
式Ｄ−１：
【化１６】
［式中、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＲ７Ｒ８、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、又はモルホリニルであり、前記アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、及びモルホリニルが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキルが、ハロ、及びＯＨから選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１７】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
式Ｅ−１：
【化１８】
［式中、
Ｒ１が、ピリミジルであり、前記ピリミジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく、；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１９】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１１】
（１） シス−３−アミノ−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２） トランス−３−アミノ−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５） ３，３−ジメトキシ−１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７） トランス−３−フルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８） シス−３−フルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（９） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１０） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１） シス−３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１２） トランス−３−メトキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１３） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１４） シス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１５） ３−フルオロ−３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１７） ２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）アセトアミド；
（１８） Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（１９） Ｎ３，Ｎ３−ジメチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−１，３−シクロブタンジアミン；
（２０） Ｎ３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−１，３−シクロブタンジアミン；
（２１） Ｎ−（３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（２２） ３−（メチルアミノ）−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２３） Ｎ−（３−シアノ−３−ヒドロキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（２４） ３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２５） ３−アミノ １−（ヒドロキシメチル）−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２６） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２７） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２８） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２９） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３０） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３１） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−カルボキサミド；
（３２） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
（３３） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
（３４） ３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−２−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３５） トランス−３−アミノ−１−エチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（ピリミジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（ピリミジン−２−イル）−９−（チオフェン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３７） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（ピリミジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，２］ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３８） ８−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
（３９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４０） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（２，９−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（４１） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（４−クロロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（４２） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（４３） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（４−メチルフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４４） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４５） ４−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（４６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（４−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４８） ３−アミノ−３−｛４−［９−（２−アミノピリミジン−５−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（４９） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（５０） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（５１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５２） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリジン−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５３） トランス−３−アミノ−１−エチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５５） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−エチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−メチルシクロブタノール；
（５６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピペリジン−１−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５８） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（２−アミノピリジン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（５９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピラジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６０） （３−アミノ−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブチル）メタノール；
（６１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（ジフルオロメチル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６２） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（ジフルオロメチル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（６３） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（３−クロロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（６４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（２−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６５） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３−メチルフェニル）−２−フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（６８） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６９） （３−アミノ−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブチル）メタノール；
（７０） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝ベンゾニトリル；
（７１） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７２） ２−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝フェノール；
（７３） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（７４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛２−フェニル−９−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（７５） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛９−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（７６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７７） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［２−フェニル−９−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７８） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（９−メチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（８０） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（ジメチルアミノ）−２−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（メチルアミノ）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８２） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−アミノ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８３） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（アゼチジン−１−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８４） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−クロロ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８５） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（メチルスルファニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（９−メトキシ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（８７） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−オール；
（８８） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−カルボキサミド；
（８９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛９−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（９０） Ｎ−（｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝メチル）アセトアミド；
及び
（９１） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−エチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−カルボキサミド；
から選択される化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１２】
薬学的担体と、それに分散された治療有効量の請求項１に記載の化合物とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物の、その処置を必要とする哺乳類における癌の治療又は予防に有用な、医薬の調製のための使用。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｙは、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルであり、前記シクロアルキルは、Ｒｘで置換されており、かつさらに、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；かつ
Ｒｘは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよい］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
式Ａ：
［式中、
【化２】
が、
【化３】
から選択され；
結合：
【化４】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有し；
かつ、全ての他の置換基及び変数が、請求項１に定義した通りである］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化５】
［式中、
環Ｙが、シクロブチルであり、前記シクロブチルが、Ｒｘで置換されており、また、さらに、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
かつ、全ての他の置換基及び変数が、請求項２定義した通りである］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化６】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化７】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化８】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化９】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項６】
式Ｅ：
【化１０】
［式中、
ａが、０又は１であり；ｂが、０又は１であり；ｍが、０、１、又は２であり；ｐが、０、１、又は２であり；
Ｒ２が、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１が、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルが、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６が、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａが、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルが、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、３個までの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルが、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、或いは、Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が３ないし７員の、かつ該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい、単環式又は二環式のヘテロ環を形成し、前記単環式又は二環式のヘテロ環が、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
Ｒｂが、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａであり；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１１】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項７】
式Ｃ−１：
【化１２】
［式中、
Ｒ１が、イミダゾリル、トリアゾリル、又はピリミジルであり、前記イミダゾリル、トリアゾリル、及びピリミジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１３】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｄ−１：
