本発明は、式（１）の化合物またはその塩もしくは互変異性体を提供する：


式中、Ｘ^１は、ＮまたはＮ^＋（Ｏ⁻）であり；Ｘ^２は、ＮまたはＣＨであり；Ｑは、Ｃ_１−３アルキレン基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４ヒドロカルビル、およびヒドロキシ−Ｃ_２−４ヒドロカルビルから選ばれ；Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、同一または異なって、それぞれ、水素、フッ素、塩素、およびメチルから選ばれ；Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる０、１、または２個のヘテロ原子環員を含む任意に置換されていてよい単環式５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環、あるいはナフチル環であり、Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる１、２、または３個のヘテロ原子環員を含む、任意に置換されていてよい単環式５または６員ヘテロアリール環である。式（１）の化合物は、ｐ７０Ｓ６キナーゼの阻害剤であり、増殖性疾患の治療に有用である。
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ハイドロゲル形成物質とフラボノイドとのコンジュゲートを含むハイドロゲルを生成するための方法が提供され、これには、細胞を接着させることができ、かつハイドロゲル形成物質とフラボノイドの酵素的にクロスリンクされたコンジュゲートを含むハイドロゲルを生成するための方法が含まれる。同様に、過酸化物もしくはペルオキシダーゼを外から加えることなく、または過酸化物を外から加えることなく、ハイドロゲル形成物質とフラボノイドとのコンジュゲートを含むハイドロゲルを生成するための方法が提供される。そのような方法によって生成されたハイドロゲルおよびハイドロゲルを用いる方法も同様に、本明細書に記載する。

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本発明は対象に化合物１とボルテゾミブを併用投与する工程を含む、対象の多発性骨髄腫を治療する方法を提供する。本発明はさらに、対象に化合物１とメルファランを併用投与する工程を含む、対象の多発性骨髄腫を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｇ^１、Ｌ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含有する組成物も開示する。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

（ｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＮＲ^２であり、又は（ｉｖ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の活性の調節因子として有用な本発明の化合物、その薬学的に許容される塩、異性体またはプロドラッグを開示する。また、該化合物を含有する医薬組成物および該化合物を使用する方法を開示する。本発明は、核内受容体の活性を調節するための組成物および方法において使用する化合物を提供する。特に本発明の化合物は、肝臓Ｘ受容体であるＬＸＲ_αおよびＬＸＲ_β、特にＬＸＲ_βを調節するのに有用である。一態様では、本発明で提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の態様では、本発明で提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、化合物、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である、式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、MUC1のオリゴマー化を阻害し、MUC1とNF-κBまたはSTATとの相互作用を阻害し、NF-κBシグナル伝達またはSTATシグナル伝達により媒介される炎症応答を阻止することができる。 （もっと読む）

ヒト血管内皮成長因子(vascular endothelial growth factor )(VEGF)の病的生成を選択的に阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。ウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。また、当該化合物を使用してVEGFを減少させる方法、並びにがん及び非新生物性状態を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。さらに、当該化合物を使用してウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する方法、及びウイルス感染を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。化合物を単剤療法として、又は1つ以上のさらなる療法との組合せで当該治療を必要とするヒトに投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、種々の官能化ナノダイヤモンド粒子を提供する。特に、本発明は、ナノダイヤモンド粒子および治療薬の可溶性複合体、例えば不溶性治療、アントラサイクリンおよび／またはテトラサイクリン化合物、核酸、タンパク質等を提供する。
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可変速度放出リンカーを含むポリアル−薬物コンジュゲートが、そのようなコンジュゲートを製造する方法と一緒に記載される。そのようなポリアル−薬物コンジュゲートへの使用も記載される。別の態様において、ポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートまたは薬学的に許容されるポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートの塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物が提供される。一部の実施形態において、ポリアルは、アセタールである。
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本発明は、化学療法に対する反応を予測するための、抗ＳＰＡＲＫ抗体に基づく技術を提供する。 （もっと読む）