【化１４】
［式中、
Ｒ１が、ピリジルであり、前記ピリジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１５】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項９】
式Ｄ−１：
【化１６】
［式中、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＲ７Ｒ８、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、又はモルホリニルであり、前記アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、及びモルホリニルが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく、前記アルキルが、ハロ、及びＯＨから選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１７】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１０】
式Ｅ−１：
【化１８】
［式中、
Ｒ１が、ピリミジルであり、前記ピリミジルが、１個以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよく、；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、Ｈ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒｘが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択され、前記アルキル及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｙが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、及びアルコキシが、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＲ７Ｒ８から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合：
【化１９】
が、単結合又は二重結合であり、但し、Ｒ１がオキソであるとき、前記結合が単結合であり、かつ、隣接するＮがＨを有する］
の化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１１】
（１） シス−３−アミノ−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２） トランス−３−アミノ−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５） ３，３−ジメトキシ−１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７） トランス−３−フルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（８） シス−３−フルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（９） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１０） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１１） シス−３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１２） トランス−３−メトキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１３） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１４） シス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１５） ３−フルオロ−３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（１６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３−ピリジニル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（１７） ２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）アセトアミド；
（１８） Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（１９） Ｎ３，Ｎ３−ジメチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−１，３−シクロブタンジアミン；
（２０） Ｎ３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−１，３−シクロブタンジアミン；
（２１） Ｎ−（３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（２２） ３−（メチルアミノ）−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２３） Ｎ−（３−シアノ−３−ヒドロキシ−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブチル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（２４） ３−メチル−１−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２５） ３−アミノ １−（ヒドロキシメチル）−３−｛４−［９−フェニル−３−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（２６） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２７） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２８） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［９−フェニル−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（２９） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３０） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［３−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（３１） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−カルボキサミド；
（３２） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；
（３３） ８−［４−（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
（３４） ３−アミノ−３−｛４−［９−フェニル−２−（２−ピリミジニル）［１，２，４］トリアゾロ［５，１−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３５） トランス−３−アミノ−１−エチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（ピリミジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３６） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［３−（ピリミジン−２−イル）−９−（チオフェン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３７） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−フェニル−３−（ピリミジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，２］ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−８−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（３８） ８−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
（３９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４０） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（２，９−ジフェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（４１） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（４−クロロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（４２） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（４３） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（４−メチルフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４４） トランス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４５） ４−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（４６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（４−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（４８） ３−アミノ−３−｛４−［９−（２−アミノピリミジン−５−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（４９） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル］フェノール；
（５０） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（５１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５２） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリジン−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５３） トランス−３−アミノ−１−エチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５５） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−エチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−メチルシクロブタノール；
（５６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピペリジン−１−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（５８） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（２−アミノピリジン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（５９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピラジン−２−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６０） （３−アミノ−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブチル）メタノール；
（６１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（ジフルオロメチル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６２） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（ジフルオロメチル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−メチルシクロブタノール；
（６３） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（３−クロロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（６４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（２−フルオロフェニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６５） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６７） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（３−メチルフェニル）−２−フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（６８） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［９−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（６９） （３−アミノ−３−｛４−［２−フェニル−９−（３，３，３−トリフルオロプロピル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブチル）メタノール；
（７０） ３−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝ベンゾニトリル；
（７１） シス−３−アミノ−１−メチル−３−｛４−［２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７２） ２−｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝フェノール；
（７３） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（７４） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛２−フェニル−９−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（７５） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛９−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（７６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［２−フェニル−９−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７７） ３，３−ジフルオロ−１−｛４−［２−フェニル−９−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタンアミン；
（７８） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（７９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（９−メチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（８０） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（ジメチルアミノ）−２−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８１） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（メチルアミノ）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８２） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−アミノ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８３） トランス−３−アミノ−３−｛４−［９−（アゼチジン−１−イル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８４） トランス−３−アミノ−３−［４−（９−クロロ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］−１−シクロプロピルシクロブタノール；
（８５） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−｛４−［９−（メチルスルファニル）−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］フェニル｝シクロブタノール；
（８６） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−［４−（９−メトキシ−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）フェニル］シクロブタノール；
（８７） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−オール；
（８８） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−カルボキサミド；
（８９） トランス−３−アミノ−１−シクロプロピル−３−（４−｛９−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル｝フェニル）シクロブタノール；
（９０） Ｎ−（｛３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−イル｝メチル）アセトアミド；
及び
（９１） ３−［４−（トランス−１−アミノ−３−シクロプロピル−３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−エチル−２−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［４’，３’：１，６］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−９−カルボキサミド；
から選択される化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１２】
薬学的担体と、それに分散された治療有効量の請求項１に記載の化合物とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物の、その処置を必要とする哺乳類における癌の治療又は予防に有用な、医薬の調製のための使用。
【公表番号】特表２０１１−５２２０４８（Ｐ２０１１−５２２０４８Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１２５３２（Ｐ２０１１−５１２５３２）
【出願日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５４５６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８９１６
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５４５６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８９１６
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
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